Как действуют нейролептики – что это такое? Каков механизм действия нейролептиков?

Содержание

что это такое? Каков механизм действия нейролептиков?

Психотропный препарат, предназначение которого — лечение психотических расстройств, называется антипсихотическим (также антипсихотик или нейролептик). Что это такое и как действует? Давайте разберемся.

Нейролептик. Что это такое? История и характеристика

Нейролептики в медицине появились относительно недавно. До их открытия для лечения психозов чаще всего использовались препараты с растительным происхождением (например, белена, красавка, опиаты), внутривенное введение кальция, бромиды, а также наркотический сон.

В начале 50-х годов 20-го века для этих целей стали применять антигистаминные средства или соли лития.

Одним из самых первых нейролептиков стал хлорпромазин (или аминазин), который до этого считали обычным антигистаминным препаратом. Широко применять его начали с 1953-го года, в основном, как успокаивающее средство или как нейролептики (при шизофрении).

Следующим нейролептиком стал алкалоид резерпин, но вскоре уступил свое место другим, более эффективным препаратам, так как практически не действовал.

В начале 1958 года появились другие антипсихотики первого поколения: трифлуоперазин (трифтазин), галоперидол, тиопроперазин и другие.

Термин «нейролептик» был предложен в 1967 году (когда создавалась классификация психотропных средств первого поколения) и относился он к препаратам не только обладающим антипсихотическим действием, но и способным вызвать неврологические расстройства (акатазию, нейролептический паркинсонизм, различные дистонические реакции и другие). Обычно эти расстройства вызывали такие вещества, как аминазин, галоперидол и трифтазин. Более того, лечение ими практически всегда сопровождается неприятными побочными действиями: депрессией, тревогой, выраженным страхом, эмоциональной индифферентностью.

Ранее нейролептики также могли называть «большими транквилизаторами», так что нейролептики и транквилизаторы – одно и то же. Почему? Потому что они также вызывают выраженные седативный, снотворный и транквилизирующе-противотревожный эффекты, а также достаточно специфическое состояние безразличия (атараксию). Сейчас это название по отношению к нейролептикам не применяется.

Все антипсихотики можно разделить на типичные и атипичные. Типичные антипсихотики мы частично описали, теперь рассмотрим атипичный нейролептик. Что это такое? Это группа более «мягких» препаратов. Они не так сильно действуют на организм, как типичные. Они относятся к нейролептикам нового поколения. Преимущество атипичных антипсихотиков в том, что они оказывают меньшее влияние на дофаминовые рецепторы.

Нейролептики: показания

Все нейролептики обладают одним основным свойством – эффективным влиянием на продуктивную симптоматику (галлюцинации, бред, псевдогаллюцинации, иллюзии, расстройства поведения, мания, агрессивность и возбуждение). Кроме этого, нейролептики (в основном, атипичные) могут назначать для лечения депрессивной или дефицитарной симптоматики (аутизма, эмоционального уплощения, десоциализации и т. п.). Однако их эффективность по отношению к лечению дефицитарной симптоматики находится под большим вопросом. Специалисты предполагают, что антипсихотики способны устранить лишь вторичную симптоматику.

Атипичные нейролептики, механизм действия которых слабее, чем типичных, также применяют для лечения биполярного расстройства.

Американская психиатрическая ассоциация запрещает использовать нейролептики для лечения психологических и поведенческих симптомов деменции. Также их не стоит применять при бессоннице.

Недопустимо лечиться двумя или более антипсихотическими препаратами одновременно. И помните, что нейролептики применяют для лечения серьезных заболеваний, просто так принимать их не рекомендуется.

Основные эффекты и механизмы действия

Современные нейролептики имеют один общий механизм антипсихотического действия, потому что способны снизить передачу нервных импульсов только в тех системах мозга, в которых импульсы передает дофамин. Давайте подробнее рассмотрим эти системы и действие нейролептиков на них.

  • Мезолимбический путь. Снижение передачи нервных импульсов в этом пути происходит при приеме любого антипсихотического препарата, так как под ним подразумевают снятие продуктивной симптоматики (например, галлюцинаций, бреда и т. д.)
  • Мезокортикальный путь. Здесь снижение передачи импульсов приводит к проявлению симптомов шизофрении (появляются такие негативные расстройства, как апатия, десоциализация, бедность речи, сглаживание аффекта, ангедония) и когнитивным нарушениям (дефициту внимания, нарушениям функции памяти и т. д.). Использование типичных нейролептиков, особенно длительное, приводит к усилению негативных расстройств, а также серьезным нарушениям функций мозга. Отмена нейролептиков в данном случае ничем не поможет.
  • Нигростриарный путь. Блокада рецепторов дофамина в этом случае обычно приводит к появлению типичных для нейролептиков побочных эффектов (акатизии, паркинсонизму, дистонии, слюнотечению, дискинезии, тризму челюстей и т. д.). Эти побочные явления наблюдаются в 60% случаев.
  • Тубероинфундибулярный путь (передача импульсов между лимбической системой и гипофизом). Блокирование рецепторов приводит к повышению гормона пролактина. На этом фоне образуется огромное количество других побочных эффектов, таких как гинекомастия, галакторея, половые дисфункции, патология бесплодия и даже опухоль гипофиза.

Типичные нейролептики в большей мере воздействуют на дофаминовые рецепторы; атипичные же влияют на серотонин другими нейротрансмиттерами (веществами, которые передают нервные импульсы). Из-за этого атипичные нейролептики реже вызывают гиперпролактинемию, экстрапирамидные расстройства, нейролептическую депрессию, а также нейрокогнитивный дефицит и негативную симптоматику.

Признаками блокады α1-адренорецепторов являются снижение артериального давления, ортостатическая гипотония, развитие головокружения, появление сонливости.

При блокаде H1-гистаминовых рецепторов появляются гипотензия, растет потребность в углеводах и увеличении массы тела, а также седации.

Если происходит блокада ацетилхолиновых рецепторов, появляются следующие побочные эффекты: запоры, сухость во рту, тахикардия, задержка мочи, повышение внутриглазного давления и нарушения аккомодации. Также возможно появление спутанности сознания и сонливости.

Западные исследователи доказали, что между антипсихотиками (новые нейролептики или старые, типичные или атипичные – это не имеет значения) и внезапной сердечной смертью есть связь.

Также при лечении нейролептиками значительно увеличивается риск возникновения инсульта и инфаркта миокарда. Это объясняется тем, что психотические средства влияют на липидный обмен. Прием нейролептиков также может спровоцировать сахарный диабет 2-го типа. Шансы получить серьезные осложнения увеличиваются при комбинированном лечении типичными и атипичным нейролептиками.

Типичные нейролептики могут спровоцировать эпилептические припадки, так как понижают порог судорожной готовности.

Большинство антипсихотиков (в основном, фенотиазиновые нейролептики) оказывают большое гепатотоксическое действие, и даже могут стать причиной развития холестатической желтухи.

Лечение антипсихотиков у пожилых людей может повысить риск появления пневмонии на 60%.

Когнитивный эффект нейролептиков

Проведенные открытые исследования показали, что атипичные нейролептики немного эффективнее типичных в лечении нейрокогнитивной недостаточности. Однако убедительных доказательств об их хоть каком-нибудь влиянии на нейрокогнитивные нарушения нет. Атипичные нейролептики, механизм действия которых немного отличается от типичных, достаточно часто тестируют.

В одном из клинических исследований медики сравнивали эффекты рисперидона и галоперидола в низких дозах. В ходе исследования каких-либо значительных различий в показаниях найдено не было. Также было доказано, что галоперидол в низких дозах положительно влияет на нейрокогнитивные показатели.

Таким образом, вопрос о воздействии нейролептиков первого или второго поколения на когнитивную сферу до сих пор является спорным.

Классификация антипсихотиков

Выше уже упоминалось, что нейролептики делятся на типичные и атипичные.

Среди типичных нейролептиков можно выделить:

  1. Седативные антипсихотики (оказывающие затормаживающий эффект после применения): промазин, левомепромазин, хлорпромазин, алимемазин, хлорпротиксен, перициазин и другие.
  2. Инцизивные антипсихотики (имеют мощное глобальное антипсихотическое действие): флуфеназин, трифлуоперазин, тиопроперазин, пипотиазин, зуклопентиксол, а также галоперидол.
  3. Дезингибирующие (обладают активирующим, растормаживающим действием): карбидин, сульпирид и другие.

К атипичным нейролептикам относятся такие вещества, как арипипразол, сертиндол, зипразидон, амисульприд, кветиапин, рисперидон, оланзапин и клозапин.

Существует еще одна классификация нейролептиков, согласно которой выделяют:

  1. Фенотиазины, а также другие трициклические производные. Среди них есть такие виды:

    ● нейролептики с простой алифатической связью (левомепромазин, алимемазин, промазин, хлорпромазин), мощно блокируют ацетилхолиновые рецепторы и адренорецепторы, имеют ярко выраженное седативное действие и способны вызвать экстрапирамидные расстройства;
    ● нейролептики с пиперидиновым ядром (тиоридазин, пипотиазин, перициазин), обладающие умеренным антипсихотическим действием и слабо выраженными нейдокринными и экстрапирамидными побочными эффектами;
    ● нейролептики с пиперазиновым ядром (флуфеназин, прохлорперазин, перфеназин, тиопроперазин, френолон, трифлуоперазин), способны блокировать дофаминовые рецепторы, а также слабо влияют на ацетилхолиновые и адренорецепторы.

  2. Все производные тиоксантена (хлорпротиксен, флупентиксол, зуклопентиксол), действие которых схоже с действием фенотиазинов.
  3. Замещенные бензамиды (тиаприд, сультоприд, сульпирид, амисульприд), действие которых также аналогично фенотиазиновым нейролептикам.
  4. Все производные бутирофенона (трифлуперидол, дроперидол, галопериодол, бенперидол).
  5. Дибензодиазапин и его производные (оланзапин, клозапин, кветиапин).
  6. Бензизоксазол и его производные (рисперидон).
  7. Бензизотиазолилпиперазин и его производные (зипразидон).
  8. Индол и его производные (сертиндол, дикарбин).
  9. Пиперазинилхинолинон (арипипразол).

Из всех вышеописанных можно выделить доступные нейролептики – препараты, без рецептов продающиеся в аптеках, и группу антипсихотиков, которые продаются строго по предписанию врача.

Взаимодействие нейролептиков с другими препаратами

Как и любые другие лекарственные средства, современные нейролептики вступают во взаимодействие с другими препаратами, если принимать их одновременно. Некоторые взаимодействия очень опасны для организма человека, поэтому важно знать, с чем нейролептики принимать опасно. Помните, что отравление нейролептиками часто происходит именно из-за их взаимодействий с другими препаратами.

Взаимодействие с антидепрессантами приводит к усилению действия как нейролептиков, так и самих антидепрессантов. Их сочетание может привести к запорам, паралитической кишечной непроходимости, артериальной гипертонии.

Не рекомендуется принимать вместе:

  • Сочетание нейролептиков и бензодиазепинов приводит к угнетению дыхания, седативным побочным эффектам.
  • При одновременном приеме с препаратами лития возможно развитие гипергликемии, появление спутанности сознания, сонливости. Их сочетание можно допустить, но только при врачебном контроле.
  • Применение с адреномиметиками (эфедрином, метазоном, норадреналином, адреналином) приводит к снижению эффекта обоих лекарственных средств.
  • Антигистаминные средства при совместном приеме с нейролептиками усиливают их угнетающий эффект на центральную нервную систему.
  • Такой же эффект имеют совместно принятые с антипсихотиками алкоголь, средства для наркоза, снотворные средства или противосудорожные.
  • Прием антипсихотиков с анальгетиками и анестетиками приводит к повышению их эффекта. Это сочетание угнетающе воздействует на ЦНС.
  • Нейролептики, принятые с инсулином и противодиабетическими препаратами приводит к понижению их эффективности.
  • При приеме антипсихотиков с тетрациклинами увеличивается риск поражения печени токсинами.

Противопоказания

И атипичные, и типичные нейролептики имеют общий список противопоказаний:

  • индивидуальная непереносимость препаратов;
  • наличие закрытоугольной глаукомы, аденомы предстательной железы, порфирии, паркинсонизма, феохромоцитома;
  • аллергические реакции на нейролептики в анамнезе человека;
  • нарушения работы печени и почек;
  • беременность и кормление грудью;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • острые лихорадочные состояния;
  • кома.

Побочные эффекты нейролептиков

При длительной терапии даже самый лучший нейролептик проявляет побочные действия.

Все антипсихотические препараты могут увеличить риск развития дофаминовой гиперчувствительности, что, в свою очередь, приводит к симптомам психоза и поздней дискинезии.

Чаще всего эти симптомы появляются при отмене нейролептика (это еще называют «синдромом отмены»). Синдром отмены имеет несколько разновидностей: психозы сверхчувствительности, демаскированная дискинезия (или дискинезия отдачи), синдром холинергической «отдачи» и др.

Для предотвращения этого синдрома лечение нейролептиками необходимо заканчивать постепенно, понемногу уменьшая дозы.

При приеме нейролептиков в высоких дозах отмечают такой побочный эффект, как нейролептический дефицитарный синдром. По неофициальным данным, этот эффект встречается у 80% пациентов, принимающих типичные антипсихотики.

Структурные изменения мозга при длительном использовании

По данным плацебо-контролируемых исследований макак, которым на протяжении двух лет давали оланзапин или галоперидол в нормальной дозировке, объем и вес мозга от приема нейролептиков уменьшается в среднем на 8-11%. Это связано с уменьшением объемов белого и серого веществ. Восстановление после нейролептиков невозможно.

После публикации результатов исследователей обвинили в том, что действие нейролептиков не было проверено на животных перед выводом на фармацевтический рынок, и что они представляют опасность для человека.

Одна из исследователей, Нэнси Андреасен, уверена, что уменьшение объема серого вещества и прием нейролептиков в целом негативно влияет на организм человека и приводит к атрофии префронтальной коры. С другой стороны, она же отметила, что нейролептики являются важным лекарством, способным вылечить многие недуги, но принимать их нужно только в очень малых количествах.

В 2010 году исследователи Дж. Лео и Дж. Монкриефф опубликовали обзор исследований на основе магнитно-резонансных изображений мозга. Исследование было осуществлено для сравнения мозговых изменений пациентов, принимающих нейролептики, и пациентов, их не принимавших.

В 14 из 26 случаев (у пациентов, принимавших нейролептики) было замечено уменьшение объема мозга, объема серого и белого веществ.

Из 21 случая (у пациентов, не принимавших антипсихотики, или принимавших, но в малых дозах) ни в одном не было найдено никаких изменений.

В 2011 году все тот же исследователь Нэнси Андреасен опубликовала результаты исследования, в котором обнаружила изменения объема головного мозга у 211 пациентов, принимавших нейролептики достаточно долгое время (больше 7 лет). При этом чем больше была доза лекарств, тем значительнее снизился объем мозга.

Разработки новых препаратов

На данный момент ведутся разработки новых нейролептиков, которые не влияли бы на рецепторы. Одна группа исследователей заявила о том, что антипсихотическое действие имеет каннабидиол, компонент каннабиса. Так что не исключено, что скоро мы увидим это вещество на полках аптек.

Заключение

Надеемся, ни у кого не осталось вопросов насчет того, что собой представляет нейролептик. Что это такое, каков его механизм действия и последствия приема мы рассмотрели выше. Осталось лишь добавить, что каким бы ни был уровень медицины в современном мире, ни одно вещество не может быть изученным до конца. И подвоха можно ожидать от чего угодно, а тем более от таких сложных препаратов, как антипсихотики.

В последнее время участились случаи лечения депрессии антипсихотиками. По незнанию всей опасности этого препарата, люди сами себе делают хуже. Антипсихотики ни в коем случае нельзя применять для каких-либо целей, кроме их прямого назначения. А о том, какое влияние эти препараты производят на мозг, уже даже и речи не идет.

Именно поэтому нейролептики – препараты, без рецептов доступные для приобретения, стоит применять с осторожностью (и только если вы на 100% уверены, что вам это нужно), а еще лучше вообще не применять без назначения врача.

fb.ru

классификация, механизм действия, показания к применению и побочные эффекты.

Многие из тех, кому по состоянию здоровья пришлось переступить порог психиатрического кабинета, выходят из него держа в руках несколько рецептов на замысловатые препараты. Необходимость приема психотропных средств часто пугает. Страхи проявления побочных эффектов, возникновения зависимости или изменения своей личности — это все вносит зерно сомнений и недоверия к врачебным рекомендациям. Как это ни прискорбно, но порой, главными врачевателями становятся многочисленные друзья, родственники и соседи по лестничной площадке, а не дипломированный специалист.

Развеиваем миф о нейролептиках

Одной из групп препаратов, широко применяемых в психиатрии, являются нейролептики. Если вам были назначены нейролептики — готовьтесь услышать множество шаблонных фраз о их «возможностях». Наиболее типичными являются:

  • нейролептики превращают человека в «овощ»;
  • психотропные средства «глушат психику»;
  • психотропные средства разрушают личность;
  • они вызывают слабоумие;
  • из-за нейролептиков ты умрешь в психушке.

Причиной возникновения таких мифов являются домыслы вследствие дефицита достоверной информации либо неспособность ее правильно понять. Во все времена существования «человека разумного», любые непонятные явления объяснялись мифами и небылицами. Вспомните, как наши далекие предки объясняли смену дня и ночи, затмения.

В любом случае, не спешите впадать в панику! Попробуйте подойти к проблеме нейролептиков с точки зрения доказательной медицины.

Подробно о нейролептиках

Что такое нейролептики?

Нейролептики — это большая группа препаратов, применяемых в лечении психических расстройств. Наибольшей ценностью этих лекарств является способность бороться с психозом, отсюда и второе название — антипсихотики. До появления нейролептиков в психиатрии широко использовались ядовитые и наркотические растения, литий, бром, коматозная терапия. Открытие в 1950 году Аминазина послужило началу нового этапа в развитии всей психиатрии. Методы лечения психиатрических пациентов стали гораздо щадящими, а случаи длительных ремиссий участились.

Классификация нейролептиков

Все нейролептики принято классифицировать на две группы:

  1. Типичные нейролептики. Классические антипсихотические препараты. На фоне высоких лечебных возможностей имеют достаточно высокую вероятность развития побочных эффектов. Представители: Аминазин, Галоперидол и др.
  2. Атипичные нейролептики. Современные препараты, отличительной способностью которых является значительно сниженная вероятность развития и выраженность побочных эффектов, в первую очередь — неврологических. К ним относят: Клозапин, Рисполепт, Кветиапин, Оланзапин.

Практически ежегодно на фармакологическом рынке появляются новые антипсихотики. Препараты становятся эффективней, безопасней и дороже.

Как действуют нейролептики?

Механизм действия нейролептиков заключается в снижении скорости передачи импульсов головного мозга. Это достигается угнетением вещества, передающего нервные импульсы в некоторых из клеток мозга, и называемого дофамином. Большинство антипсихотиков быстро разрушаются и выводятся из организма. Существуют пролонгированные препараты, способные оказывать лечебный эффект длительностью до месяца. Например, Галоперидола деканоат или Клопиксол-депо, раствор которых вводят внутримышечно. Использование пролонгированных препаратов весьма удобно, ведь пациенты часто забывают соблюдать рекомендации и принимать таблетки. К сожалению, практически все существующие препараты данного типа являются типичными нейролептиками, а значит, по своей безопасности проигрывают многим атипичным нейролептикам.

Показания к применению нейролептиков

Когда врач может рекомендовать прием нейролептиков? Далеко не все психические расстройства требуют приема нейролептиков. Учитывая их исключительное свойство воздействовать на бред, галлюцинации, возбуждение и неправильное поведение — делает эту группу препаратов незаменимой в лечении психозов разного происхождения. Способность нейролептиков снимать симптомы страха, тревоги и ажитации позволяет достаточно эффективно их использовать при тревожных, фобических и депрессивных расстройствах. В ряде случаев нейролептики могут заменить транквилизаторы, длительный прием которых недопустим.

Нейролептики призваны бороться со следующими симптомами:

  • психомоторное возбуждение;
  • агрессивное и опасное поведение;
  • бред и галлюцинации;
  • выраженное чувство страха;
  • напряжение в теле;
  • перепады настроения;
  • апатия и вялость при депрессии;
  • плохой сон;
  • рвота.

Как видите, возможный круг применения нейролептиков достаточно широк, и не ограничивается исключительно тяжелыми психическими расстройствами.

У нейролептиков широкий круг применения

Побочные эффекты нейролептиков

Все лекарственные средства, в той или иной степени, помимо лечебного воздействия имеют ряд нежелательных, побочных эффектов. Бытует мнение о полной безопасности растительных препаратов. Это не совсем верно. Так, длительный прием мелисы служит причиной головной боли и головокружения, а чрезмерное увлечение отварами ромашки вызывает анемию. Даже однократная передозировка чистотела в ряде случаев заканчивается токсическим гепатитом.

Вероятность проявления побочных действий и степень их выраженности зависит от многих факторов:

  • индивидуальная чувствительность к лекарственному средству;
  • применяемая доза и продолжительность лечения;
  • способ введения препарата и его взаимодействие с другими лекарствами;
  • возраст пациента, его общее состояние здоровья.

К основным побочным эффектам нейролептиков относят:

  • Нейролептический синдром. Причиной его появления служат экстрапирамидные нарушения. Повышается мышечный тонус, движения становятся замедленными и скованными, возможна невнятная речь. Пациентов может беспокоить неусидчивость на месте. При появлении у пациента нейролептического синдрома врач назначит корректоры — препараты, убирающие симптомы нейролепсии.
  • Эндокринные нарушения. Встречаются при длительном использовании больших доз нейролептиков.
  • Сонливость. В большей мере обладают типичные нейролептики. Часто сонливость проходит спустя 3-4 дня после начала лечения нейролептиками.
  • Изменения аппетита и массы тела. Многих пациентов, особенно женщин, в наибольшей степени пугает увеличения массы тела. Следует понимать, что само наличие психического расстройства не предрасполагает к идеальной фигуре. Депрессия, например, во многих случаях существенно изменяет массу тела как в меньшую, так и в большую сторону, что ошибочно связывают с действием медикаментов.

К менее частым побочным эффектам относят: временные нарушения органов зрения, органов пищеварения (поносы, запоры), сложности с мочеиспусканием и вегетативные нарушения.

Что нужно знать пациенту, принимающему нейролептики?

В самом начале курсового лечения нейролептиками пациенты могут столкнутся не только с проявлением их побочного эффекта, но и с обязанностью соблюдать правила приема препаратов. Первые недели будут сложными как для пациента, так и для врача. Ведь предстоит подобрать подходящий препарат и достаточную дозу. Только взаимное доверие, ответственность и безукоризненное стремление к результату позволит провести курс лечения нейролептиками успешно. Пациент должен всячески содействовать проводимому лечению, соблюдать рекомендации и сообщать о всех изменениях своего состояния.

Несколько простых советов, принимающим нейролептики:

  • Соблюдайте указанную дозировку и кратность приема препаратов. Самостоятельные попытки корректировать дозы только ухудшат состояние.
  • Откажитесь от спиртных напитков, даже пива. Нейролептики крайне плохо взаимодействуют с алкоголем, совместный прием может вызвать обострение болезни.
  • Поскольку нейролептики замедляют скорость реакции — с управлением автомобилем и другими механизмами придется повременить.
  • Питайтесь полноценно. Употребляйте продукты богатые витаминами и белком.
  • Пейте достаточное количество жидкости. При этом нежелательно употреблять крепкий чай и кофе.
  • Обязательно занимайтесь утренней гимнастикой. Даже минимальная физическая активность будет полезной.
  • Все возникающие вопросы по лечению обсуждайте с врачом, а не бабушками у подъезда.

Правильное использование нейролептиков позволяет справится с многими неприятными последствиями психических расстройств, улучшить качество жизни и подарить шанс на выздоровление. Регулярно появляющиеся современные препараты сводят к минимуму развитие побочных эффектов, позволяя безопасно проводить лечение длительное время. Не бойтесь принимать нейролептики и будьте здоровы!

www.webmedinfo.ru

Нейролептики нового поколения без побочных действий: список, показания к применению

Нейролептик – психотропный препарат, который назначают при психотических, неврологических и психологических расстройствах разной степени тяжести.

Они успешно справляются с приступами шизофрении, олигофрении и при старческом слабоумии за счет действия следующих химических соединений: фенотиазин, бутирофенон и дифенилбутилпиперидин.

Благодаря содержанию этих веществ нейролептики блокируют дофаминовые рецепторы у человека, тем самым успокаивая его и избавляя от тревоги, навязчивых мыслей, панических атак или приступов агрессии.

Что это за препараты?

До того, как были изобретены химически синтезированные лекарства, для лечения психических заболеваний использовали препараты с растительными компонентами – красавку, белену, опиаты, наркотический сон, бромиды или соли лития.

Уже в 1950 году стал активно применяться первый нейролептик – хлорпромазин (аминазин).

Антипсихотики первого поколения появились спустя 8 лет после аминазина – алкалоид резерпин, трифтазин и галоперидол. Они не оказывали должного эффекта, вызывали неврологические расстройства и побочные эффекты (депрессию, апатию и т. д.).

Вплоть до 1967 года нейролептики называли «транквилизаторами» – они также оказывали выраженный седативный эффект, но разница между ними все-таки есть. Главное отличие нейролептиков от транквилизаторов состоит в том, что вторые не могут воздействовать на психотические реакции (галлюцинации, бред), оказывая лишь успокоительный эффект.


Нейролептики снимают эмоциональное напряжение, усиливают действие обезболивающих лекарств, оказывают на организм антипсихотическое, когнитотропное и психоседативное действие.

Их назначают для купирования таких симптомов патологии, как:

Механизм действия нейролептиков заключается в подавлении нервных импульсов в тех системах (лимбических, мезокортикальных) головного мозга человека, которые отвечают за выработку дофамина и серотонина.

Механизм действия нейролептиков

Они имеют короткий период полураспада и хорошо всасываются при любом способе введения, но период воздействия на нервную систему непродолжительный – поэтому назначаются в комплексе, для стимуляция друг друга.

Нейролептики, проникая через ГЭБ между центральной нервной и кровеносной системами, накапливаются в печени, где происходит полный распад препаратов, после чего выводятся через кишечник и мочеполовую систему. Период полувыведения антипсихотиков составляет от 18 до 40 часов, и даже 70 часов в случае с Галоперидолом.

При серьезных заболеваниях назначают нейролептики и пролонгированного действия, которые вводятся внутривенно и оказывают лечебный эффект около 3х недель.

Показания к применению

Все виды нейролептиков направлены на устранение продуктивной, депрессивной и дефицитарной симптоматики при следующих психических заболеваниях:

Препарат вводят при помощи уколов, капельниц или таблеток по желанию пациента. Прием лекарства регулирует врач, начиная с повышенной дозировки, постепенно уменьшая ее. После окончания терапии рекомендуется противорецедивный курс таблеток пролонгированного действия.

Применение нейролептиков имеет и ряд противопоказаний, а именно беременность и грудное вскармливание, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость компонентов в составе, а также некоторые хронические заболевания.

Классификация

Во второй половине 20 века психотропные средства классифицировали на типичные (старого поколения) и атипичные (нового поколения) нейролептики, которые в свою очередь дифференцируются:

по главному действующему веществу и их производным в их химическом составе:

  • тиоксантен (Хлорпротиксен, Зуклопентиксол)
  • фенотиазин (Хлопромазин, Перициазин)
  • бензодиазепин (Сульпирид, Тиаприд)
  • барбитурат (Барбитал, Бутизол)
  • индол (Дикарбин, Резерпин)

по клиническому воздействию:

  • седативные
  • стимулирующие
  • инцизивные

Наиболее распространенные препараты среди типичных нейролептиков:


Наиболее распространенные препараты среди атипичных нейролептиков:

  • Клопазин
  • Оланзапин
  • Кветиапин
  • Рисперидон
  • Зипрасидон
  • Амисульприд

Также их можно классифицировать по длительности действия и доступности – одни выдаются строго по рецепту, другие находятся в свободной продаже в любой аптеке города.

Побочные эффекты

Чем больше дозировка и курс терапии антипсихотиками, тем выше вероятность заполучить неприятные последствия для организма.

Побочные действия нейролептиков связаны также с возрастным фактором, состоянием здоровья и взаимодействием с другими препаратами.

Они могут вызвать:

  • нарушения работы эндокринной системы (пролактимения, аменорея, нарушение эрекции)
  • нарушения работы ЦНС (акатазия, мышечная дистония, паркинсонизм)
  • нейролептический синдром (заторможенность действий, невнятная речь, окулогирный криз, при котором происходит запрокидывание головы и закатываются глаза)
  • нарушение аппетита, сонливость, потерю веса или увеличение

В 10% случаев проявляются проблемы с ЖКТ, сердечно-сосудистой и мочеполовой системами, а акатизия, вызванная нейролептиками, встречается у 26%. Но главное, чем они опасны для человека, это «синдром отмены», вызванный резким прекращением приема антипсихотиков. Пациент настолько привыкает к ежедневной дозе медикаментов, что не заполучив ее в очередной раз, впадает в состояние депрессии или постоянного дискомфорта. «Синдром отмены» имеет несколько разновидностей и может привести к психозам и поздней дискинезии. 

Некоторые пациенты, не дождавшись улучшений после лечения, эффект которого наступает не сразу, пытаются справиться с депрессией при помощи спиртных напитков. Но совмещать нейролептики и алкоголь категорически запрещается, так как при взаимодействии они могут вызвать отравление и даже инсульт.

Нейролептики нового поколения без побочных действий

Благодаря активным разработкам исследователей, список антипсихотиков ежегодно пополняется нейролептиками нового поколения, которые теперь можно дифференцировать согласно длительности и выраженности клинического эффекта, механизму действия и химическому строению.

Современные препараты меньше влияют на мозг, не вызывают привыкания и побочных эффектов, но скорее являются антидепрессантами, устраняющими симптомы, нежели средством лечения.

К ним относятся: Абилифай, Кветиапин, Клозастен, Левомепромазин, Трифтазин, Флуфеназин, Флюанксол.

Преимущества:

  • не проявляются нарушения психомоторных реакций
  • безопасны для лечения детей
  • снижается риск развития патологий
  • легкая переносимость
  • достаточно одной дозы препарата для достижения положительного результата
  • помогают при кожных заболеваниях (недавние исследования показали, что лечение сухости кожи нейролептиками дает положительные результаты у пожилых людей, чьи заболевания связаны с невралгией)

Список препаратов без рецептов

Существует ряд нейролептиков, которые можно приобрести без рецепта.

Они считаются безопасными для пациента, помогают в снятии стресса, мышечных спазмов, при депрессии и психических расстройствах.

Большинство людей находится в заблуждении об опасности нейролептиков, однако фармакология не стоит на месте, и антипсихотики старого поколения уже почти не применяются в медицине.

Современные препараты практически не имеют побочных эффектов, а мозговая деятельность восстанавливается уже через трое суток после выведения препарата из организма.

Многие пациенты задаются вопросом о том, как восстановить мозг после нейролептиков, и ответ на него будет зависеть от степени поражения ими организма. Традиционно врачами назначается сбалансированный витаминно-минеральный комплекс, а также антиоксиданты и иммуномодуляторы для очищения крови.

При интоксикации антипсихотиками, неврастении и для купирования «синдрома отмены» назначают Цитофавин и Мексидол.

Видео

psihbolezni.ru

это… Действие нейролептиков. Список нейролептиков

Нейролептик — это особый препарат, который применяют при различных психических расстройствах. Как правило, такие средства используются для лечения невротических синдромов, психозов, также медикамент может применяться при галлюцинациях. Кроме этого, антипсихотические препараты назначают с целью предотвращения основных проявлений психических заболеваний человека.

Основные эффекты рассматриваемых препаратов

Эффекты нейролептиков многогранны. Основная фармакологическая особенность — своеобразный успокаивающий эффект, для которого характерно уменьшение реакции на внешние стимулы, ослабление аффективной напряженности и психомоторного возбуждения, подавление чувства страха, снижение агрессивности. Антипсихотические препараты способны подавлять галлюцинации, бред и другие психопатологические симптомы, оказывать терапевтический эффект у пациентов, страдающих шизофренией и другими психосоматическими недугами.

Определенные препараты данной группы имеют противорвотную активность, достигается такое действие нейролептиков за счет избирательного угнетения хеморецепторных триггерных (пусковых) участков продолговатого мозга. Некоторые нейролептики могут оказывать седативный или активирующий (энергезирующий) эффект. Ряд данных средств характеризуется элементами нормотимического и антидепрессивного действия.

Фармакологическое свойство у различных нейролептических препаратов выражено в разной степени. Сочетание основного антипсихотического эффекта и других свойств определяет профиль их воздействия и показания к применению.

Как действуют нейролептики?

Нейролептики — препараты, которые угнетающим образом влияют на ретикулярную формацию мозга. Действие данных медикаментов также связано с влиянием на возникновение и проведение возбуждения в различных звеньях центральной и периферической нервной системы. Сегодня наиболее изучено такое действие нейролептиков, как влияние на медиаторные процессы в мозге. Ученые накопили достаточно данных о воздействии данных средств на адренергические, серотонинергические, дофаминергические, холинергические, ГАМКергические и другие нейромедиаторные процессы, к числу которых относится и влияние на нейропептидные системы мозга. Особенно много внимания в последнее время уделяется процессу взаимодействия дофаминовых структур мозга и нейролептиков. При угнетении медиаторной активности дофамина проявляется основное побочное действие данных препаратов, развивается так называемый нейролептический синдром, который характеризуется экстрапирамидными расстройствами, например, такими как непроизвольное сокращение мышц, акатизия (неусидчивость), паркинсонизм (тремор, мышечная скованность), двигательное беспокойство, повышение температуры тела. Такой эффект достигается за счет блокирующего влияния нейролептиков на подкорковые образования мозга, где локализуется большое количество рецепторов, которые чувствительны к дофамину.

Проявляющиеся побочные эффекты нейролептиков — это повод для коррекции лечения и назначения специальных корректоров (препараты «Акинетон», «Циклодол»).

Фармакодинамика

Нейролептик — это препарат, который, воздействуя на центральные дофаминовые рецепторы, провоцирует некоторые эндокринные нарушения, в том числе под их влиянием происходит стимуляция лактации. При блокировании нейролептиками дофаминовых рецепторов гипофиза усиливается секреция пролактина. Воздействуя на гипоталамус, данные препараты препятствуют секреции соматотропного гормона и кортикотропина.

Нейролептики — препараты, обладающие относительно небольшим периодом полураспада в организме и после разового введения они оказывают непродолжительный эффект. Учеными были созданы специальные препараты, обладающие более длительным действием («Модитен-депо», «Гелоперидола деканоат», «Пипортил L4», «Клопиксол-депо»). Часто нейролептики комбинируют друг с другом: в первой половине дня принимают препарат стимулирующего действия, во второй — седативного. С целью купирования аффективно-бредового синдрома рекомендуют принимать в комплексе антидепрессанты и нейролептики.

Показания к применению

Прием нейролептиков назначают, прежде всего, для лечения нозогенных параноических реакций (сенситивные реакции) и при хроническом соматоформном болевом расстройстве.

Правила назначения данных препаратов

Лечение нейролептиками начинают с назначения средней терапевтической дозы, затем оценивают эффект и принимают решение о необходимости изменения дозы. Дозировку нейролептиков быстро наращивают до определенной величины, которую впоследствии плавно уменьшают в 3-5 раз, и терапия приобретает противорецидивный, поддерживающий характер. Изменяют назначенное количество препарата строго в индивидуальном порядке. На поддерживающие дозы переходят после того, как достигнут желаемый терапевтический эффект. Проводить противорецидивную терапию целесообразнее препаратами, которые имеют продленное действие. Способ введения психотропных средств имеет большое значение. На начальной стадии лечения рекомендовано парентеральное введение, при котором купирование симптоматики происходит быстрее (внутривенное струйное, внутривенное капельное, внутримышечное). Далее предпочтительнее перорально принимать нейролептики. Список наиболее действенных препаратов будет приведен ниже.

Препарат «Пропазин»

Данное средство обладает седативным эффектов, уменьшает чувство тревоги и двигательную активность. Медикамент применяют при пограничных расстройствах у пациентов с соматической патологией, если имеются тревожные, фобические расстройства, навязчивость. Принимают лекарство вовнутрь 2-3 раза в сутки по 25 мг, если это необходимо — дозу можно увеличить до 100-150 мг в день. При использовании небольших доз развития проявлений паркинсонизма, как правило, не наблюдается.

Препарат «Этаперазин»

Медикамент обладает антипсихотическим активирующим эффектом и воздействует на синдромы, для которых характерна вялость, заторможенность, апатия. Кроме этого, препарат «Этаперазин» применяют для лечения неврозов, сопровождающихся напряжением, страхом, беспокойством. Суточная доза медикамента составляет 20 мг.

Средство «Трифтазин»

Препарат обладает заметным противобредовым эффектом, купирует галлюцинаторные расстройства. Медикамент оказывает умеренное стимулирующее (энергезирующее) действие. Его можно использовать при лечении атипичных депрессивных состояний с явлением навязчивости. Для терапии соматоформных расстройств лекарство «Трифтазин» комбинируют с антидепрессантами и транквилизаторами. Дозировка медикамента составляет 20-25 мг в сутки.

Препарат «Терален»

Медикамент обладает антигистаминной и нейролептической активностью. Препарат «Терален» является мягким седативным средством и оказывает положительное действие при синестопатически-ипохондрических признаках пограничного регистра, при психосоматических симптомах, которые развиваются на фоне инфекционных, соматогенных, сосудистых проявлений, при нейровегетативных патологиях. Широко применяется в геронтологической практике и педиатрии. Рекомендован к использованию при аллергических недугах и при кожном зуде. Принимают препарат внутрь по 10-40 мг в сутки, внутримышечно используют в виде 0,5%-го раствора.

Средство «Тиридазин»

Препарат обладает антипсихотическим действием с успокаивающем эффектом, не вызывая заторможенность и вялость. Также медикамент оказывает умеренный тимолептическое действие. Наибольшую эффективность лекарство показывает при эмоциональных растройствах, для которых характерно напряжение, страх, возбуждение. При терапии пограничных состояний применяют 40-100 мг средства в день. При таких явлениях, как неврастения, повышенная раздражительность, беспокойство, неврогенные функциональные желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые нарушения принимают лекарство 2-3 раза в сутки по 5-10-25 мг. При предменструальном нервном расстройстве — 1-2 раза в сутки по 25 мг.

Препарат «Хлорпротиксен»

Лекарство оказывает антипсихотический и седативный эффект, усиливает действие снотворных препаратов. Используется медикамент при психоневротических состояниях, характеризующихся страхами, беспокойствами. Применение препарата показано при неврозах, в том числе на фоне разнообразных соматических недугов, при нарушении сна, кожном зуде, субдепрессивных состояних. Доза средства составляет 5-10-15 мг, принимают лекарство после еды, 3-4 раза в сутки.

Препарат «Флюанксол»

Данное средство обладает антидепрессивным, активизирующим, анксиолитическим действием. При терапии депрессивных, апатических состояний принимают 0,5-3 мг лекарства в сутки. Для лечения психосоматических нарушений с субдепрессией, астенией, ипохондрическими проявлениями суточная доза составляет 3 мг. Медикамент «Флюанксол» не вызывает дневную сонливость и не влияет на внимание.

Средство «Эглонил»

Препарат регулирующим образом влияет на ЦНС, обладает умеренной нейролептической активностью, которая сочетается с некоторыми стимулирующими и антидепрессивными эффектами. Применяется при состояниях, для которых характерна вялость, заторможенность, анергия. Используется у пациентов с соматоформными, соматизированными расстройствами на фоне субдепрессивного настроения и при кожных недугах, сопровождающихся зудом. Данный медикамент особенно показан к применению у пациентов, у которых наблюдается скрытая форма депрессии, сенестопатические расстройства. Также рекомендовано использование лекарства «Эглонил» при депрессиях с ярко выраженным цефалгическим синдромом, при наличии таких ощущений, как головокружения и мигрени. Средство также оказывает цитопротекторное действие на слизистую желудка, поэтому его применяют для лечения таких состояний, как гастрит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, синдром раздраженной толстой кишки, болезнь Крона. Рекомендованная доза препарата — 50-100 мг в сутки, суточная доза при необходимости может быть увеличена до 150-200 мг. Медикамент можно принимать в комплексе с седативными антидепрессантами.

Побочное действие нейролептиков

Как и любой другой медикамент, негативные стороны имеют и нейролептики, отзывы тех, кто применял такие средства, свидетельствуют о возможном развитии нежелательных эффектов. Долговременное или неправильное применение данных препаратов может спровоцировать следующие явления:

  • Ускоряются все движения, человек беспричинно передвигается в разных направления, обычно с высокой скоростью. Избавиться от навязчивых мыслей, успокоиться, найти удобное положение можно только после приема психотропных средств.

  • Наблюдается постоянное движение глазных яблок, мышц лица и различных частей тела, гримасничанье.

  • Из-за поражения мышц лица изменяются его черты. «Перекошенное» лицо может так и не вернуться в нормальное состояние, остаться у человека до конца жизни.

  • Вследствие интенсивной терапии нейролептиками и угнетения нервной системы развивается сильная депрессия, которая существенно влияет на эффективность лечения.

  • Нейролептик — это препарат, оказывающий непосредственное влияние на желудочно-кишечный тракт, поэтому при лечении данным медикаментом может ощущаться дискомфорт в желудке, сухость во рту.

  • Такие вещества, входящие в состав нейролептиков, как тиоксантен и фенотиазин, негативным образом влияют на зрение человека.

Атипичные нейролептики

Такие лекарства больше воздействуют на серотониновые рецепторы, чем на дофаминовые. Поэтому противотревожное и успокаивающее действие у них более выражено, чем антипсихотическое. В отличие от типичных нейролептиков они в меньшей степени влияют на работу мозга.

Рассмотрим основные атипичные нейролептики.

Медикамент «Сульпирид»

Данный препарат применяют для терапии таких состояний, как соматизированные психические расстройства, ипохондрические, сенестопатические синдромы. Медикамент имеет активирующий эффект действия.

Препарат «Солиан»

Действие данного средства схоже с предыдущим препаратом. Применяют его при состояниях с гипобулией, апатических проявлениях, с целью купирования галлюцинаторно-бредовых расстройств.

Средство «Клозапин»

Препарат оказывает выраженное седативное действие, но не вызывает депрессий. Используют медикамент при лечении кататонических и галлюцинаторно-бредовых синдромов.

Средство «Оланзалин»

Препарат применяют при психотических расстройствах и кататоническом синдроме. При длительном применении данного медикамента может развиться ожирение.

Препарат «Рисперидон»

Данное атипическое средство применяется наиболее широко. Препарат обладает элективным эффектом по отношению к галлюцинаторно-бредовой симптоматике, кататоническим симптомам, навязчивым состояниям.

Средство «Рисполепт-конста»

Это медикамент пролонгированного действия, обеспечивающий стабилизацию самочувствия пациентов. Также средство показывает высокую эффективность в отношении острых галлюцинаторно-параноидных синдромов эндрогенного генеза.

Медикамент «Кветиапин»

Данный препарат, как и другие атипичные нейролептики, воздействует как на дофаминовые, так и на сератониновые рецепторы. Применяется при параноидных, галлюцинаторных синдромах, маниакальном возбуждении. Медикамент оказывает антидепрессивное и умеренно выраженное стимулирующее действие.

Препарат «Зипразидон»

Средство оказывает влияние на дофаминовые Д-2-рецепторы, 5-НТ-2-рецепторы, а также блокирует обратный захват норадреналина и серотонина. Это обуславливает его эффективность при лечении острых галлюцинаторно-бредовых, а также аффективных расстройств. Использование препарата противопоказано при аритмии и наличии патологий сердечно-сосудистой системы.

Средство «Арипипразол»

Лекарство применяют при всех видах психотических расстройств. Препарат способствует восстановлению когнитивных функций при терапии шизофрении.

Средство «Сертиндол»

Применяют медикамент при вяло-апатических состояниях, препарат улучшает когнитивные функции, имеет антидепрессивную активность. С осторожность применяют лекарство «Сертиндол» при сердечно-сосудистых патологиях — может спровоцировать аритмию.

Препарат «Инвега»

Лекарство предупреждает обострение кататонической, галлюцинаторно-бредовой, психотической симптоматики у пациентов, страдающих шизофренией.

Побочное действие атипичных нейролептиков

Действие таких препаратов, как «Клозапин», «Оланзапин», «Рисперидон», «Арипразол», сопровождается явлением нейролепсии и значительными изменениями эндокринной системы, что может стать причиной увеличения массы тела, развития булимии, повышения уровня определенных гормонов (пролактина). При лечении медикаментом «Клозапин» могут возникать эпилептические припадки и агранулоцитоз. Прием средства «Кветиапин» нередко вызвает сонливость, головные боли, повышение уровня печеночных трансаминаз, увеличение массы тела.

Стоит отметить, что сегодня ученые накопили достаточно сведений, свидетельствующих о том, что превосходство атипичных нейролептиков над типичными не такое уж существенное. И прием их назначается тогда, когда при использовании типичных нейролептиков значительного улучшения состояния больного не наблюдается.

Синдром отмены нейролептиков

Как и любое другое медикаментозное средство, обладающее психоактивными свойствами, нейролептические препараты вызывают сильную психологическую и физическую зависимость. Резкая отмена препарата может спровоцировать развитие сильной агрессии, депрессии. Человек становится чересчур нетерпеливым, плаксивым. Также могут проявиться признаки заболевания, для лечения которого применялись нейролептики.

С физиологической точки зрения проявления при отмене нейролептиков схожи с симптомами при отмене наркотиков: человека мучают болезненные ощущения в костях, он страдает от головных болей, бессонницы. Может развиться тошнота, диарея и другие кишечные расстройства.

Психологическая зависимость не позволяет человеку отказаться от применения данных средств, потому как его мучает страх возвращения к мрачной, депрессивной жизни.

Как же отменить прием нейролептиков, не нарушая нормального самочувствия? Прежде всего, следует знать, что использовать нейролептики без рецептов врача противопоказано. Только опытный специалист способен адекватно оценить состояние пациента и назначить необходимое лечение. Также доктор даст рекомендации относительно снижения дозы потребляемого медикамента. Дозировка препарата должна снижаться постепенно, не вызывая сильного ощущения дискомфорта. Далее специалист назначает антидепрессанты, которые поддержат эмоциональное состояние пациента и будут препятствовать развитию депрессии.

Нейролептик — это медикаментозное средство, позволяющее нормализовать психическое состояние человека. Однако, во избежание развития побочных явлений, обязательно придерживайтесь рекомендаций врача и не занимайтесь самолечением. Будьте здоровы!

fb.ru

что это такое, список препаратов, механизм действия, показания к применению

Другая терапия

Нейролептики, или антипсихотические средства — это группа лекарственных препаратов, предназначенных для терапии психотических расстройств. Медикаменты этой группы старого поколения отличаются большим количеством негативных эффектов. Нейролептики нового поколения имеют меньше побочных действий, но назначаются преимущественно по рецепту врача. Получить рецепт можно на консультации у невропатолога или психотерапевта.

1

Описание группы

Первый нейролептик, который начал применяться в терапии психических заболеваний, – хлорпромазин. До этого в лечении использовали лекарственные растения — опиаты, красавку, белену.

Нейролептиками принято называть классические антипсихотические препараты. Ранее их действие связывали с неизбежным проявлением побочных реакций. При появлении препаратов нового поколения выделили отдельную подгруппу нейролептиков. Они также обладают некоторыми побочными действиями, но проявляют их значительно реже.

Список и классификация противосудорожных препаратов

2

Классификация

Нейролептические средства разделяют по нескольким параметрам. Химическая классификация нейролептиков:

  • производные фенотиазина: Трифтазин, Тиоридазин;
  • тиоксантена: Хлорпротиксен;
  • бутирофенона: Галоперидол, Дроперидол;
  • дибензодиазепина: Клозапин;
  • индола: Резерпин, Сульпирид.

Наиболее актуальной является общепринятая классификация по поколениям нейролептиков, которая позволяет выбрать препарат с наименьшим риском для пациента.

Старое

Действующее вещество

Торговое название

Флуфеназин

Модитен

Перфеназин

Этаперазин

Галоперидол

Галоперидол, Сенорм

Хлорпромазин

Аминазин

Трифлуоперазин

Трифтазин

Тиопроперазин

Мажептил

Вышеперечисленные препараты все реже используются в медицинской практике, так как обладают рядом побочных реакций, снижающих качество жизни больного. Препараты нового поколения такого действия не оказывают.

Новое

Действующее вещество

Торговое название

Действующее вещество

Торговое название

Клозапин

Азалептин, Азапин, Азалептол, Лепонекс

Арипипразол

Абилифай, Арилентал, Арип, Арипразол, Пипзол, Арипрадекс

Рисперидон

Зайрис, Ридонекс, Риспен, Рисперон, Риссет, Торендо, Эридон

Азенапин

Сафрис

Оланзапин

Адажио, Заласта, Зипрекса, Эголанза, Золафрен

Луразидон

Латуда

Кветиапин

Гедонин, Кветиксол, Кветирон, Квикляйн, Кетилепт, Сероквель

Палиперидон

Инвега, Ксеплион

Амисульприд

Солекс, Солиан, Солерон

Сертиндол

Сердолект

Зипрасидон

Зелдокс

Илоперидон

Фанапт

По степени связывания с рецепторами различают атипичные и типичные нейролептики. Атипичные отличаются тем, что имеют сродство не только к дофаминовым, но и другим рецепторам, что делает их легко переносимыми и мягкими по действию препаратами.

К атипичным относятся:

  • Зипрасидон.
  • Оланзапин.
  • Палиперидон.
  • Рисперидон.
  • Кветиапин.
  • Азенапин.
  • Илоперидон.
  • Клозапин.
  • Сертиндол.

Популярные типичные антипсихотики:

  • Галоперидол.
  • Флуфеназин.

Рассматривать эффективность и механизм действия на организм целесообразно для препаратов старого и нового поколения отдельно.

Экстрапирамидные расстройства: понятие, признаки, лечение

3

Нейролептики старого поколения

Выпускаются преимущественно в форме растворов для инъекций, некоторые из препаратов – в таблетках и капсулах. Отпускаются строго по рецепту, который изымается в аптеке. Для следующего приобретения препарата необходимо снова обратиться к врачу для получения рецепта.

Вялотекущая неврозоподобная шизофрения у мужчин и женщин

3.1

Механизм действия

Проявляют выраженное антипсихотическое действие, блокируя центральные дофаминовые рецепторы в лимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Блокирование этих рецепторов гипоталамуса приводит к галакторее в результате повышения выработки пролактина, а также к жаропонижающему эффекту.

Противорвотные свойства обусловлены угнетением рецепторов дофамина в рвотном центре. Взаимодействие со структурами экстрапирамидной системы приводит к неизбежным экстрапирамидным расстройствам. Нейролептики старого поколения сочетают антипсихотическую активность и умеренный седативный эффект. Незначительно блокируют альфа-адренергические рецепторы вегетативной нервной системы.

3.2

Показания к назначению

Показаниями к применению антипсихотиков старого поколения служат проявления психомоторного возбуждения при таких заболеваниях и состояниях, как:

  • психозы в маниакальной фазе;
  • деменция;
  • олигофрения;
  • психопатия;
  • шизофрения в острой и хронической формах;
  • алкоголизм.

Применение антипсихотиков показано при галлюцинациях различного происхождения, параноидных состояниях и острых психозах. В составе комплексной терапии нейролептики применяются при возбуждении, агрессивности, расстройствах поведения, синдроме Жиля де ла Туретта, заикании. Раньше активно применялись для лечения устойчивой рвоты или икоты.

3.3

Побочные реакции

Следующий перечень характерен для всего списка препаратов старого поколения. Выраженность и частота проявления побочных эффектов зависит от режима дозирования и действующего вещества:

Система органов/Частота

Часто

Нечасто

Редко

ЦНС

Тремор, ригидность, чрезмерное выделение слюны, дистония, двигательные беспокойства, замедление движений

Спутанность сознания, эпилептические припадки, депрессия, сонливость, возбуждение, бессонница, головные боли

ЖКТ

Тошнота, потеря аппетита, запор, пищеварительные расстройства

Эндокринная

Пролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея

Синдром неадекватной секреции вазопрессина

Нарушения эрекции, эякуляции

Сердечно-сосудистая

Тахикардия, гипотензия

Гипертензия

Желудочковая фибрилляция и тахикардия, остановка сердца

Вегетативная нервная

Сухость во рту, излишняя потливость

Нечеткость зрения

Задержка мочеиспускания

Кожный покров

Отеки, кожные высыпания, крапивница

Дерматит, мультиформная эритема

Другие

Желтуха, гепатит, обратимые нарушения функции печени

Температурные нарушения, гранулоцитоз, тромбоцитопения, обратимая лейкопения

Известны случаи внезапной беспричинной смерти пациента в результате остановки сердца. Вероятность побочных эффектов повышается при увеличении дозировки, внутривенном введении и у пациентов с повышенной чувствительностью. Риск также увеличивается для пожилых людей.

При длительном лечении или после отмены препаратов могут развиваться такие симптомы поздней дискинезии, как ритмичные непроизвольные движения языка, рта, челюсти и лица. Синдром может проявляться при увеличении дозы, переходе на другие антипсихотики. Применение нейролептика при этих состояниях сразу должно быть прекращено.

Нейролептики данной группы ассоциируют со злокачественным нейролептическим синдромом, опасным для жизни. Он характеризуется гипертермией, неуравновешенностью, нарушениями сознания, коматозным состоянием.

Такие симптомы, как тахикардия, скачки артериального давления и потливость представляют раннюю предупреждающую симптоматику и предвещают приступ гипертермии.

Лечение нейролептиками следует прекратить немедленно и обратиться за медицинской помощью. Нейролептики старого поколения также могут вызывать субъективные ощущения умственного отупения и заторможенности, парадоксальные явления увлеченности и бессонницу.

3.4

Противопоказания

Все представители старого поколения антипсихотиков противопоказаны при следующих состояниях и заболеваниях:

  • гиперчувствительность к компонентам в составе;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • нарушения функции печени;
  • патологии мочевыводящей системы;
  • нарушения гормональной регуляции;
  • патологии нервной системы с пирамидными и экстрапирамидными нарушениями;
  • депрессия, коматозное состояние.

Противопоказаны детям до 18 лет и женщинам во время вынашивания детей и грудного вскармливания.

4

Нейролептики нового поколения

Препараты, представляющие эту группу, проявляют похожую активность и не менее эффективны. Частота побочных действий ниже, хотя перечень возможных расстройств колеблется от препарата к препарату.

4.1

Фармакологические свойства

Механизм действия заключается в связывании с серотониновыми и дофаминовыми рецепторами, адренорецеторами. Более низкое сродство с гистаминовыми рецепторами.

Одним из главных отличий от старого поколения является то, что новые препараты не вызывают снижения моторной активности, проявляя ту же эффективность при симптоматике шизофрении.

Сбалансированный антагонизм к дофамину и серотонину снижает риск возникновения экстрапирамидных побочных эффектов, увеличивает лечебное влияние препаратов на аффективные и негативные симптомы шизофрении и других психических расстройств.

Препараты отличаются и быстротой достижения максимальных концентраций. Они достигаются в плазме крови уже в течение первого часа при пероральном приеме для большинства представителей нового поколения антипсихотиков.

4.2

Показания к применению

Нейролептики нового поколения показаны для лечения больных с такими заболеваниями и состояниями:

  • острая и хроническая шизофрения;
  • продуктивные и негативные симптомы шизофрении: галлюцинации, расстройства мышления, подозрительность, отчужденность, заторможенность эмоций;
  • аффективные расстройства при шизофрении: депрессия, тревога, страх;
  • различные поведенческие нарушения у пациентов, страдающих деменцией;
  • вспышки гнева, физическое насилие, ажитация;
  • психотические симптомы.

Препараты нового поколения обладают широким спектром действия при правильном подборе дозировки и самого лекарственного средства. Так как нейролептики этой группы оказывают широкий спектр лечебного действия, их используют в комплексном лечении многих психических заболеваний.

3.4

Противопоказания

Зачастую единственным противопоказанием к применению нейролептиков нового поколения является известная индивидуальная гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным составляющим. Большинство современных антипсихотиков разрешены к применению детям и подросткам под наблюдением врача, успешно применяются для лечения шизофрении и агрессивности в подростковом и детском возрасте.

Отдельные препараты, например на основе клозапина, противопоказаны при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с изменением показателей крови в истории болезни. Препараты клозапина, оланзапина и рисперидона запрещены детям.

При беременности представители нейролептиков нового поколения назначаются только под наблюдением лечащего врача и при крайней необходимости, в условиях стационара.

4.4

Побочные эффекты

Список нежелательных эффектов, которые вызывают нейролептики нового образца, одинаков для большинства из них. Выраженность проявлений зависит от режима дозирования и чувствительности пациента, реакции его организма на терапию.

Система органов/Частота

Часто

Нечасто

Редко

Система кроветворения

Анемия

Гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, пурпура, нейтропения

Иммунная

Повышенная чувствительность, аллергические реакции

Отеки на лице, гортанно-трахеальный отек

Метаболизм

Повышение или снижение аппетита, снижение массы тела

Полидипсия, анорексия, водная интоксикация

Сахарный диабет, кетоацидоз, повышение уровня холестерина в крови

Психика

Бессонница, вялость, нервозность

Спутанность сознания, расстройства сна, снижение либидо

Аноргазмия, депрессия, мания, состояние аффекта

ЦНС

Сонливость, головокружение, седация, тремор, дистония, расстройства речи, синдром беспокойных ног

Головокружение, летаргия, слюнотечение, расстройства равновесия и внимания, миотония, лицевой спазм

Злокачественный нейролептический синдром, депрессивный уровень сознания, заторможенность реакций

Органы зрения и слуха

Нечеткость зрения, отек век, припухлость глаз

Корка на краю век, слезотечение, снижение остроты зрения, зуд глаз

Выделения из глаз, затуманивание зрения, сухость глаз, боль и звон в ушах

Сердечно-сосудистая

Ощущение сердцебиения, гипотензия, брадикардия, тахикардия

Блокада веток пучка Гиса, изменение ЭКГ

Тромбоэмболия, тромбоз глубоких вен, приливы, гиперемия

Дыхательная

Заложенность носа, носовые кровотечения, одышка

Легочный застой, свистящее дыхание, дисфония, кашель

Влажные хрипы, гипервентиляция, хрипение, застойные явления в легких

Пищеварительный тракт

Тошнота, рвота, запор, диарея, чрезмерная секреция слюны

Боли в области желудка, припухлость губ

Кишечная непроходимость, зубные боли, недержание кала

Кожный покров

Сухость кожи

Себорея, зуд, высыпания

Акне, папулы и экзема, облысение

Костно-мышечная

Боли в спине, хребте, артралгия

Боли в конечностях

Боли в шее и грудной клетке

Мочевыделительная

Недержание или задержка мочи

Полиурия, отечность

Репродуктивная

Менструальные расстройства, нарушения эякуляции и эрекции, приапизм

Нарушения оргазма

Общие расстройства

Высокая утомляемость, нарушение походки, припухлость лица, жажда

Снижение температуры тела

Снижение гемоглобина, повышение концентрации глюкозы и печеночных трансаминаз в крови

При обнаружении любых побочных реакций необходимо сразу обратиться за медицинской помощью и прекратить прием нейролептика до консультации с лечащим врачом. Специалист отменит препарат при необходимости или скорректирует дозировку.

Лекарственные средства рекомендуется принимать в одно и то же время суток. Это предотвратит сонливость днем и бессонницу ночью, стабилизирует циркадные ритмы.

5

Заключение

Нейролептики – это обширная группа препаратов, представленная несколькими поколениями. В последние годы предпочтение отдают более современной группе атипичных нейролептиков благодаря их безопасности. Однако выбор препарата и режима его дозирования осуществляется лечащим врачом, и при необходимости он может назначить препарат, представляющий старое поколение антипсихотиков.

neurofob.com

Нейролептики, или антипсихотики : инструкция по применению

Атипичные антипсихотики

Современные руководства содержат данные о преимуществах применения в фармакотерапии второй генерации антипсихотических средств. Сам термин «атипичные» (синоним — антипсихотики второго поколения) условен и используют его главным образом для удобства обозначения новой генерации. Препараты этой группы по сравнению с традиционными нейролептиками более эффективны при коррекции негативных, аффективных и когнитивных расстройств, что сочетается с лучшей переносимостью и меньшим риском возникновения экстрапирамидной симптоматики. Различия в характере терапевтического эффекта того или иного средства из ряда атипичных антипсихотиков объясняют, как и в группе типичных нейролептиков, его индивидуальным профилем фармакологического воздействия.

Для уточнения возможностей психофармакотерапии атипичными антипсихотиками целесообразно остановиться на препаратах этой группы, зарегистрированных в России.

[39], [40], [41], [42], [43], [44], [45], [46], [47], [48], [49], [50], [51]

Клозапин (дибензодиазепин)

Родоначальник группы атипичных антипсихотиков. Механизм действия клозапина характеризуется незначительной блокадой D2-рецепторов с одновременно высоким антагонизмом к 5-НТ2а-рецепторам, a1, а2-адренергическим и Н1-гистаминовым рецепторам. Он зарекомендовал себя как эффективное антипсихотическое средство в случаях резистентности к другим антипсихотикам (препарат группы резерва), а также показан для лечения хронических маний, психотического возбуждения, агрессии. В отечественной практике клозапин довольно часто назначают для достижения седации и в качестве снотворного средства у психотических больных. Следует признать, что подобное применение клозапина не соответствует его основному профилю показаний для использования в терапии. Вероятно, следует пересмотреть отношение к этому антипсихотику как к препарату второстепенного значения, поскольку на сегодняшний день он — единственное средство с доказанной эффективностью у резистентных больных.

Клозапин, в отличие от типичных нейролептиков, не вызывает серьёзных экстапирамидных расстройств ввиду отмеченного выше низкого аффинитета к 02-рецепторам. Оказалось также, что его можно использовать для лечения поздней дистонии и тяжёлой акатизии. Ввиду малого риска развития ЗНС клозапин можно рассматривать как препарат выбора у больных, ранее перенёсших это осложнение.

Тем не менее при терапии клозапином возможно развитие ряда серьёзных побочных эффектов. Самое опасное из них (даже при назначении небольших доз) — агранулоцитоз, возникающий у 0,5-1,0% больных. Среди других важных побочных эффектов, возможных при использовании препарата, нужно отметить сонливость, гиперсаливацию и увеличение массы тела, которая нередко бывает повышена уже к моменту назначения клозапина под влиянием предшествующей антипсихотической терапии. Следует также обратить внимание на возможность развития при его приёме тахикардии, артериальной гипотензии и эпилептических припадков. Вероятность, возникновения припадков зависит от дозы. Их риск существенно возрастает, если доза клозапина превышает 600 мг/сут. Развитие припадков — не противопоказание для дальнейшего приёма препарата, но требует половинного уменьшения дозы и назначения противосудорожных средств, таких, как вальпроевая кислота. Профилактика побочных эффектов лечения клозапином включает тщательный мониторинг картины белой крови, а также ЭКГ и эндокринных показателей.

При передозировке клозапина возможны угнетение сознания вплоть до развития комы, а также симптомы, связанные с холинолитическим эффектом (тахикардия, делирий), эпилептические припадки, угнетение дыхания, экстрапирамидные синдромы. Летальный исход может наступить при приёме дозы, превышающей 2500 мг препарата.

[52], [53], [54], [55], [56], [57], [58], [59], [60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

Рисперидон

Производное бензизоксазола с высоким сродством к серотониновым и дофаминовым Dj-рецепторам с преимущественным воздействием на серотониновую систему. Препарат имеет широкие показания для применения, включая купирование обострений, противорецидивное лечение, терапию первого психоти-ческого эпизода, коррекции негативных симптомов шизофрении. Отмечена способность препарата улучшать когнитивное функционирование больных шизофренией. Получены предварительные данные о том, что рисперидон редуцирует также коморбидные аффективные симптомы у больных шизофренией и может быть препаратом выбора в терапии биполярных аффективных расстройств.

Побочные эффекты терапии рисперидоном, прежде всего экстрапирамидные расстройства, дозозависимы и чаще возникают при дозе, превышающей 6 мг/сут. Другие побочные эффекты включают тошноту, рвоту, тревогу, сонливость, повышение уровня пролактина в сыворотке крови. Длительный приём рисперидона может приводить к увеличению массы тела и развитию сахарного диабета 2-го типа, но с меньшей вероятностью по сравнению с клозапином, оланзапином.

При передозировке возможны сомноленция, эпилептические припадки, удлинение интервала Q-T и расширение комплекса QRS, артериальная гипотензия. Описаны случаи летального исхода при передозировке рисперидона.

Несомненное достоинство препарата — наличие жидкой и быстрорастворимой (сублингвальной) форм, использование которых ускоряет поступление препарата в организм больного и облегчает контроль за его приёмом. Существует также пролонгированная форма препарата — порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения (конста-рисперидон в микросферах). Она рекомендована для проведения поддерживающего лечения больных шизофренией, особенно для пациентов с плохим комплайенсом. Необходимо учитывать тот факт, что для попадания в кровоток препарату необходимо около трёх недель, поэтому при начале терапии конста-рисперидоном пациент должен дополнительно принимать пероральную форму рисперидона на протяжении как минимум 3 нед после первой инъекции.

Оланзапин

По фармакологическому действию близок к клозапину, поскольку обладает плейоморфным рецепторным профилем со значительным аффинитетом к серотониновым, мускариновым, а1-адренергическим, гистаминовым рецепторам. Терапевтическая активность оланзапина имеет черты сходства с эффективностью клозапина и рисперидона в отношении воздействия на позитивные, негативные и депрессивные симптомы шизофрении. Вместе с тем получены данные о большей эффективности оланзапина по сравнению с другими атипичными антипсихотиками у больных с первым психотическим эпизодом и при коррекции показателей когнитивного функционирования. Следует учитывать, что в начале терапии с использованием таблетированной формы препарата возможно быстрое появление дезингибирующего эффекта с усилением психомоторного возбуждения и тревоги. Поэтому в терапии приступов, сопрождающихся выраженным психомоторным возбуждением, показано применение инъекционной формы препарата.

Оланзапин редко вызывает экстрапирамидные расстройства или позднюю дискинезию, а наиболее частые побочные эффекты при его использовании — метаболические расстройства и увеличение массы тела. Установлено, что у пациентов, получающих оланзапин, достаточно часто повышаются уровни холестерина, липидов плазмы и возникает предрасположенность к сахарному диабету 2-го типа, однако подобные эффекты встречались одинаково часто у пациентов, получающих как оланзапин, так и клозапин. Вместе с тем получены данные о том, что повышение массы тела корреллирует с положительным ответом на приём оланзапина (т.е. служит важным прогностическим показателем терапии), а перерастает в ожирение — только у 20-30% больных, набравших избыточную массу тела в процессе лечения.

При передозировке возможны седативный эффект, токсическое холинолитическое действие, эпилептические припадки, артериальная гипотензия. К настощему времени отсутствуют убедительные данные, чтобы оценить опасность летального исхода при передозировке препарата.

Кветиапин

Относят к дибензотиазепиновым соединениям. Его рецепторный профиль во многом сходен с таковым у клозапина. Уровень связывания кветиапина с D2-рецепторами низкий (менее 50%) и кратковременный даже при применении высоких его доз. Препарат эффективен для лечения позитивных, негативных и общих симптомов шизофрении. Существуют данные об успешном его применении как в случаях высокой резистентности к терапии, так и для улучшения показателей когнитивного функционирования больных, что даёт право рекомендовать его как антипсихотик первой линии для поддерживающей терапии шизофрении. Наконец, кветиапин обладает умеренно антидепрессивным, активирующим эффектом. Поэтому он показан в терапии депрессивно-бредовых приступов и расстройств сенесто-ипохондрического круга.

Установленная высокая тимотропная активность кветиапина объясняет тот факт, что он зарегистрирован как средство для купирования и вторичной профилактики депрессивных расстройств. Для лечения маниакальных эпизодов в рамках биполярных расстройств I и II типа кветиапин применяют в качестве дополнительного средства. Отсутствие инъекционных форм несколько лимитирует его использование у пациентов с наличием возбуждения и агрессивным поведением.

Кветиапин имеет достаточно хорошую переносимость, он практически не вызывает экстрапирамидные синдромы, за исключением случаев, когда применяют максимальные дозы. Кветиапин не вызывает гиперпролактинемии, реже, чем оланзапин и клозапин, приводит к увеличению массы тела и нарушению толерантности к глюкозе.

Зипрасидон

Обладает уникальным профилем рецепторной активности. Будучи мощным антагонистом 5HТ2а-рецепторов и D2-рецепторов, он также является активным ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина. Клинические исследования продемонстрировали значимое превосходство зипрасидона по его воздействию на психотические симптомы и проявления агрессии по сравнению с галоперидолом. Также получены данные о положительном влиянии зипразидона на когнитивные функции больных шизофренией, равно как и на коморбидные аффективные симптомы, показатели социального функционирования. Зипрасидон обычно хорошо переносится и крайне редко вызывает экстрапирамидные синдромы, увеличение массы тела и метаболические нарушения. Чаще возникает удлинение интервала Q-T свыше 460 мс, поэтому больным, получающим этот препарат, целесообразно проводить ЭКГ-исследование как до назначения препарата, так и контрольное мониторирование в процессе лечения. Следует обращать особое внимание на сопутствующую терапию (приём антиаритмических средств), способную усугубить удлинение интервала Q-T и привести к возникновению сердечной аритмии, фибрилляции желудочков.

Сертиндол

Относят к дериватам фенилиндола. Он обладает высоким функциональным антагонизмом по отношению к D2-, серотониновым (особенно 5-НТ2а-рецепторов) и а1-адренергическим рецепторам. По данным электронейрохимических исследований, сертиндол избирательно ингибирует дофаминовые рецепторы в вентральном сегментарном регионе. Такая селективность, по всей вероятности, обеспечивает низкий риск возникновения экстрапирамидных синдромов и гиперпролактинемии при применении препарата. Результаты сравнительных исследований показали, что по показателю антипсихотической активности сертиндол сопоставим с галоперидолом. Препарат обладает выраженным дезингибирующим эффектом у больных с негативной и депрессивной симптоматикой, который превосходит подобный эффект рисполепта. Существуют данные, подтверждающие также эффективность сертиндола для коррекции когнитивных нарушений у больных шизофренией. Сертиндол, как правило, хорошо переносится больными, редко вызывает седацию н поэтому рекомендован как препарат замены при возникновении побочных эффектов в процессе терапии другими современными антипсихотиками.

Из числа серьёзных побочных эффектов отмечена способность препарата удлинять интервал Q-Т, что может привести к сердечной аритмии. При анализе постмаркетинговых исследований стало очевидно, что кардиологический профиль сертиндола не отличается от такового у других антипсихотиков нового поколения.

Арипипразол

Обладает сопоставимой с другими атипичными средствами антипсихотической активностью, но при этом оказывает большее воздействие на параметры когнитивного функционирования больных шизофренией. Отмеченное выше уникальное фармакологическое действие препарата — частичный агонист D2-рецепторов — позволяет снизить риск появления экстрапирамидных синдромов и гиперпролактинемии при его применении.

[68], [69], [70], [71], [72], [73], [74], [75], [76], [77]

Амисульприд

Относят к классу замещённых бензамидов. Препарат селективно связывается с подтипами D2- и D3-дофаминергических рецепторов, не обладает сродством к подтипам D1-, D4- и D5-, а также к серотониновым, Н1-гистаминовым, а1-адренергическим и холинергическим рецепторам. При использовании в высоких дозах он блокирует постсинаптпческие D2-рецепторы. В низких дозах проявляется его дезингибирующий эффект за счёт блокады пресинаптических D2-, D3-рецепторов, в связи с чем его применение также эффективно при лечении негативных симптомов, хотя он — не комбинированный антагонист D2-рецепторов и рецепторов серотонина. Результаты ряда исследований говорят о выраженной антипсихотической активности препарата при применении высоких доз, которая превосходит традиционные препараты.

[78], [79], [80], [81], [82], [83], [84], [85], [86], [87], [88]

ilive.com.ua

Нейролептики — Интервики

Ирландский психиатр профессор Дэвид Хили:
«Малая фармакология когда-то зарабатывала на создании новых лекарств; теперь Большая Фармакология зарабатывает на маркетинге»Нейролептики, или антипсихотические препараты, или антипсихотики, — психотропные препараты, описываемые как «предназначенные в основном для лечения психозов, в частности различных видов шизофрении, а также невротических, аффективных, диссомнических и других расстройств«.

Доктора заявляют, что используют (прописывают) средства с доказанной эффективностью, поэтому маркетологи подготавливают и проводят клинические исследования, способные повысить потребление лекарств. Они выбирают подходящий дизайн, удобные данные и нужных авторов, публикуются в качественных журналах, лоббируют включение средства в сборники рекомендаций, затем призывают врачей не отступать от канона доказательной медицины. Будучи уверены в том, что «польза оправдает затраты», доктора применяют разрекламированные средства — дорогие, но менее эффективные «доказательно-медицинские» производные старых молекул, и такие таблетки на вес становятся дороже золота. В наше время почтовые посылки учитываются гораздо более тщательно, чем негативное воздействие терапии на пациентов.
Профессор Дэвид Хили, ирландский психиатр [1]

Термин «нейролептик» (др.-греч. νευρον — нерв, нервная система; др.-греч. ληψη — удержание) объявлен устаревшим, поскольку нейролепсия — нежелательный побочный эффект антипсихотических препаратов и об этом в психиатрии стараются не вспоминать всуе. Термин «нейролептики» был предложен в 1967 году, во время разработки первой классификации психотропных препаратов.

Ещё ранее эти вещества назывались «большими транквилизаторами» (major tranquilizers), или «атарактиками» (ataractics), за вызываемый многими антипсихотиками выраженный седативный, снотворный и транквилизирующе-противотревожный эффект, а также специфическое состояние безразличия к внешним стимулам («атараксии»). Это название было сочтено ещё более неуместным и исчезло из оборота раньше, чем название «нейролептики», поскольку седативным и снотворным эффектом обладают не все антипсихотики, а некоторые из них, напротив, даже обладают активирующим, растормаживающим и энергизирующим действием, особенно заметным в малых дозах.

Самый ранний представитель группы типичных нейролептиков — хлорпромазин-аминазин, начал широко применяться в 1952 году. Также типичные нейролептики, это — широко известные трифлуоперазин, тиоридазин и вообще, все т.н. «фенотиазины», галоперидол и все бутирофеноны, клопиксол, флупентиксол и прочие.

Первый из атипичных нейролептиков — клозапин (азалептин) — был разработан в 1960 году; большинство других атипичных нейролептиков разработано в 1990-х.

Механизм действия нейролептиков[править]

<video type=»youtube» desc=»Поражение нервной системы — последствия приема нейролептиков» frame=»true» position=»right» size=»full» allowfullscreen=»true»/>
Основное действие всех известных сегодня нейролептиков (как полагают, так как точно в психиатрии ничего не изучено) — снижение передачи нервных импульсов в тех системах мозга, где передатчиком нервных импульсов является дофамин — блокада дофаминовых D2 нейронов. При этом снижение передачи нервных импульсов в дофаминовых системах мезолимбической области мозга является необходимым условием антипсихотического действия, под которым подразумевается снятие позитивной симптоматики (бреда, галлюцинаций). А вот снижение передачи нервных импульсов в экстрапирамидной и в тубероинфундибулярной системе гипоталамус — гипофиз является вредным и нежелательным эффектом, ответственным за экстрапирамидные побочные явления, наблюдаемые у 50—60% пациентов, и повышение уровня пролактина в крови, с которым связан ряд других побочных эффектов. Снижение передачи импульсов в дофаминовых нейронах триггерной зоны и рвотного центра обеспечивает противорвотное действие, свойственное многим антипсихотикам.

Блокада дофаминовых рецепторов в мезокортикальном пути антипсихотиками обуславливает развитие негативной симптоматики (к которой различные авторы относят либо притупленный аффект, эмоциональный аутизм, социальную отгороженность, либо апатию, ангедонию и т. п.) и нейрокогнитивного дефицита — нарушения мышления, внимания, оперативной памяти, снижения коммуникативных способностей[2].

Для всех современных антипсихотиков существует так называемый «антипсихотический порог», ниже которого антипсихотическое действие не реализуется и проявляются лишь неспецифические эффекты — снотворный, седативный и противотревожный, или, напротив, активирующий и растормаживающий, а также противорвотный. Для антипсихотического действия необходима не менее чем 60—65% блокада передачи нервных импульсов в дофаминовых системах мезолимбики и мезокортики (в первую очередь рецепторов D2-типа).

Также нейролептики в разной степени блокируют М-холинэргические, гистаминовые, адренорецепторы разных типов.

Блокада D2-рецепторов (или некий другой механизм действия нейролептиков) обуславливает антипсихотический эффект, а также служит причиной развития самых тяжёлых побочных действий — поздней дискинезии, нейролептической депрессии, паркинсонизма, акатизии, импотенции, молокоистечения. Также к числу поздней дискинезии причисляют оксидативный стресс, вызванный реакцией на блокаду рецепторов, прямой нейротоксичное воздействие и ещё неизвесные механизмы.

Блокадой адренорецепторов достигается сильный седативный эффект, гистаминовых р. — сильный снотворный, холинэргических р. — ухудшение памяти, седативный эффект, уменьшение симптомов паркинсонизма. Нейролептик становится как бы циклодол сам себе — он сильно угнетает сразу две «конкурирующие» структуры мозга, что приводит к уменьшению паркинсоподобных побочных действий, но никогда — к полному исчезновению. С блокадой ацетилхолиновых рецепторов связано антихолинергическое действие некоторых антипсихотиков (нарушение аккомодации, сухость во рту, задержка мочеиспускания, запоры).

Группа типичных антипсихотиков воздействует в основном на дофаминовые рецепторы и блокирует, как правило, 75—80% D2-рецепторов, что при лечении психозов является избыточным; группа атипичных влияет на метаболизм дофамина в меньшей степени, в большей — на метаболизм, к примеру, серотонина и других нейротрансмиттеров.

Видно, что единственные терапевтические эффекты действий нейролептиков заключаются в просто отключении разных частей мозга — именно всех тех, где эти рецепторы встречаются.

Холинэргические нейроны ответственны за память и находятся в мозгу повсевместно — и в больших полушариях тоже. D2-рецепторы находятся в разных «недумающих» формациях мозга, ответственных за эмоции, фомировании памяти и мышления, движение, а также в коре головного мозга, где происходят основные мыслительные процессы.

Согласно американской концепции “хлорпромазиновых или аминазиновых эквивалентов” эффективность всех нейролептиков практически одинакова при применении адекватных доз, уровень которых определяется индивидуальной мощностью антипсихотического действия препарата. В связи с этим все нейролептики могут считаться взаимозаменяемыми. Отсюда сразу вытекает вывод — особой разницы между галоперидолм, трифтазином, клопиксолом, хлорпромазином, тиоридазином и т.п. нет. Они различаются только дополнительным спектром — седативным действием, «самокорректирующейся» активностью и т.п.

Блокада рецепторов — не единственный механизм действия этих препаратов. Есть ещё и прямое нейротоксичное действиен, и оксидативный стресс и ещё много чего…

Блокада рецепторов без последствий не обходится — мозг живой, и начиает предпринимать всякие меры, чтобы хоть как-то скомпенсировать это влияние — увеличивается плотность рецепторов, ускоряется синтез нейромедиаторов, которые могут действовать на незаблокированные нейролептиками рецепторы или когда его отменят, запуская ещё всё новые и новые механизмы разной степени обратимости (вплоть до необратимости), далеко не всегда благоприятные даже с учётом постояннной жизни под нейролептиками. Некоторые нейроны гибнут, поражается нейроглия…

Анна доверилась психиатрам и заработала «позднюю дискинезию»Атипичные антипсихотики с большей вероятностью могут вызывать сахарный диабет и инсульт, чем типичные[3], и вызывают бо́льшую прибавку массы тела по сравнению с галоперидолом[4]. У пожилых людей антипсихотики вызывают возрастание риска пневмонии на 60% [5]. Влиянием антипсихотиков на липидный обмен при высокой психотропной нагрузке обусловлен значительный риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, риск инфаркта миокарда и инсульта[6]. Особенно высок этот риск у пациентов, получающих комбинированную терапию типичными и атипичными нейролептиками.

Механизм действия и побочных эффектов атипичных нейролептиков (антипсихотиков)[править]

В спектр их действия входит блокада всё тех же Д2 рецепторов. Но они блокируют их часто избирательно — в тех частях, где их блокада ответственна за развитие паркинсонизма, они не блокируются. Также они сильно (сильнее, чем Д2) блокируют серотониновые рецепторы типа 5-HT2. К чему это приводит — неизвестно. Это не сильно любят разглашать, — как действует новые препараты, а сейчас у них у всех, новейших, это — главный принцип действия. К изменению структуры мозга точно приводит. Исследовано.

НИ ОДИН ПРЕПАРАТ НЕ ПРЕДОТВРАЩАЕТ И НЕ ТОРМОЗИТ РАЗВИТИЕ «ДЕФЕКТА». НАОБОРОТ, ТИПИЧНЫЕ НЕЙРОЛЕПТИКИ ВЫЗЫВАЮТ ОЧЕНЬ СХОЖИЕ С НИМ ЯВЛЕНИЯ. АТИПИЧНЫЕ — В ЛУЧШЕМ СЛУЧАЕ НЕ ЗАМЕДЛЯЮТ (Согласно исследованиям).

Так что — в лучшем случае исчезнут галлюцинации и бред (за счёт подавления мозговой деятельности — человек вроде бодрствует, но мозг не весь работает), в обмен на многочисленные вредные последствия.

Бред и галлюцинации тоже не особо устраняются, даже в самых удачных исследованиях антипсихотики показывают эффект ненамного лучше плацебо (в худших — затягивают психоз). В долговременном периоде (поддерживающее лжечение) — стремятся к нему по эффективности даже с точки зрения предотвращения обострений (побочные действия все остаются, социальное функционирование из-за них сильно нарушено, и вообще непонятно, — зачем так жить?)

Когнитивный эффект[править]

В некоторых исследованиях заявлялось о снижении негативной симптоматики, уменьшении нейрокогнитивного дефицита у пациентов, принимающих антипсихотики. Предполагалось, что это может происходить либо за счет парциального агонизма по отношению к дофаминовым, либо за счет сродства к серотониновым рецепторам, либо за счет быстрого высвобождения D2-рецепторов, либо за счет блокады пресинаптических D2/3-рецепторов. В ряде источников такое мнение высказывалось относительно рисполепта (рисперидона), в некоторых — относительно абифилая (арипипразола), в некоторых — относительно амисульприда (солиана), клозапина (азалептина) или кветиапина (сероквеля). Мета-анализ 2005 года говорил о преимуществе атипичных препаратов над галоперидолом. Однако, согласно новым данным, проверки серотониновая гипотеза не выдерживает[7].

К тому же, как указывают обозреватели,[8] положительный когнитивный эффект, приписываемый лишь новым психотропам, отмечался в небольших исследