Гестагенные контрацептивы список препаратов: Гестагенные контрацептивы – названия, виды и механизм действия

Содержание

ГОРМОНЫ ПОЛОВЫХ ЖЕЛЕЗ И ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ПАТОЛОГИИ ПОЛОВОЙ СФЕРЫ — АТХ классификация

G03 ГОРМОНЫ ПОЛОВЫХ ЖЕЛЕЗ И ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ПАТОЛОГИИ ПОЛОВОЙ СФЕРЫ

Прочие гормоны, см. H — Препараты гормонов для системного применения (кроме половых гормонов и инсулинов).

Половые гормоны, применяемые только при лечении рака (часто выбираются по содержанию активного вещества) классифицируются в L — Антинеопластические и иммуномодулирующие средства.

DDD многих гормональных препаратов могут значительно отличаться в пути введения из-за существенных различий в биодоступности. DDD депо препаратов рассчитывается как доза, деленная на интервал приема.

G03B АНДРОГЕНЫ

Анаболические стероиды, см. A14A. Норетандролон, который обладает анаболическим и андрогенным эффектами, классифицируется в A14A, так как анаболический эффект считается самым важным свойством.

В эту группу входят препараты, содержащие мужские половые гормоны. Комбинированные препараты также включены в эту группу, кроме комбинаций с женскими половыми гормонами, которые классифицируются в G03E — Комбинированные препараты, содержащие андрогены и женские половые гормоны.

Группа подразделяется по химической структуре.

DDD указаны с точки зрения применения в заместительной терапии при мужском гипогонадизме.

DDD для пластырей (например, тестостерона) приведены в доставляемой дозе.

G03BA Производные 3-оксоандростерона (4)

DDD для тестостерона для парентерального и орального приема выражается в заявленной дозе эфира. DDD для TD и SL пути введения указана с точки зрения заявленной дозы тестостерона.

G03BB Производные 5-андростанона (3)

G03C ЭСТРОГЕНЫ

Эта группа включает эстрогены и его комбинации, кроме комбинаций с

— андрогенами, см. G03E;

— гестагенами, см. G03F;

— антиандрогенами, см. G03HB.

Гормональные контрацептивы, см. G03A.

Эстрогены, применяемые только при опухолевых заболеваниях, см. L — Антинеопластические и иммуномодулирующие средства.

DDD указаны с точки зрения системного применения эстрогена в постменопаузальный период, в заместительной терапии и лечении предменструальных заболеваний.

Однако для некоторых препаратов для вагинального введения DDD указаны с точки зрения местного лечения.

DDD для трансдермальных препаратов рассчитаны с точки зрения количества активного ингредиента, доставляемого за 24 ч, и количества дней применения каждого пластыря.

G03CA Простые препараты натуральных и полусинтетических эстрогенов

Эта группа включает препараты, которые содержат один или несколько натуральных или полусинтетических эстрогенов. Эстрадиол/полиэстрадиол классифицируются на 5-м уровне. То же относится и к эстриолу/полиэстриолу. Комбинации эстрадиола и эстриола классифицируются в G03CA53.

Комбинации с другими лекарственными средствами, см. G03CC.

Эстропипат классифицирован в G03CA07 — Эстрон.

DDD для назального введения эстрадиола рассчитана с точки зрения ежедневного лечения.

G03CB Простые препараты синтетических эстрогенов

Эта группа включает препараты, которые содержат только синтетические эстрогены.

Комбинации с другими лекарственными средствами, см. G03CC.

G03CC Комбинации эстрогенов с другими препаратами

В эту группу входят комбинированные препараты с натуральными, полусинтетическими или синтетическими эстрогенами и прочими препаратами.

G03CX Прочие эстрогены

Тиболон относится к этой группе, хотя его химическая структура отличается от других эстрогенов.

G03D ГЕСТАГЕНЫ

Эта группа включает гестагены и комбинации, за исключением комбинации с:

— андрогенами, см. G03E;

— эстрогенами, см. G03F.

Гормональные контрацептивы, см. G03A

ВМС (внутриматочные системы) с гестагенами, см. G02BA.

Гестагены, применяемые только при опухолевых заболеваниях, см. L — Антинеопластические и иммуномодулирующие средства.

Группа подразделяется по химической структуре.

DDD указаны с точки зрения гинекологических показаний, например, функциональной недостаточности желтого тела и эндометриоза.

G03DA Производные прегнена (4)

G03DB Производные прегнадиена

G03DC Производные эстрена

Тиболон классифицируется в G03CX.

G03E КОМБИНАЦИИ ПРЕПАРАТОВ, СОДЕРЖАЩИХ АНДРОГЕНЫ И ЖЕНСКИЕ ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ

Эта группа включает препараты с андрогеном и эстрогеном и/или гестагеном. Препараты классифицированы по 5-М уровням в соответствии с содержанием андрогена.

DDD указаны с точки зрения лечения климактерических заболеваний.

G03EA Андрогены и эстрогены

G03EB Комбинации андрогена, гестагена и эстрогена

G03EK Андрогены и женские половые гормоны в комбинации с другими лекарственными средствами

В эту группу входят препараты, которые кроме гормонов также содержат другие действующие вещества.

G03G ГОНАДОТРОПИНЫ И ПРОЧИЕ СТИМУЛЯТОРЫ ОВУЛЯЦИИ

DDD указаны с точки зрения начального лечения ановуляции.

G03GA Гонадотропные гормоны

Эта группа включает как натуральные гонадостимулирующие гормоны, так и синтетические стимуляторы овуляции.

Группа G03GA02 содержит продукты человеческого происхождения (например, менотрофин), тогда как в G03GA30 классифицированы комбинированные препараты, содержащие рекомбинантные гормоны (например, фоллитропин альфа и лутропин альфа).

G03GB Синтетические стимуляторы овуляции

G03H АНТИАДРОГЕНЫ

G03HA Простые препараты антиандрогенов

Финастерид, применяемый для лечения доброкачественной гипертрофии предстательной железы, классифицируется в G04CB.

DDD рассчитаны с точки зрения лечения гиперсексуализма.

G03HB Антиандрогены и эстрогены

Эта группа включает все комбинации ципротерона и эстрогена независимо от показаний.

DDD указаны с точки зрения лечения гирсутизма или профилактики постменопаузального остеопороза.

G03X ПРОЧИЕ ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ И СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПОЛОВУЮ СФЕРУ

В эту группу входят препараты, влияющие на половые функции, которые не могут быть классифицированы в предыдущих группах.

Тиболон классифицирован в G03DC.

G03XA Антигонадотропные средства и аналогичные препараты

DDD даназола и гестринона указаны с точки зрения лечения эндометриоза.

G03XB Модуляторы прогестероновых рецепторов

Мифепристон, применяемый при синдроме Кушинга, также классифицируется в этой группе.

Комбинированные упаковки таблеток мифепристона с вагинальными таблетками мизопростола классифицируются в G03XB51.

DDD для мифепристона (G03XB01) и для комбинированной упаковки таблеток мифепристона и вагинальных таблеток мизопростола (G03XB51) указаны на основании применения при прерывании беременности.

DDD для комбинированной упаковки указаны в соответствии с дозой мифепристона.

G03XC Селективные модуляторы рецепторов эстрогена

G03XX Прочие половые гормоны и модуляторы половой системы

Вагинальные формы прастерона классифицируются в этой группе, как и системные препараты (таблетки/инъекции) классифицируются в A14AA.

противопоказания и согбенности, плюсы и минусы гормональных контрацептивов — Женский медицинский центр «МедОк» — Женский медицинский центр МедОК

Противозачаточные таблетки – наиболее распространенная форма гормональной контрацепции. Помимо высокого противозачаточного эффекта таблетки применяются в лечебных целях. Эти лекарственные средства используют при терапии таких заболеваний как эндометриоз (внутренний и внешний), гормональные дисфункции, функциональные кисты яичников, обильные маточные кровотечения, а также бесплодие.

Кроме того, гормональные таблетки нового поколения могут назначаться в качестве лечебного средства даже девушкам и женщинам, не живущим половой жизнью для терапии себореи, акне и других заболеваний, вызванных гормональным дисбалансом.

Одна пачка таблеток рассчитана на один менструальный цикл. Принцип приема прост: таблетки начинают принимать с первого дня менструального цикла и далее их необходимо применять по одной в день в одно и то же время. Если таблеток 28, то их принимают непрерывно, если же препарат рассчитан на 21 день приема, то делается 7-дневный перерыв, во время которого приходит менструация, а затем прием препарата продолжают.

Прием гормональных таблеток требует внимательности и организованности. Только в этом случае достигается высокий противозачаточный эффект. Если вы случайно пропустили прием одной таблетки, необходимо действовать строго по инструкции, которая прилагается к препарату. В данном случае беременности можно избежать. Однако при пропуске двух таблеток уже необходимо прибегнуть к использованию дополнительных противозачаточных средств.

Кроме того, необходимо внимательно изучить инструкцию на предмет совместимости гормональных контрацептивов с применением других лекарственных средств – многие препараты снижают действие контрацептивов.

В лечебных целях противозачаточные таблетки принимают сроком не менее трех месяцев.

Разновидностью оральных контрацептивов являются некомбинированные гормональные таблетки (мини-пили). Эти таблетки состоят лишь из эстрогенов, поэтому количество противопоказаний и побочных эффектов у них значительно меньше, чем у комбинированных препаратов.

Однако у мини-пили ниже и надежность. И, тем не менее, мини-пили часто становятся выбором для женщин старше 40 лет, в период кормления грудью, а также для пациенток, с варикозным расширением вен и склонных к тромбозу.

Существую также посткоитальные гормональные таблетки, которые возможно применять только в исключительных случая. Это таблетки с высоким содержанием гормона гестагена. Принимать такой препарат можно лишь, когда риск наступления нежелательной беременности крайне высок.

Препараты и лекарства с действующим веществом Левоноргестрел

{{/if}} {{each list}} ${this} {{if isGorzdrav}}

Удалить

{{/if}} {{/each}} {{/if}}

Показания к применению

Внутрь. Экстренная посткоитальная контрацепция у женщин (после незащищенного полового акта или ненадежности используемого метода контрацепции).Для ВТС. Контрацепция (длительная), идиопатическая меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами.

Фармакологическое действие

контрацептивное, гестагенноеФармакодинамикаЛевоноргестрел — синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами.При приеме внутрь в рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию оплодотворенной яйцеклетки. Повышает вязкость секрета шейки матки, что препятствует продвижению сперматозоидов. Левоноргестрел неэффективен, если имплантация уже произошла.Эффективность: прием левоноргестрела рекомендуется начинать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры контрацепции. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% — от 24 до 48 ч и 58% — от 48 до 72 ч). В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает существенное влияние на факторы свертываемости крови, липидный и углеводный обмен.В составе внутриматочной терапевтической системы (ВТС) высвобождающийся левоноргестрел оказывает главным образом местное гестагенное действие. Гестаген (левоноргестрел) высвобождается непосредственно в полость матки, что позволяет применять его в крайне низкой суточной дозе. Высокие концентрации левоноргестрела в эндометрии способствуют снижению чувствительности его эстрогеновых и прогестероновых рецепторов, делая эндометрий невосприимчивым к эстрадиолу и оказывая сильное антипролиферативное действие. При применении левоноргестрела в составе ВТС наблюдаются морфологические изменения эндометрия и слабая местная реакция на присутствие в матке инородного тела. Увеличение вязкости секрета шейки матки предупреждает проникновение спермы в матку. Левоноргестрел в составе ВТС предупреждает оплодотворение вследствие угнетения подвижности и функции сперматозоидов в матке и маточных трубах. У некоторых женщин происходит и угнетение овуляции. Предшествующее применение левоноргестрела в составе ВТС не оказывает влияние на детородную функцию. Приблизительно у 80% женщин, желающих иметь ребенка, беременность наступает в течение 12 мес после удаления ВТС.В первые месяцы применения левоноргестрела в составе ВТС вследствие процесса угнетения пролиферации эндометрия может наблюдаться первоначальное усиление мажущих кровянистых выделений из влагалища. Вслед за этим выраженное подавление пролиферации эндометрия ведет к уменьшению продолжительности и объема менструальных кровотечений у женщин, применяющих левоноргестрел в составе ВТС. Скудные кровотечения часто трансформируются в олиго- или аменорею. При этом функция яичников и концентрация эстрадиола в плазме крови остаются нормальными.Левоноргестрел в составе ВТС может применяться для лечения идиопатической меноррагии, т.е. меноррагии при отсутствии гиперпластических процессов в эндометрии (рак эндометрия, метастатические поражения матки, субмукозный или крупный интерстициальный миоматозный узел, приводящий к деформации полости матки, аденомиоз), эндометрита, экстрагенитальных заболеваний и состояний, сопровождающихся выраженной гипокоагуляцией (например болезнь Виллебранда, тяжелая тромбоцитопения), симптомами которых является меноррагия. Через 3 мес применения левоноргестрела в составе ВТС менструальная кровопотеря у женщин с меноррагией снижается на 62–94% и на 71–95% через 6 мес применения. При применении левоноргестрела в составе ВТС в течение двух лет его эффективность (снижение менструальной кровопотери) сопоставима с хирургическими методами лечения (аблация или резекция эндометрия). Менее благоприятный ответ на лечение возможен при меноррагиях, обусловленных субмукозной миомой матки. Уменьшение менструальных кровопотерь снижает риск железодефицитной анемии. Левоноргестрел в составе ВТС уменьшает выраженность симптомов дисменореи.Эффективность левоноргестрела в составе ВТС в предупреждении гиперплазии эндометрия во время постоянной терапии эстрогенами была одинаково высокой как при пероральном, так и при чрескожном применении эстрогена.ФармакокинетикаАбсорбцияПри пероральпом приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.После введения ВТС левоноргестрел начинает немедленно высвобождаться в полость матки, о чем свидетельствуют данные измерений его концентрации в плазме крови. Высокая местная экспозиция левоноргестрела в полости матки, необходимая для его местного воздействия на эндометрий, обеспечивает высокий градиент концентрации в направлении от эндометрия к миометрию (концентрация левоноргестрела в эндометрии превышает его концентрацию в миометрии более чем в 100 раз) и низкие концентрации левоноргестрела в плазме крови (концентрация левоноргестрела в эндометрии превышает его концентрацию в плазме крови более чем в 1000 раз). Скорость высвобождения левоноргестрела в полость матки in vivo первоначально составляет приблизительно 20 мкг/сут, а через 5 лет снижается до 10 мкг/сут.РаспределениеПосле приема в дозе 0,75 мг или 1,5 мг Сmax левоноргестрела в плазме крови составляет 14,1 или 18,5 нг/мл соответственно, а Тmax — 1,6 или 2 ч соответственно. После достижения Сmax концентрация левоноргестрела снижается.Левоноргестрел неспецифически связывается с альбумином плазмы крови и специфически — с ГСПГ. Около 1–2% циркулирующего левоноргестрела присутствует в виде свободного стероида, тогда как 42–62% специфически связано с ГСПГ.Во время применения левоноргестрела в составе ВТС концентрация ГСПГ снижается. Соответственно, фракция, связанная с ГСПГ, в этот период уменьшается, а свободная фракция увеличивается. Средний кажущийся Vd левоноргестрела составляет около 106 л.После начала введения в составе ВТС левоноргестрел обнаруживается в плазме крови спустя час, Тmax составляет 2 нед. В соответствии со снижающейся скоростью высвобождения медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови у женщин репродуктивного возраста с массой тела выше 55 кг уменьшается с 206 пг/мл (25–75-й перцентили: 151–264 пг/мл), определяемых через 6 мес, до 194 пг/мл (146–266 пг/мл) через 12 мес и до 131 пг/мл (113–161 пг/мл) через 60 мес.Было показано, что масса тела и концентрация ГСПГ в плазме крови влияют на системную концентрацию левоноргестрела, т.е. при низкой массе тела и/или высокой концентрации ГСПГ концентрация левоноргестрела выше. У женщин репродуктивного возраста с низкой массой тела (37–55 кг) медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови примерно в 1,5 раза выше.У женщин в постменопаузе, применяющих левоноргестрел в составе ВТС одновременно с применением эстрогенов интравагинально или трансдермально, медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови уменьшается с 257 пг/мл (25–75-й перцентили: 186–326 пг/мл), определяемых через 12 мес, до 149 пг/мл (122–180 пг/мл) через 60 мес. При применении левоноргестрела в составе ВТС одновременно с пероральным приемом эстрогенов концентрация левоноргестрела в плазме крови, определяемая через 12 мес, увеличивается примерно до 478 пг/мл (25–75-й перцентили: 341–655 пг/мл), что обусловлено индукцией синтеза ГСПГ.БиотрансформацияЛевоноргестрел в значительной степени метаболизируется. Основными метаболитами в плазме крови являются неконъюгированные и конъюгированные формы 3&alpha.-, 5&beta.-тетрагидролевоноргестрела. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Исходя из результатов исследований in vitro и in vivo, основным изоферментом, участвующим в метаболизме левоноргестрела, является CYP3A4. В метаболизме левоноргестрела также могут участвовать изоферменты CYP2E1, CYP2C19 и CYP2C9, однако в меньшей степени.ЭлиминацияОбщий клиренс левоноргестрела из плазмы крови составляет примерно 1 мл/мин/кг. В неизмененном виде левоноргестрел выводится лишь в следовых количествах. Метаболиты выводятся через кишечник и почками с коэффициентом экскреции, равным »1,77. Т1/2 после приема внутрь и при применении левоногестрела в составе ВТС (в терминальной фазе, представленной главным образом метаболитами), составляет около суток.Линейность/нелинейностьВТС. Фармакокинетика левоноргестрела зависит от концентрации ГСПГ, на которую, в свою очередь, оказывают влияние эстрогены и андрогены. При применении левоноргестрела в составе ВТС наблюдалось снижение средней концентрации ГСПГ приблизительно на 30%, что сопровождалось снижением концентрации левоноргестрела в плазме крови. Это указывает на нелинейность фармакокинетики левоноргестрела в течение времени его примениния в составе ВТС. С учетом преимущественно местного действия левоноргестрела в составе ВТС, влияние изменений системных концентраций левоноргестрела на его эффективность в данном случае маловероятно.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кровянистые выделения/кровотечение.Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.Для ВТС. Не применимо.

Противопоказания

Внутрь. Повышенная чувствительность к левоноргестрелу. тяжелая печеночная недостаточность. беременность (в т.ч. предполагаемая). период грудного вскармливания. возраст до 16 лет.Для ВТС. Беременность или подозрение на нее. имеющиеся или рецидивирующие воспалительные заболевания органов малого таза. инфекции нижних отделов мочевыводящих и половых путей. послеродовый эндометрит. септический аборт в течение 3 последних месяцев. цервицит. заболевания, сопровождающиеся повышенной восприимчивостью к инфекциям. дисплазия шейки матки. злокачественные новообразования матки или шейки матки. прогестагензависимые опухоли, в т.ч. рак молочной железы. патологическое маточное кровотечение неясной этиологии. врожденные или приобретенные аномалии матки, в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки. острые заболевания или опухоли печени. повышенная чувствительность к левоноргестрелу.Применение левоноргестрела в составе ВТС не изучалось у женщин старше 65 лет, поэтому не рекомендуется для данной категории пациенток.

Применение при беременности и кормлении грудью

Левоноргестрел нельзя принимать во время беременности. Если беременность развилась на фоне его приема, то, на основании имеющихся данных, неблагоприятного эффекта левоноргестрела на плод не ожидается.ВТС. Применение левоноргестрела в составе ВТС противопоказано при беременности или подозрении на нее. Беременность у женщин, у которых установлена ВТС, содержащая левоноргестрел, явление крайне редкое. Но если произошло выпадение ВТС из полости матки, женщина больше не защищена от беременности, и должна использовать другие методы контрацепции до консультации с врачом.Во время применения левоноргестрела в составе ВТС у некоторых женщин отсутствуют менструальные кровотечения. Отсутствие менструаций не обязательно служит признаком беременности. Если у женщины нет менструаций и одновременно имеются другие признаки беременности (тошнота, утомляемость, болезненность молочных желез), то необходимо обратиться к врачу для обследования и проведения теста на беременность.Если беременность возникает у женщины во время применения левоноргестрела в составе ВТС, рекомендуется удалить ВТС, т.к. любой внутриматочный контрацептив, оставленный in situ, повышает риск самопроизвольного аборта, инфекции или преждевременных родов. Удаление ВТС или зондирование матки могут привести к самопроизвольному аборту. Если осторожно удалить внутриматочный контрацептив невозможно, следует обсудить целесообразность медицинского аборта. Если женщина хочет сохранить беременность и ВТС удалить невозможно, следует проинформировать пациентку о рисках, в частности — о возможном риске септического аборта во втором триместре беременности, послеродовых гнойно-септических заболеваниях, которые могут осложниться сепсисом, септическим шоком и летальным исходом, а также возможных последствиях преждевременных родов для ребенка.В подобных случаях за течением беременности следует тщательно наблюдать. Необходимо исключить эктопическую беременность. Женщине следует объяснить, что она должна сообщать врачу обо всех симптомах, позволяющих предположить осложнения беременности, в частности о появлении боли спастического характера внизу живота, кровотечения или кровянистых выделений из влагалища, повышении температуры тела. Левоноргестрел в составе ВТС высвобождается в полость матки. Это означает, что плод подвергается воздействию относительно высокой местной концентрации гормона, хотя через кровь и плаценту гормон поступает в него в незначительных количествах. Из-за внутриматочного применения и местного действия гормона необходимо принять во внимание возможность возникновения вирилизирующего действия на плод. В связи с высокой противозачаточной эффективностью левоноргестрела в составе ВТС клинический опыт, относящийся к исходам беременности при его применении, ограничен. Однако женщине следует сообщить, что на данный момент времени свидетельства о врожденных деффектах, вызванных применением левоноргестрела в составе ВТС в случаях продолжения беременности до родов без удаления ВТС, отсутствуют.Левоноргестрел проникает в материнское молоко. После его приема грудное вскармливание следует прекратить на 24 ч.ВТС. Грудное вскармливание ребенка при применении левоноргестрела в составе ВТС не противопоказано. Около 0,1% дозы левоноргестрела может поступить в организм ребенка в процессе грудного вскармливания. Тем не менее, маловероятно, чтобы он представлял риск для ребенка при дозах, высвобождающихся в полость матки после установки ВТС.Считается, что применение левоноргестрела в составе ВТС через 6 нед после родов не оказывает вредное влияние на рост и развитие ребенка. Монотерапия гестагенами не оказывает влияние на количество и качество грудного молока. Сообщалось о редких случаях маточного кровотечения у женщин, применяющих левоноргестрел в составе ВТС, во время периода лактации.Фертильность. После удаления ВТС у женщин происходит восстановление фертильности.

Гормональная контрацепция: новые перспективы и возможности

Общепризнано, что наиболее эффективным методом предохранения от непланируемой беременности является гормональная контрацепция. В России, как и в большинстве развитых и развивающихся стран мира наибольшее распространение благодаря высокой контрацептивной эффективности, обратимости и доступности получили низкодозированные эстроген-гестагенные комбинированные оральные контрацептивы (КОК).

Комбинированные гормональные контрацептивы, в состав которых входят аналоги женских гормонов эстрадиола и прогестерона, являются наиболее часто применяемыми средствами предохранения от беременности. Остается актуальной проблема влияния эстрогенов и прогестагенов не только на органы–мишени репродуктивной системы, но и на функцию других систем организма женщины. Поэтому, назначая больным гормональные средства, врач должен хорошо представлять себе их воздействие на весь организм в целом.

Несмотря на эффективность, доступность и удобство применения оральных контрацептивов, многие женщины не соблюдают схемы приема препаратов или полностью отказываются от них. К факторам, которые приводят к отказу от приема оральных контрацептивов или их неправильному использованию, относятся побочные эффекты, недостаточный контроль менструального цикла, увеличение массы тела и страхи, вызванные ложной информацией о гормональных препаратах. Негативное отношение женщин к комбинированным оральным контрацептивам (КОК) может быть связано с их влиянием на уровень альдостерона и побочными эффектами, связанными с задержкой жидкости в организме. Выработка альдостерона в организме регулируется главным образом ренин–ангиотензин–альдостероновой системой (РААС). Экзогенные эстрогены стимулируют выработку ангиотензиногена, увеличивая тем самым уровни ренина и ангиотензина II, которые в свою очередь стимулируют выработку альдостерона в коре надпочечников.

В соответствии с Критериями по применению гормональной контрацепции ВОЗ (2009 г.) у женщин с множественными факторами риска развития сердечно–сосудистых заболеваний, тяжелой артериальной гипертонией, заболеваниями клапанов сердца или мигренью использование комбинированных гормональных контрацептивов может сопровождаться неприемлемым риском для здоровья, поэтому предпочтение может быть отдано гормональным контрацептивам, не содержащим эстрогены.


Всё, что нужно знать о гормональной контрацепции — Wonderzine

Опасны ли гормональные контрацептивы

Гормоны имеют воздействие не только на репродуктивную систему, но и на весь организм в целом: они изменяют некоторые процессы обмена веществ. Поэтому у приёма гормонов существуют противопоказания, основанные на возможных побочных эффектах. Ещё со времён первого и второго поколений высокодозированных гормональных контрацептивов ходит множество страшилок о наборе веса, «оволосении», инсультах, химической зависимости и прочих печальных последствиях приёма большой концентрации гормонов. В новых поколениях средств концентрация гормонов снижена в десятки раз и часто используются другие вещества, чем раньше. Это позволяет использовать их даже в неконтрацептивных лечебных целях — поэтому переносить на них истории о первых поколениях препаратов неверно.

Самый распространённый побочный эффект гормональной контрацепции — повышение свёртываемости крови, что может привести к риску тромбоэмболических заболеваний. В группе риска находятся курящие женщины и женщины, у родственников которых были какие-либо тромбоэмболические осложнения. Так как курение само по себе повышает риск тромбообразования, то курящим женщинам после тридцати пяти лет большинство врачей откажутся прописывать гормональные контрацептивы. Риск тромбозов обыкновенно выше в первый год приёма и в первые полгода после отмены гормонов, именно поэтому вопреки распространённому убеждению нельзя делать частые перерывы в приёме гормонов: их не рекомендуется принимать меньше года и возвращаться к ним раньше чем через годичный перерыв, чтобы не нанести урон своему здоровью. Профилактикой тромбозов, кроме отказа от курения, служит подвижный образ жизни, потребление достаточного количества жидкости и ежегодный анализ крови на гомоцистеин и коагулограмму.

На фоне приёма гормонов отрицательный эффект могут дать и другие виды интоксикации: употребление алкоголя и различных психоактивных веществ, в том числе марихуаны, психоделиков и амфетаминов, может спровоцировать проблемы с давлением, сосудами сердца и головного мозга. Если вы не собираетесь сокращать употребление токсичных веществ во время приёма гормональной контрацепции, вам стоит сообщить о своих привычках эндокринологу, чтобы избежать лишних рисков.

Риски рака шейки матки при приёме контрацептивов возрастают, когда у женщины есть папилломавирус человека, хламидии или высокий риск заражения половыми инфекциями — то есть пренебрежение барьерной контрацепцией с непостоянными партнёрами. Гормон беременности прогестерон подавляет иммунный ответ организма, поэтому женщинам, которые попадают в эту группу риска, можно принимать гормональные контрацептивы, но необходимо чаще проходить цитологический осмотр — при отсутствии жалоб раз в полгода. Нет убедительных данных о том, что современные контрацептивы повышают риски рака печени, хотя первые поколения препаратов из-за высокой дозировки плохо сказывались на её здоровье. Многие женщины боятся, что приём препаратов спровоцирует рак груди. В большинстве исследований провести надёжную связь между использованием гормональных контрацептивов и возникновением рака молочной железы не удалось. Статистика показывает, что в группе риска находятся женщины с раком груди в анамнезе, с поздней менопаузой, родами после сорока или не рожавшие. В первый год употребления ГК эти риски возрастают, но по мере приёма исчезают.

Нет никаких данных, которые бы доказывали, что у женщины, принимающей гормональные контрацептивы, сокращается запас яйцеклеток

Существует мнение, что приём гормональных контрацептивов может приводить к депрессивным состояниям. Такое может случиться, если вам не подходит входящий в состав комбинированного контрацептива гестаген: с этой проблемой нужно обратиться ко врачу с целью поменять комбинированный препарат — скорее всего, это поможет. Но вообще депрессия и даже наблюдение у психиатра не служит противопоказанием для приёма противозачаточных. Тем не менее оба врача обязательно должны быть оповещены о препаратах, которые вы употребляете, потому что некоторые из них могут ослаблять действие друг друга.

Существует миф о том, что гормональные контрацептивы из-за торможения репродуктивной системы приводят к бесплодию, последующему невынашиванию беременности и патологиям плода. Это не так. Так называемый сон яичников, или синдром гиперторможения, обратим. В это время яичники отдыхают, а весь организм находится в гормонально ровном состоянии «ложной беременности». Нет никаких данных, которые бы доказывали, что у женщины, принимающей гормональные контрацептивы, сокращается запас яйцеклеток. Более того, гормональную терапию используют для лечения бесплодия, потому что после отмены препарата и восстановления яичники работают более активно. Приём гормональных контрацептивов в прошлом не влияет на течение беременности и развитие плода. В большинстве случаев риски и побочные эффекты от приёма гормональных контрацептивов значительно ниже, чем от прерывания нежелательной беременности.

Также гормональные контрацептивы не вызывают аменорею, патологическое прекращение месячных. После отмены препарата часто должно пройти как минимум три месяца для того, чтобы менструация восстановилась (если её нет больше шести месяцев, то лучше показаться врачу). Синдром отмены гормональной контрацепции — состояние, наступающее после прекращения приёма гормонов, когда организм возвращается к постоянной ежемесячной гормональной перестройке. В первые полгода после отмены организм может штормить, и поэтому в этот период лучше наблюдаться у эндокринолога. Без медицинской необходимости нельзя прерывать приём гормонов в середине цикла: внезапные перерывы способствуют маточным кровотечениям и нарушениям цикла.

В эндокринологической среде существует поэтический фразеологизм, который характеризует статус «уравновешенного» женского здоровья: гармония гормонов. Современные гормональные контрацептивы всё ещё имеют противопоказания и побочные эффекты, но при грамотном подборе, соблюдении правил приёма и здорового образа жизни они могут не только устранить риск нежелательной беременности, но и значительно повысить качество жизни современной женщины — освободив её силы на желанную деятельность.

фотографии: sorapop – stock.adobe.com, texturis – stock.adobe.com, pioneer111 – stock.adobe.com, Africa Studio – stock.adobe.com, Dario Lo Presti – stock.adobe.com

Современные противозачаточные таблетки: непростой выбор

Надо понимать, что нет ни одного абсолютно безопасного и эффективного противозачаточного препарата. В мире циркулирует свыше 100 (а на отечественном рынке — более 50) наименований комбинированных оральных контрацептивов (КОК). Даже специалисты могут растеряться от такого многообразия.

Идея создания противозачаточных таблеток обозначилась в 1921 г., когда австрийский профессор Хаберландт экспериментально доказал: овуляцию можно затормозить, введя в женский организм вытяжку из яичников. Но в то время для получения ничтожного количества половых гормонов необходимо было переработать тысячи литров мочи или тонны яичников. 

В 1950-х г.г. началось производство противозачаточных таблеток, которые содержали очень высокую дозу гормонов. Тогда за один раз женщина получала столько гормонов, сколько сейчас почти за год. Во многом поэтому «первые ласточки» оральной контрацепции отягощали пациенток такими побочными эффектами, как избыточный вес и отеки. Ныне противозачаточные препараты назначают на полгода, затем женщин обследуют на предмет возможных побочных эффектов, обусловленных приемом контрацептивов.

Сегодня женщина требует от гормональных препаратов не только 100-процентной гарантии предохранения от нежелательной беременности. Наша современница не желает «любоваться» кругами под глазами и набирать вес, да еще хочет обладать гладкой бархатистой кожей.

Этим требованиям соответствуют более безопасные и эффективные, чем естественные аналоги, синтетические гормональные препараты, которые к тому же используются в профилактике и лечении заболеваний (опухолей и нарушений функций яичников; эндометриоза, мастопатии и др.). 

Юрий МАЛЕВИЧ,профессор кафедры акушерства и гинекологии БГМУ, доктор мед. наук:

 Надо понимать, что нет ни одного абсолютно безопасного и эффективного противозачаточного средства.

 Комбинированные оральные контрацептивы содержат эстрогенный и гестагенный компоненты, отличаются только качеством и соотношением ингредиентов. Поскольку во всех современных КОК в качестве эстрогена применяется этинилэстрадиол, принципиальное значение имеет его количество, но особенно — свойства прогестагена (синтетического гестагена).

 Прогестагены могут быть производными прогестерона или нортестостерона. Производные нортестостерона — наиболее эффективны, подразделяются на 2 группы: норэстироновую и норгестреловую.

Препараты* 1-й группы (норэстирон, норэтинодрел) обладают меньшей гестагенной активностью и в настоящее время не применяются. Ко 2-й группе относится левоноргестрел и его более поздние производные — дезогестрел, норгестимат, гестоден.

 Маловероятная способность комбинированных оральных контрацептивов вызывать задержку жидкости в организме и прибавку веса (эстрогенный эффект — норэстирон), появление волосков на лице (андрогенный эффект — левоноргестрел, дезогестрел, гестоден), а также распространенность гинекологический патологии и состояний, ассоциирующихся с гиперандрогинией, гиперпластическими процессами, эндометриозом, подтолкнули ученых к разработке нового поколения прогестагенов — с выраженным антиандрогенным действием.

 В результате появились ципротерон и дроспиренон, которые избавляют от угрей, понижают секрецию сальных желез, уменьшают проявления андрогенетической алопеции и легких форм гирсутизма (избыточного оволосения).

 * В тексте приведены международные непатентованные наименования препаратов.

Елена НАУМЧИК
Медицинский вестник, 1 октября 2009

 


 Поделитесь

Таблетки от беременности или как выбирать оральные контрацептивы

Нередко встает вопрос, как правильно выбрать «таблетки от беременности» противозачаточные таблетки, стоит ли ориентироваться на мнение подружек или Интернета, или обратиться к фармацевту, ведь в Красноярске практически в любой аптеке выбор противозачаточных достаточно велик. 

Для того, чтобы понять, что рекомендация обратиться к врачу, не банальное повторение прописных истин, мы подробно расскажем, чем же отличаются друг от друга оральные контрацептивы.


Однако остановимся на способах гормональной контрацепции подробнее. Среди оральных контрацептивов наибольшее распространение получили следующие типы препаратов: гестагенные и комбинированные эстроген-гестагенные


 

Гестагенные средства гормональной контрацепции

Использование гестагенных препаратов гормональной контрацепции целесообразно, когда использование комбинированных противопоказано. 

 
Препараты данного типа состоят из минимальных доз синтетических гестагенов. Их принимают непрерывно в течение периода от шести до 12-ти месяцев. В список этот типа препаратов входят: экслютон, микролют, туринал, норколут и другие. 

 
Особенность гестагенных средств в том, что они оказывают минимальное влияние на метаболические процессы в женском организме, их можно принимать при проблемах с артериальным давлением, заболеваниях крови, проблемах с печенью, при избытке эстрогенов и в период лактации.

Принцип их воздействия зиждется на подавлении пика лютеонизирующего гормона, снижение способности желтого тела к производству прогестерона. 

 
К минусам применения этого типа препаратов можно отнести нарушение регулярности менструального цикла, в период между менструациями возможны частые кровянистые выделения. 

 
После окончания приема препаратов возможность снова забеременеть появляется в период от пары месяцев до полугода.

Как действуют комбинированные противозачаточные таблетки

В состав комбинированных оральных контрацептивов добавляют эстрогены (этинилэстрадиол) и гестагены, соотношения этих веществ различны. 

 
Популярные среди женщин комбинированные гормональные контрацептивы: мерсилон, регивидон, бисекурин, новинет, нон-овлон, марвелон и др. 

 
Принцип воздействия на организм основан на блокировании функции яичников и овуляции через торможение выделения гипоталамического люлиберина, ФСГ и ЛГ гипофизом. 

 
При регулярном применении эти средства предохранения от нежелательной беременности чрезвычайно эффективны. Комбинированные ОК как правило назначают женщинам до 35-ти лет, имеющих противопоказания к средствам внутриматочной контрацепции и часто делающим аборты. 

 
Стоит отметить, что по сегодняшним меркам предпочтение отдают комбинированным двух- или трехфазным оральным контрацептивам. в двухфазных доля эстрогенов постоянная, меняется лишь доза гестагенов, а в трехфазных гормональных контрацептивах содержание веществ близко к физиологичному уровню стероидов в женском организме. Они не влияют на обмен веществ в организме и из назначают и женщинам после 35-ти лет. 

 
Принцип действия трехфазных комбинированных контрацептивов основан на абсолютной блокаде овуляции. В качестве примеров трехфазных препаратов можно назвать трирегол, тризистон, триквилар.

Возможные побочные эффекты

Так как содержание гормонов в препарате низкое, может не произойти подавление овуляции, есть риск развития синдрома поликистозных яичников и гонадотропной недостаточности.

Побочные эффекты средств гормональной контрацепции

У ряда противозачаточных таблеток существует широкий перечень побочных эффектов, особенно актуален этот перечень для курящих женщин, так как риск развития осложнений у них выше: развитие тромбоэмболий, заболеваний сосудов, инфаркта миокарда, болезней печени, заболеваний почек, провоцировать нарушения обмена углеводов, липидов и витаминов в организме. 

Абсолютные противопоказания (комбинированные оральные контрацептивы):

  • заболевания печени (нарушение функции, цирроз и др)
  • тромбоэмболические заболевания
  • почечная недостаточность, 
  • склероз, изменения в сосудах мозга, 
  • онкологические заболевания половых органов, матки.
  • Относительные противопоказания (комбинированные оральные контрацептивы):
  • Астма,
  • Артериальная гипертензия, 
  • Психоз, 
  • Тяжелое течение последней беременности,
  • Отосклероз, 
  • Курение,
  • Ожирение,
  • Головные боли,
  • Ревматический порок сердца,
  • Холецистит,
  • Хронический пиелонефрит
  • Возраст > 35 лет.
Кроме того, существуют методы гормональной контрацепции пролонгированного типа, а также методы экстренной гормональной контрацепции.   
Подобрать адекватный состоянию здоровья женщины гормональный контрацептив может наблюдающий ее гинеколог в женской консультации или частной клинике Красноярска.

типов прогестина в комбинированных противозачаточных таблетках

Дроспиренон

Дроспиренон — единственный прогестин, производный от 17a-спиронолактона. Он помогает подавить секрецию гормонов, регулирующих уровень воды и электролитов в организме. Также он обладает низкой андрогенной активностью.

Дроспиренон и эстроген, по-видимому, уменьшают симптомы, связанные с умеренным ПМС (повышенный аппетит, плохое настроение и задержка воды). Дроспиренон может вызывать повышение уровня калия, поэтому женщинам с заболеваниями почек, печени или надпочечников не следует его использовать.

У брендов YAZ и Beyaz есть 24 дня активных таблеток и четыре дня плацебо. Эта комбинация может вызвать меньшие колебания гормонов, чем обычные упаковки с таблетками.

YAZ также был одобрен FDA для лечения предменструального дисфорического расстройства. В нескольких исследованиях дроспиренон был связан с повышенным риском образования тромбов.

В обзоре 2017 года были рассмотрены 17 исследований, в которых было обнаружено, что риск образования тромбов колеблется от отсутствия повышения до увеличения в 3,3 раза риска образования тромбов по сравнению с левоноргестрелом (противозачаточные таблетки, которые, как считается, имеют самый низкий риск).Был сделан вывод, что на основании лучших исследований риск лишь незначительно увеличивается.

Однако с другой стороны, в другом исследовании 2017 года некоторые из тех же исследователей изучали риск образования тромбов у лиц, впервые употребляющих и повторно принимавших оральные контрацептивы, у более чем 55000 женщин. Они обнаружили, что риск образования тромбов был в 3,19 раза выше при приеме дроспиренона, чем при приеме левоноргестрела, для тех, кто впервые употреблял, и в 1,96 раза выше при повторном введении.

Женщины, у которых есть другие факторы риска образования тромбов, могут захотеть рассмотреть противозачаточные таблетки, отличные от дроспиренона или дезогестрела, или вообще другую форму противозачаточных средств.

Преимущества : Может помочь уменьшить симптомы ПМС (ПМДР) и прыщи

Недостатки : Повышенный риск образования тромбов; Повышенный уровень калия в сыворотке крови

Примеры : YAZ и Beyaz; Ясмин; Зара; Лорина; Сайеда; Джанви; Оцелла; Вестура; Никки

Гормональные противозачаточные средства, содержащие только прогестин: таблетки и инъекции

Bone Loss: Постепенная потеря кальция и белка из костей, что делает их хрупкими и более склонными к разрушению.

Сердечно-сосудистые заболевания: Болезни сердца и кровеносных сосудов.

Шейка матки: Нижний узкий конец матки в верхней части влагалища.

Тромбоз глубоких вен (ТГВ): Состояние, при котором в венах ног или других частях тела образуется сгусток крови.

Сахарный диабет: Состояние, при котором уровень сахара в крови слишком высок.

Яйцо: Женская репродуктивная клетка, произведенная в яичниках и высвобождающаяся из них.Также называется яйцеклеткой.

Экстренная контрацепция (EC): Методы, которые используются для предотвращения беременности после того, как женщина занималась сексом без противозачаточных средств, после неудачного метода или после изнасилования.

Эндометриоз: Состояние, при котором ткань, выстилающая матку, находится за пределами матки, обычно на яичниках, фаллопиевых трубах и других структурах таза.

Эстроген: Женский гормон, вырабатываемый яичниками.

Миома: Выросты, образующиеся в мышцах матки.Миома обычно доброкачественная.

Высокое кровяное давление: Кровяное давление выше нормального уровня. Также называется гипертонией.

Гормон: Вещество, вырабатываемое в организме, регулирующее функции клеток или органов.

Вирус иммунодефицита человека (ВИЧ): Вирус, поражающий определенные клетки иммунной системы организма. Если не лечить, ВИЧ может вызвать синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД).

Внутриматочная спираль (ВМС): Небольшое устройство, которое вставляется и оставляется внутри матки для предотвращения беременности.

Волчанка: Аутоиммунное заболевание, поражающее соединительные ткани в организме. Расстройство может вызывать артрит, заболевание почек, болезнь сердца, заболевания крови и осложнения во время беременности. Также называется системной красной волчанкой или СКВ.

Менструальный цикл: Ежемесячный процесс изменений, которые происходят, чтобы подготовить организм женщины к возможной беременности. Менструальный цикл определяется как первый день менструального кровотечения одного цикла до первого дня менструального кровотечения следующего цикла.

Менструальный период: Ежемесячное выделение крови и тканей из матки.

Врач акушер-гинеколог (акушер-гинеколог): Врач со специальной подготовкой и образованием в области женского здоровья.

Овуляция: Время, когда яичник выпускает яйцеклетку.

Воспалительное заболевание тазовых органов (ВЗОМТ): Инфекция верхних отделов женских половых путей.

Прогестерон: Женский гормон, который вырабатывается в яичниках и подготавливает слизистую оболочку матки к беременности.

Прогестин: Синтетическая форма прогестерона, аналогичная гормону, вырабатываемому организмом естественным путем.

Половой акт: Акт проникновения полового члена мужчины во влагалище женщины. Также называется «заниматься сексом» или «заниматься любовью».

Инфекции, передаваемые половым путем (ИППП): Инфекции, передающиеся половым путем. Инфекции включают хламидиоз, гонорею, вирус папилломы человека (ВПЧ), герпес, сифилис и вирус иммунодефицита человека (ВИЧ, причина синдрома приобретенного иммунодефицита [СПИД]).

Серповидноклеточная болезнь: Наследственное заболевание, при котором эритроциты имеют форму полумесяца. Заболевание вызывает хроническую анемию и приступы боли.

Сперма: Клетка, вырабатываемая в мужских яичках, которая может оплодотворять женскую яйцеклетку.

Инсульт: Внезапное прекращение притока крови ко всему или части мозга, вызванное закупоркой или разрывом кровеносного сосуда в головном мозге. Инсульт часто приводит к потере сознания и временному или постоянному параличу.

Матка: Мышечный орган женского таза. Во время беременности этот орган удерживает и питает плод. Также называется маткой.

Прогестерон: применение, взаимодействие, механизм действия

Показания

Желатинизированные капсулы

Желатинизированные капсулы показаны для профилактики гиперплазии эндометрия у женщин в постменопаузе, не подвергшихся гистерэктомии, которые получают таблетки с конъюгированными эстрогенами.Они также показаны для использования при вторичной аменорее. , этикетка .

Вагинальный гель

Гель с прогестероном (8%) показан как добавка или замена прогестерона в рамках лечения с использованием вспомогательных репродуктивных технологий («ВРТ») для бесплодных женщин с дефицитом прогестерона. Гель прогестерона с более низкой концентрацией (4%) используется для лечения вторичной аменореи с использованием 8% концентрации, если нет терапевтического ответа на 4% гель 20 .

Вагинальный вкладыш

Эта форма показана для поддержки имплантации эмбриона и ранней беременности путем дополнения функции лютеинового тела в рамках программы лечения бесплодных женщин с помощью вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) 21 .

Для инъекций (внутримышечно)

Этот препарат показан при аменорее и аномальном маточном кровотечении из-за гормонального дисбаланса при отсутствии органической патологии, такой как подслизистая миома или рак матки. 23 .

Таблетки противозачаточные

Таблетированная форма прогестерона в противозачаточных препаратах показана для предотвращения беременности 22 .

Снижение количества неудач при разработке лекарств

Создание, обучение и проверка моделей машинного обучения с использованием структурированных наборов данных, основанных на фактических данных.

Создавайте, обучайте и проверяйте прогнозные модели машинного обучения с помощью структурированных наборов данных.

Сопутствующие состояния
Сопутствующие методы лечения
Противопоказания и предупреждения «черного ящика»

Избегайте опасных для жизни нежелательных явлений, связанных с лекарствами & более.

Избегайте опасных для жизни побочных эффектов лекарств и улучшайте поддержку принятия клинических решений.

Фармакодинамика

Прогестерон, в зависимости от концентрации, лекарственной формы и времени воздействия, может иметь несколько фармакодинамических эффектов. Эти действия, в зависимости от различных приготовлений, перечислены ниже:

Общие эффекты

Прогестерон — главный гормон желтого тела и плаценты. Он действует на матку, изменяя пролиферативную фазу на секреторную фазу эндометрия (внутренняя слизистая оболочка матки).Этот гормон, стимулируемый гормоном лютеинизирующим гормоном (ЛГ), является основным гормоном во время секреторной фазы, чтобы подготовить желтое тело и эндометрий к имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Когда лютеиновая фаза завершается, гормон прогестерона посылает отрицательную обратную связь в переднюю долю гипофиза в головном мозге, чтобы снизить уровни ФСГ (фолликулостимулирующего гормона) и ЛГ (лютеинизирующего гормона). Это предотвращает овуляцию и созревание ооцитов (незрелых яйцеклеток). Затем эндометрий подготавливается к беременности, увеличивая свою васкуляризацию (кровеносные сосуды) и стимулируя секрецию слизи.Этот процесс происходит за счет того, что прогестерон стимулирует эндометрий для уменьшения пролиферации эндометрия, что приводит к уменьшению толщины слизистой оболочки матки, развитию более сложных маточных желез, накоплению энергии в форме гликогена и обеспечению большей площади поверхности маточных кровеносных сосудов, подходящей для поддержки растущего эмбриона. В отличие от изменений слизистой шейки матки, наблюдаемых во время пролиферативной фазы и овуляции, прогестерон уменьшает и уплотняет цервикальную слизь, делая ее менее эластичной.Это изменение происходит из-за того, что период оплодотворения прошел, и особая консистенция слизистой, поддающейся проникновению сперматозоидов, больше не требуется 16 .

Желатинизированные капсулы

Капсулы с прогестероном представляют собой пероральную лекарственную форму микронизированного прогестерона, который химически идентичен прогестерону яичникового происхождения. Капсулы с прогестероном обладают всеми свойствами эндогенного прогестерона с индукцией секреторной фазы эндометрия с гестагенным, антиэстрогенным, слегка антиандрогенным и антиальдостероновым эффектами 24 .Прогестерон противодействует воздействию эстрогена на матку и полезен для женщин с беспрепятственным воздействием эстрогена, которое несет повышенный риск злокачественных новообразований 24 .

Вагинальный гель и вагинальный вкладыш

Гелевый препарат имитирует действие природного прогестерона. При адекватном уровне эстрогена прогестерон превращает пролиферативный эндометрий в секреторный эндометрий. Это означает, что эндометрий переходит из стадии роста и утолщения в стадию последующей подготовки к беременности, которая включает в себя дальнейшие подготовительные изменения.Прогестерон необходим для развития децидуальной ткани (специализированная ткань, способная поддержать возможную беременность). Прогестерон необходим для повышения восприимчивости эндометрия к имплантации оплодотворенного эмбриона. После имплантации эмбриона прогестерон помогает сохранить беременность 20 .

Для инъекций (внутримышечно)

Внутримышечно вводимый прогестерон увеличивает уровень прогестерона в сыворотке и помогает предотвратить чрезмерный разрастание ткани эндометрия из-за беспрепятственного эстрогена (что приводит к аномальному маточному кровотечению и иногда к раку матки) 18 , 25 .В отсутствие или дефицит прогестерона эндометрий непрерывно разрастается, в конечном итоге перерастая свое ограниченное кровоснабжение, выделяясь не полностью, что приводит к аномальному и / или обильному кровотечению, а также к злокачественным новообразованиям 18 .

Таблетки противозачаточные

Противозачаточные таблетки, содержащие только прогестерон, предотвращают зачатие, подавляя овуляцию примерно у половины пользователей, вызывая сгущение цервикальной слизи для подавления движения сперматозоидов, снижая пики гормонов ЛГ и ФСГ в середине цикла, замедляя движение яйцеклетки по фаллопиевым трубам и вызывая секреторные изменения в эндометрии, как описано выше 22 .

Механизм действия

Прогестерон связывает и активирует свой ядерный рецептор PR , который играет важную роль в передаче сигналов стимулов, которые поддерживают эндометрий во время его подготовки к беременности.

Рецептор прогестерона (PR) является членом семейства рецепторов ядерных / стероидных гормонов (SHR) лиганд-зависимых факторов транскрипции, которые экспрессируются главным образом в женской репродуктивной ткани, а также в центральной нервной системе.В результате связывания со своим ассоциированным стероидным гормоном, прогестероном, рецептор прогестерона (PR) модулирует экспрессию генов, которые регулируют развитие, дифференцировку и пролиферацию тканей-мишеней 14 . Установлено, что у людей PR в высокой степени экспрессируется в клетках стромы (соединительной ткани) во время секреторной фазы и во время беременности 10 .

Прогестерон может предотвратить беременность, изменяя консистенцию цервикальной слизи, делая ее неблагоприятной для проникновения сперматозоидов, и подавляя фолликулостимулирующий гормон (ФСГ), который обычно вызывает овуляцию.При безупречном использовании частота неудач для прогестиновых оральных контрацептивов в первый год составляет примерно 0,5%. Однако типичная частота отказов составляет примерно 5% из-за запоздалых или пропущенных таблеток 22 .

Абсорбция

Микронизированные капсулы для перорального применения

После перорального введения прогестерона в составе микронизированных мягких желатиновых капсул пиковая концентрация в сыворотке была достигнута в первые 3 часа. Абсолютная биодоступность микронизированного прогестерона в настоящее время неизвестна.У женщин в постменопаузе концентрация прогестерона в сыворотке увеличивается пропорционально дозе и линейно после многократных доз прогестерона в капсулах, в диапазоне от 100 мг / день до 300 мг / день. Метка .

IM-администрирование

После внутримышечного (IM) введения 10 мг прогестерона в масле максимальные концентрации в плазме были достигнуты примерно через 8 часов после инъекции, а концентрации в плазме оставались выше исходного уровня в течение примерно 24 часов после инъекции.Инъекции 10, 25 и 50 мг приводят к средним геометрическим значениям максимальной концентрации в плазме (CMAX) 7, 28 и 50 нг / мл соответственно 25 . Прогестерон, вводимый внутримышечно (IM), позволяет избежать значительного первого прохождения метаболизма через печень. В результате концентрации прогестерона в ткани эндометрия, достигаемые при в / м введении, выше по сравнению с пероральным введением. Несмотря на это, самые высокие концентрации прогестерона в ткани эндометрия достигаются при вагинальном введении 11 .

Примечание по абсорбции оральных противозачаточных таблеток

Уровень прогестина в сыворотке достигает пика примерно через 2 часа после перорального приема противозачаточных таблеток, содержащих только прогестерон, с последующим быстрым распределением и элиминацией. Через 24 часа после введения лекарства уровни в сыворотке остаются близкими к исходному, что делает эффективность зависимой от строгого соблюдения режима дозирования. Уровни прогестерона в сыворотке крови у разных людей сильно различаются. Введение только прогестина приводит к более низким уровням прогестина в сыворотке крови и более короткому периоду полувыведения, чем одновременное введение с эстрогенами 22 .

Объем распределения

При вагинальном введении прогестерон хорошо всасывается тканью эндометрия матки, и небольшой процент распределяется в системный кровоток. Количество прогестерона в системном кровотоке, по-видимому, имеет минимальное значение, особенно когда результаты имплантации, беременности и рождения живого ребенка кажутся одинаковыми при внутримышечном и вагинальном введении прогестерона 11 .

Связывание с белками

96% -99% связывается с белками сыворотки, в основном с сывороточным альбумином (50% -54%) и транскортином (43% -48%) Этикетка .

Метаболизм

Прогестерон метаболизируется в основном в печени. После перорального приема основными обнаруженными метаболитами в плазме являются 20-гидрокси-Δ4-альфа-пренолон и 5-альфа-дигидропрогестерон. Некоторые метаболиты прогестерона выводятся с желчью, и эти метаболиты могут деконъюгироваться и впоследствии метаболизироваться в кишечнике путем восстановления, дегидроксилирования и эпимеризации. Метка . Основные метаболиты в плазме и моче сопоставимы с теми, которые обнаруживаются при физиологической секреции прогестерона желтым телом 24 .

Наведите указатель мыши на продукты ниже, чтобы увидеть партнеров по реакции.

Путь выведения

Метаболиты прогестерона выводятся в основном почками. Выведение с мочой наблюдается у 95% пациентов в виде гликуроконъюгированных метаболитов, в первую очередь 3а, 5-бета-прегнандиола ( прегнандиол ) 24 . Глюкуронидные и сульфатные конъюгаты прегнандиола и прегнанолона выводятся с мочой и желчью. Метаболиты прогестерона, выделяемые с желчью, могут подвергаться энтерогепатической рециркуляции или могут выделяться с калом.

Период полувыведения

Период полувыведения составляет примерно 25-50 часов, а период полувыведения 5-20 минут (гель прогестерона) 20 .

Прогестерон, вводимый перорально, имеет короткий период полувыведения из сыворотки (примерно 5 минут). Он быстро метаболизируется до 17-гидроксипрогестерона при первом прохождении через печень 11 .

Зазор

Видимый зазор

1367 ± 348 (50 мг прогестерона вводят через влагалище один раз в сутки) 11 .

106 ± 15 л / ч (50 мг / мл внутримышечно один раз в день) 11 .

Неблагоприятные эффекты

Улучшение поддержки принятия решений и результатов исследований

Со структурированными данными о побочных эффектах, включая: предупреждений в виде черного ящика, побочные реакции, предупреждения и меры предосторожности, а также уровень заболеваемости.

Улучшите поддержку принятия решений и результаты исследований с помощью наших структурированных данных о побочных эффектах.

Токсичность

Внутрибрюшинная LD50 (крыса): 327 мг / кг MSDS .

Применение при беременности

Следует использовать только те формы прогестерона, которые указаны на этикетке продукта для беременных. Некоторые формы прогестерона нельзя применять во время беременности. Метка , 22 . Информацию о применении во время беременности см. В отдельных монографиях по продукту. Во многих исследованиях не было обнаружено никакого воздействия на развитие плода, связанного с длительным приемом контрацептивных доз пероральных прогестинов. Проведенные исследования роста и развития младенцев не продемонстрировали значительных побочных эффектов, однако этих исследований немного.Поэтому рекомендуется исключить подозрение на беременность до начала приема любых гормональных контрацептивов 22 .

Влияние на фертильность

Прогестерон в высоких дозах является противозачаточным препаратом, и ожидается, что высокие дозы ухудшат фертильность до прекращения его употребления. 25 . Противозачаточные средства с прогестероном нельзя использовать во время беременности.

Канцерогенность

Было показано, что прогестерон вызывает или способствует образованию опухолей яичников, матки, молочных желез и половых путей у животных.Клиническая значимость этих результатов неизвестна 24 . Определенные эпидемиологические исследования пациентов, использующих оральные контрацептивы, показали повышенный относительный риск развития рака груди, особенно в более молодом возрасте, и связанный с более длительным использованием. Эти исследования в основном включали комбинированные оральные контрацептивы, поэтому неизвестно, связан ли этот риск с прогестинами, эстрогенами или их комбинацией. В настоящее время недостаточно данных, чтобы определить, увеличивает ли использование прогестиновых контрацептивов риск так же, как комбинированные контрацептивы.Метаанализ 54 исследований показал небольшое увеличение частоты диагностики рака груди у женщин, которые в настоящее время использовали комбинированные пероральные контрацептивы или использовали их в течение последних 10 лет. Через десять или более лет после прекращения приема гормонов частота выявления рака груди не увеличилась. Женщинам с раком груди не следует использовать оральные контрацептивы, поскольку нет достаточных данных, чтобы полностью установить или свести на нет риск рака при использовании гормональных контрацептивов 22 .

Использование при грудном вскармливании

Прогестерон обнаружен в молоке кормящих матерей 21 , 22 . В целом не было обнаружено неблагоприятных воздействий на способность кормить грудью или на здоровье, рост или развитие растущего младенца. Несмотря на это, сообщалось об отдельных постмаркетинговых случаях снижения надоев молока 22 .

Пути действия
Фармакогеномные эффекты / нежелательные реакции
Недоступно

Список из 258 противозачаточных средств (противозачаточных средств) по сравнению

Посмотреть информацию о Мирене Мирена 6.5 1832 отзыва Rx Икс N Икс

Общее название: левоноргестрел системный

Класс препарата: контрацептивы, прогестины

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Прописная информация

Посмотреть информацию о Lo Loestrin Fe Ло Лоэстрин Фе 5.7 1432 отзыва Rx Икс N Икс

Общее название: этинилэстрадиол / норэтиндрон системный

Класс препарата: противозачаточные средства, комбинации половых гормонов

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Прописная информация

Посмотреть информацию о NuvaRing НоваРинг 6.1 1159 отзывов Rx Икс N Икс

Общее название: этинилэстрадиол / этоногестрел для системного применения

Класс препарата: противозачаточные

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Прописная информация

Посмотреть информацию о Sprintec Sprintec 5.8 10 отзывов Rx Икс N Икс

Общее название: этинилэстрадиол / норгестимат системный

Класс препарата: противозачаточные

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Прописная информация

Посмотреть информацию о Nexplanon Nexplanon 5.2 4613 отзывов Rx Икс N

Общее название: этоногестрел системного действия

Класс препарата: контрацептивы, прогестины

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Прописная информация

Посмотреть информацию о Депо-Провера Депо-Провера 5.2 954 отзыва Rx Икс N

Общее название: медроксипрогестерон системный

Класс препарата: гормоны / противоопухолевые препараты, контрацептивы, прогестины

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Прописная информация

Просмотр информации об этинилэстрадиоле / левоноргестреле этинилэстрадиол / левоноргестрел 5.3 4002 отзыва Rx Икс N Икс

Общее название: этинилэстрадиол / левоноргестрел для системного применения

Бренды: Twirla, Лютера, Авиана, Seasonique, Левора, Камрезе, Сезонная, Джолесса, Тривора, Левлен, Орсифия, Аметия, Аметист, Daysee, Порция, Сроникс, Альтавера, Ашлина, Шаталь, Фалмина, Интровале, Курвело, Лессина, Марлисса, Вьенва, Обра, КамрезеЛо, Анпресс, Ларисия, Левонест, LoSeasonique, Аметия Ло, Бальколтра, Chateal EQ, Лиловый Мизилра, Квартет, Сетлакин, Афирмелле, Aubra EQ, Аюна, Делила, Долишале, Файосим, Иклевия, Джеймисс, Ло Симпесс, Ривельса, Simpesse …показать все

Класс препарата: противозачаточные

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Факты о наркотиках, информация о назначении

Посмотреть информацию о Ксулане Xulane 5.8 439 отзывов Rx Икс N Икс

Общее название: этинилэстрадиол / норэлгестромин системный

Класс препарата: противозачаточные

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Прописная информация

Посмотреть информацию о Яз Яз 5.1 451 отзыв Rx Икс N Икс

Общее название: дроспиренон / этинилэстрадиол для системного применения

Класс препарата: противозачаточные

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Прописная информация

Просмотреть информацию о норэтиндроне норэтиндрон 5.0 964 отзыва Rx Икс N Икс

Общее название: норэтиндрон системный

Бренды: Орто Микронор, Камила, Эррин, Жоливетт, Нора-Бе, Вереск, Лиза, Шаробель, Деблитане, Дженцикла, Норлида, Тулана, Айгестин, Инкассия, Lyleq, Норлирок …показать все

Класс препарата: контрацептивы, прогестины

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Факты о лекарствах от А до Я, Монография AHFS DI, Информация о назначении

Просмотреть информацию о Twirla Twirla Темп Добавить отзыв Rx Икс N Икс

Общее название: этинилэстрадиол / левоноргестрел для системного применения

Класс препарата: противозачаточные

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Прописная информация

Посмотреть информацию о Zafemy Зафеми 1.0 1 отзыв Rx Икс N Икс

Общее название: этинилэстрадиол / норэлгестромин системный

Класс препарата: противозачаточные

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Прописная информация

Просмотр информации о левоноргестреле левоноргестрел 6.6 5410 отзывов Прием / внебиржевой Икс N Икс

Общее название: левоноргестрел системный

Бренды: Мирена, Скайла, Килина, Лилетта …показать все

Класс препарата: контрацептивы, прогестины

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Факты о наркотиках, информация о назначении

Посмотреть информацию о Tri-Sprintec Tri-Sprintec 5.5 548 отзывов Rx Икс N Икс

Общее название: этинилэстрадиол / норгестимат системный

Класс препарата: противозачаточные

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Прописная информация

Просмотр информации о Ясмин Ясмин 4.5 295 отзывов Rx Икс N Икс

Общее название: дроспиренон / этинилэстрадиол для системного применения

Класс препарата: противозачаточные

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Прописная информация

Посмотреть информацию о Skyla Скайла 7.0 1506 отзывов Rx Икс N Икс

Общее название: левоноргестрел системный

Класс препарата: контрацептивы, прогестины

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Прописная информация

Посмотреть информацию о Lutera Лютера 6.2 357 отзывов Rx Икс N Икс

Общее название: этинилэстрадиол / левоноргестрел для системного применения

Класс препарата: противозачаточные

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Прописная информация

Посмотреть информацию о Aviane Авиана 6.3 466 отзывов Rx Икс N Икс

Общее название: этинилэстрадиол / левоноргестрел для системного применения

Класс препарата: противозачаточные

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Прописная информация

Посмотреть информацию о depo-subQ Provera 104 depo-subQ Provera 104 4.8 16 отзывов Rx Икс N

Общее название: медроксипрогестерон системный

Класс препарата: гормоны / противоопухолевые препараты, контрацептивы, прогестины

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Прописная информация

Просмотр информации об этинилэстрадиоле / норгестимате этинилэстрадиол / норгестимат 5.2 3977 отзывов Rx Икс N Икс

Общее название: этинилэстрадиол / норгестимат системный

Бренды: Sprintec, Tri-Sprintec, Превифем, Эстарилла, Моно-Линях, Три-Превифем, Три-Линья, Три-Ло-Спринтек, Феминор, Tri-Estarylla, Три-Ло-Марция, Мили, Нимё, Три-Ло-Эстарилла, Три-Ло-Мили, Три-Мили, Три-Нимё, Три-ВыЛибра, Три Феминор, ВыЛибра …показать все

Класс препарата: противозачаточные

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Факты о наркотиках, информация о назначении

Просмотреть информацию о Junel Fe 1/20 Юнель Фе 1/20 4.4 772 отзыва Rx Икс N Икс

Общее название: этинилэстрадиол / норэтиндрон системный

Класс препарата: противозачаточные средства, комбинации половых гормонов

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Просмотреть информацию о Microgestin Fe 1/20 Микрогестин Fe 1/20 5.7 544 отзыва Rx Икс N Икс

Общее название: этинилэстрадиол / норэтиндрон системный

Класс препарата: противозачаточные средства, комбинации половых гормонов

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Прописная информация

Посмотреть информацию об Апри Апри 5.3 428 отзывов Rx Икс N Икс

Общее название: дезогестрел / этинилэстрадиол для системного применения

Класс препарата: противозачаточные

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Прописная информация

Просмотреть информацию о Loestrin 24 Fe Loestrin 24 Fe 6.2 440 отзывов Rx Икс N Икс

Общее название: этинилэстрадиол / норэтиндрон системный

Класс препарата: противозачаточные средства, комбинации половых гормонов

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Прописная информация

Просмотр информации о Seasonique Seasonique 5.6 241 отзыв Rx Икс N Икс

Общее название: этинилэстрадиол / левоноргестрел для системного применения

Класс препарата: противозачаточные

Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Прописная информация

Список брендов противозачаточных средств и дженериков, их использование и информация о безопасности

Противозачаточные средства помогают предотвратить беременность.В этой статье мы обсудим многие доступные сегодня методы контроля рождаемости.

Список противозачаточных средств | Что такое контрацептивы? | Как они работают | Использует | Типы | Кто может принимать противозачаточные средства? | Безопасность | Побочные эффекты | Стоит

Противозачаточные средства используются для предотвращения беременности с 1960-х годов. С тех пор использование противозачаточных препаратов стало широко распространенным, и количество противозачаточных средств резко увеличилось. Использование противозачаточных средств — это сугубо личный выбор, и легко почувствовать себя подавленным из-за множества доступных сегодня способов контроля рождаемости.В этой статье мы рассмотрим различные виды противозачаточных препаратов, включая то, как они действуют, какие состояния они лечат, множество торговых марок, а также их стоимость, побочные эффекты и безопасность использования.

Другие противозачаточные средства

Комбинированные пероральные контрацептивы (КОК)
  • Lo Minastrin Fe (жевательный) (этинилэстрадиол 10 мкг / норэтиндрон 1 мг / Fe 75 мг)
  • Seasonale, Introvale, Jolessa (этинилэстрадиол 30 мкг / левоноргестрел 0,15 мг)
  • Seasonique, Amethia, Camrese, Daysee (Этинилэстрадиол 30, 10 мкг / левоноргестрел 0.15 мг (семидневный компонент содержит только этинилэстрадиол в таблетках)
  • LoSeasonique, Camrese Lo, Amethia Lo (этинилэстрадиол 20, 10 мкг / левоноргестрел 0,1 мг) (семидневный компонент содержит только этинилэстрадиол в таблетках)
  • Mircette, Kariva, Azurette, Viorele, Pimtrea, (этинилэстрадиол 20, 10 мкг / дезогестрел 0,15 мг) (семидневный компонент содержит две таблетки плацебо и пять таблеток, содержащих только этинилэстрадиол)
  • Beyaz (этинилэстрадиол 20 мкг / дроспиренон 3 мг / левомефолат 0.451 мг)
  • Estrostep Fe (этинилэстрадиол 20 мкг, 30 мкг, 35 мкг / норэтиндрон 1 мг / Fe 75 мг)
Пероральные контрацептивы, содержащие только прогестин (мини-таблетки)
  • Camila, Errin, Heather, Nora-BE, Jolivette, Jencycla, Norlyda, Deblitane (норэтиндрон 0,35 мг)
Подкожный имплантат с прогестином
  • Некспланон (этоногестрел 68 мг)
Медная внутриматочная спираль (ВМС)
Прогестиновая ВМС
  • Мирена (левоноргестрел)
  • Килина (левоноргестрел)
  • Лилетта (левоноргестрел)
  • Скайла (левоноргестрел)
Вагинальное кольцо
  • Annovera (сегестерона ацетат и этинилэстрадиол)
Экстренный оральный контрацептив
  • Plan B (левоноргестрел 0.75 мг)
  • Aftera, Next Choice One Dose, My Way, Plan B One-Step, Take Action (левоноргестрел 1,5 мг)
  • Элла (улипристал 30 мг)

Что такое противозачаточные средства?

Противозачаточные средства, также называемые противозачаточными, — это методы, используемые для предотвращения беременности. Большинство методов контрацепции включают введение лекарства в форме таблетки, кожного пластыря, инъекции или имплантата. Почти все противозачаточные средства относятся к категории гормональных противозачаточных средств, то есть они содержат гормоны, которые изменяют функционирование женского менструального цикла.Примером негормонального метода является медная ВМС, в которой медь имплантируется в матку для предотвращения беременности. Немедикаментозные формы контрацепции, такие как барьерные методы (например, мужские презервативы и женские презервативы), в этой статье не рассматриваются.

Как работают противозачаточные средства?

Менструальный цикл длится в среднем 28 дней. Этот цикл включает несколько различных фаз. После менструации два гормона, называемые фолликулостимулирующим гормоном (ФСГ) и лютеинизирующим гормоном (ЛГ), увеличиваются, что вызывает созревание фолликулов в яичниках и утолщение слизистой оболочки матки.Затем уровень эстрогена, называемого эстрадиолом, будет неуклонно повышаться примерно до середины цикла, после чего он резко упадет (примерно на 14 день). Это падение эстрадиола вызывает всплеск ФСГ и ЛГ, в результате чего зрелая яйцеклетка выходит из яичника в маточную трубу (овуляция). Эта фаза овуляции — единственный период менструального цикла, когда может наступить беременность.

Поскольку для начала фазы овуляции требуется всплеск ФСГ и ЛГ, блокирование их эффектов может предотвратить выход зрелой яйцеклетки.Если в маточной трубе, подлежащей оплодотворению, нет яйцеклетки, беременность наступить не может. Так как же контрацептивы предотвращают запуск овуляции ФСГ и ЛГ? Когда уровни эстрадиола и прогестерона высоки, ФСГ и ЛГ не могут резко увеличиваться, и поэтому овуляция не происходит. Большинство противозачаточных средств создают это гормональное состояние. Они повышают уровень эстрадиола и / или синтетического прогестина (например, норэтиндрона, левоноргестрела, норгестимата, этоногестрела и т. Д.), Имитирующих прогестерон. Это не только предотвращает овуляцию, но также сгущает цервикальную слизь и изменяет слизистую оболочку матки.Эти два изменения помогают предотвратить оплодотворение и имплантацию — два важных процесса, необходимых для наступления беременности.

Для чего используются противозачаточные средства?

Как правило, для предотвращения беременности используются противозачаточные средства. Однако некоторые противозачаточные средства также можно использовать для лечения других заболеваний. Например, четыре комбинированных оральных контрацептива (Yaz, Ortho Tri-Cyclen, Beyaz и Estrostep Fe) одобрены FDA для лечения акне. Некоторые комбинированные оральные контрацептивы также одобрены FDA для лечения предменструального дисфорического расстройства (ПМДР).Многие противозачаточные средства используются «не по прямому назначению» для лечения следующих состояний:

  • Синдром поликистозных яичников (СПКЯ)
  • Эндометриоз
  • Аденомиоз
  • Гирсутизм
  • Отсутствие менструации
  • Менструальные спазмы
  • Менструальная мигрень
  • Обильное менструальное кровотечение
  • Анемия, связанная с менструацией
  • Болезненные менструации

Виды противозачаточных средств

Контрацептивы бывают разных форм, включая таблетки, инъекции, пластыри и имплантаты.Есть много различий между типами противозачаточных средств, даже между разными типами таблеток. Ниже приводится краткий обзор различных типов противозачаточных средств. Для более подробного описания различных видов противозачаточных таблеток обратитесь к этому руководству по контролю над рождаемостью.

Комбинированные пероральные контрацептивы (КОК)

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК) являются наиболее часто используемой формой контроля над рождаемостью. Эти таблетки содержат эстроген, называемый эстрадиолом, а также прогестин.Прогестины — это искусственные версии естественного женского гормона прогестерона. КОК часто называют «таблетками». При приеме в соответствии с предписаниями они более чем на 99% предотвращают беременность. Типичное применение КОК включает прием «активных» таблеток в течение 21 дня, а затем «неактивных» таблеток в течение семи дней. В новых составах могут быть 24 дня активных таблеток, за которыми следуют четыре дня неактивных таблеток. Неактивные таблетки имитируют средний менструальный цикл и допускают менструальное кровотечение.Активные таблетки продолжают предотвращать беременность, пока пациентка принимает неактивные таблетки. Некоторые бренды также содержат железо для предотвращения анемии из-за менструального кровотечения.

Примеры КОК:

  • Апр
  • Blisovi
  • Cryselle
  • Эстарилла
  • Карива
  • Лессина
  • Лестрин
  • Оцелла
  • Орто Циклен
  • Previfem
  • Сезонная
  • Сезонный
  • Sprintec
  • Сайеда
  • ЯЗ
  • Ясмин

Мини-таблетки (оральные контрацептивы, содержащие только прогестин)

Мини-таблетки — это популярный выбор для женщин, которые не могут принимать эстроген, поскольку они содержат только прогестин.По этой причине у него может быть меньше побочных эффектов. Например, это рекомендуемая альтернатива КОК во время грудного вскармливания, поскольку она не влияет на выработку молока. Одним из важных соображений является то, что мини-таблетки необходимо принимать каждый день в одно и то же время, чтобы они оставались эффективными. Чтобы пропустить окно даже на три часа, необходимо использовать резервную форму контроля над рождаемостью в течение как минимум двух дней. Мини-таблетки немного менее эффективны, чем комбинированные оральные контрацептивы. Одной из причин более высокой частоты отказов является необходимость точного определения времени приема мини-таблетки.

Примеры таблеток, содержащих только прогестин:

  • Камила
  • Эррин
  • Вереск
  • Jolivette
  • Jencycla
  • Норлида

Вагинальные кольца

Вагинальные кольца — это маленькие гибкие пластиковые кольца, которые вводятся во влагалище на три недели, а затем удаляются на одну неделю. Они содержат комбинацию эстрогена и прогестина, как и КОК. Гормоны предотвращают беременность с помощью тех же механизмов, только гормоны всасываются через слизистую оболочку влагалища.Некоторые вагинальные кольца можно вводить реже, например, каждые пять недель, и для них не требуется недельный перерыв между использованиями. При правильном использовании вагинальные кольца так же эффективны, как и КОК, в предотвращении беременности.

Примеры противозачаточных вагинальных колец:

  • Annovera
  • EluRyng
  • Nuvaring

Подкожный имплантат с прогестином

Прогестиновый имплант Nexplanon — это небольшой стержень, вставляемый под кожу плеча. Он содержит 68 мг прогестина под названием этоногестрел, который постоянно попадает в кровоток в очень небольших количествах.После введения Nexplanon продолжает защищать от беременности в течение трех лет и может быть удален в любое время, если пациентка желает забеременеть. Nexplanon более эффективен, чем таблетки, поскольку он исключает возможность пропуска дозы или другого неправильного использования.

Внутриматочные спирали (ВМС)

Есть два типа ВМС; медные и гормональные аппараты. Медные ВМС создают в матке и фаллопиевых трубах среду, токсичную для сперматозоидов, что препятствует проникновению сперматозоидов в яйцеклетку и их оплодотворению.Гормональные ВМС содержат прогестин под названием левоноргестрел, который является обычным ингредиентом многих противозачаточных таблеток. Он попадает в матку, где вызывает сгущение цервикальной слизи, истончение слизистой оболочки матки и подавляет движение сперматозоидов. Это также может предотвратить овуляцию. Как и прогестиновый имплант Nexplanon, ВМС обладают длительным действием; они вводятся один раз и продолжают обеспечивать защиту от беременности от трех до десяти лет, в зависимости от типа ВМС. По этой причине они также более эффективны, чем оральные контрацептивы.

Примеры ВМС:

  • Paragard (медь)
  • Мирена (левоноргестрел)
  • Килина (левоноргестрел)
  • Лилетта (левоноргестрел)
  • Скайла (левоноргестрел)

Экстренные оральные контрацептивы

Таблетки для экстренной контрацепции, обычно называемые «таблетками на следующее утро», принимаются после незащищенного секса. Несмотря на это название, таблетки экстренной контрацепции следует принимать как можно скорее. Хотя их можно использовать в течение пяти дней после незащищенного полового акта, они более эффективны, если принять их раньше.Таблетки для экстренной контрацепции содержат левоноргестрел или улипристала ацетат. Улипристал — более эффективный вариант с эффективностью примерно 62-85%. Они работают, предотвращая или задерживая овуляцию, а также могут предотвратить оплодотворение, если овуляция уже произошла. Продукты, содержащие левоноргестрел, продаются без рецепта, в то время как продукты, содержащие улипристал, требуют рецепта. Экстренная контрацепция — это не то же самое, что таблетка для прерывания беременности; Нет никаких доказательств того, что левоноргестрел или улипристала ацетат оказывают какое-либо действие, которое работает после оплодотворения яйцеклетки.

Примеры оральных контрацептивов экстренной помощи:

  • Plan B (левоноргестрел)
  • Афтера (левоноргестрел)
  • Next Choice One Dose (левоноргестрел)
  • My Way (левоноргестрел)
  • Take Action (левоноргестрел)
  • Элла (улипристал)

Кто может принимать противозачаточные средства?

Большинство женщин могут безопасно использовать противозачаточные средства с возраста начала менструального цикла до наступления менопаузы. Курящим женщинам старше 35 лет не следует использовать оральные контрацептивы из-за повышенного риска образования тромбов и инсульта.Противозачаточные средства, содержащие эстроген, не следует использовать женщинам с тромбами в анамнезе, инсультом, сердечно-сосудистыми заболеваниями или заболеваниями периферических сосудов. Никогда не следует использовать противозачаточные средства, если известно или подозревается беременность женщины, даже если противозачаточные средства используются по показаниям, отличным от противозачаточных.

Безопасны ли противозачаточные средства?

Для большинства женщин противозачаточные средства безопасны в использовании и могут даже оказывать защитное действие против определенных типов рака.Однако существуют определенные условия, которые могут сделать некоторые противозачаточные средства неподходящими для некоторых женщин.

Depo-Provera содержит предупреждение о значительной потере минеральной плотности костной ткани, которая увеличивается при длительном использовании. Неизвестно, может ли использование в подростковом или раннем взрослом возрасте повлиять на пиковую костную массу и повысить риск остеопоротических переломов в более позднем возрасте. Снижение минеральной плотности костной ткани от Депо-Провера не может быть полностью обратимым.

Контрацептивы, содержащие эстроген и / или прогестин, в том числе непероральные препараты, повышают риск образования тромбов и инсульта.На них есть предупреждение в виде черного ящика, объясняющее, что риск серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы увеличивается с возрастом и количеством выкуриваемых сигарет.

Xulane и Zafemy несут предупреждение о том, что женщины с индексом массы тела (ИМТ) более 30 имеют повышенный риск образования тромбов в венах (венозная тромбоэмболия) при использовании этих двух препаратов.

Гормональные контрацептивы и ВМС не защищают от инфекций / заболеваний, передающихся половым путем (ИППП / ЗППП).

Отзыв

  1. Apotex Corp. добровольный отзыв этинилэстрадиола 30 мкг / дроспиренона 3 мг из-за пустых блистерных карманов и неправильного заказа таблеток внутри упаковки (1 марта 2019 г.).
  2. Jubilant Cadista Pharmaceuticals Inc. добровольный отзыв этинилэстрадиола 20 мкг / дроспиренона 3 мг из-за результатов растворения, выходящих за рамки спецификации. Плохие результаты растворения могут снизить абсорбцию и снизить эффективность препарата (23 июля 2019 г.).

Ограничения

Женщинам, у которых в анамнезе отмечалась реакция гиперчувствительности на активный ингредиент или любой компонент противозачаточного препарата, не следует использовать опасный продукт.Проконсультируйтесь с врачом по поводу безопасного использования альтернативных противозачаточных средств.

Женщины не могут использовать Nexplanon, если у них есть заболевание печени или опухоль печени, необъяснимое вагинальное кровотечение, рак груди (или любой другой рак, чувствительный к прогестину) в настоящее время или в прошлом, или если у них аллергия на что-либо в Nexplanon.

Противозачаточные средства, содержащие комбинации эстрогена и прогестина, не следует применять курильщикам старше 35 лет. К ним относятся непероральные препараты, такие как трансдермальные пластыри (Xulane, Zafemy) и вагинальные кольца (NuvaRing, Eluryng, Annovera).

Женщинам с ИМТ более или равным 30 кг не следует использовать трансдермальные пластыри Xulane или Zafemy.

Гормональные ВМС не следует использовать женщинам с врожденной или приобретенной аномалией матки, искажающей полость матки, острым воспалительным заболеванием органов малого таза (ВЗОМТ), послеродовым эндометритом или инфицированным абортом в течение последних трех месяцев, с известным или подозреваемым раком груди, матки или шейки матки. , маточное кровотечение неизвестной причины, нелеченый острый цервицит, вагинит или инфекции нижних половых путей, острое заболевание печени или опухоль печени.Медные ВМС имеют аналогичные ограничения, но их можно использовать, если известен или подозревается рак груди. Медные ВМС также не следует использовать у пациентов с болезнью Вильсона или гиперчувствительностью к меди или другим компонентам Парагарда.

Все формы противозачаточных средств следует использовать с осторожностью или избегать их вообще у женщин, которые соответствуют любому из следующих критериев:

  • Рак груди или другой прогестиновый или эстроген-зависимый рак
  • Опухоль печени
  • Цереброваскулярная или ишемическая болезнь сердца
  • Нарушение свертываемости или наличие тромбов в анамнезе
  • Нарушение функции печени
  • Почечная недостаточность в анамнезе
  • Курение
  • Диабет / высокий холестерин
  • Мигрень с аурой

Можно ли принимать противозачаточные средства во время беременности или кормления грудью?

Противозачаточные средства не следует использовать во время беременности, так как они могут вызвать внематочную беременность, самопроизвольный аборт и преждевременные роды.Противозачаточные средства, содержащие эстроген, не следует использовать при грудном вскармливании в течение шести недель после родов из-за возможного риска детской гинекомастии и снижения выработки молока. Таблетки, содержащие только прогестин (мини-таблетки), считаются более безопасным вариантом при грудном вскармливании.

Контрацептивы — контролируемые вещества?

Нет, контрацептивы не считаются контролируемыми веществами.

Общие побочные эффекты противозачаточных средств

Не все противозачаточные средства будут иметь одинаковые побочные эффекты из-за различий в их активных ингредиентах и ​​способах применения.Однако есть некоторые побочные эффекты, общие для большинства противозачаточных средств. Проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом, чтобы свести к минимуму определенные побочные эффекты, которые могут возникнуть при приеме противозачаточных средств.

Общие побочные эффекты противозачаточных препаратов включают:

  • Кровянистые выделения (нерегулярные кровотечения между менструациями)
  • Болезнь груди
  • Увеличение груди
  • Головные боли
  • Перепады настроения
  • Изменения либидо
  • Увеличение или уменьшение веса
  • Удержание жидкости
  • Вздутие живота или спазмы в животе
  • Визуальные изменения с контактными линзами
  • Тошнота
  • Пропущенные периоды
  • Изменения выделений из влагалища

Если у вас возникла аллергическая реакция и появились симптомы затрудненного дыхания, отека горла или языка, крапивницы или сыпи, немедленно обратитесь за медицинской помощью.

Сколько стоят противозачаточные средства?

Стоимость противозачаточных средств варьируется в зависимости от типа препарата и торговой марки. Стоимость большинства дженериков комбинированных оральных контрацептивов варьируется от 30 до 50 долларов, но они могут быть намного дешевле с купоном SingleCare. Например, Microgestin 1/20 стоит около 109 долларов для бренда, 32 доллара за дженерик и всего 4 доллара с купоном SingleCare.

Если вы не застрахованы или имеете покрытие рецептурных препаратов, ознакомьтесь с купонами SingleCare для получения скидок на противозачаточные средства.Хотя многие планы страхования покрывают контрацептивы, ваши личные расходы могут быть дешевле с купоном SingleCare.

Ресурсов:

  • Кольцо контроля рождаемости, Планируемое отцовство
  • Выбор контрацепции у женщин с сопутствующими заболеваниями, Американский семейный врач
  • Depo-Provera Полная информация о назначении, Pfizer
  • Неотложная контрацепция, Мичиганский университет
  • Экстренная контрацепция: последнее изменение для предотвращения нежелательной беременности, Принстонский университет
  • Как работает ВМС Mirena, Bayer HealthCare Pharmaceuticals
  • Насколько эффективно противозачаточное кольцо?, Планируемое отцовство
  • Как работает экстренная контрацепция, Принстонский университет
  • Когда женщины могут перестать использовать противозачаточные средства, CDC
  • Информация о назначении Мирены, Bayer HealthCare Pharmaceuticals
  • Информация о назначении препарата Nexplanon, Merck
  • Оральные контрацептивы и риск рака, Национальный институт рака
  • Информация о назначении Paragard, CooperSurgical, Inc.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *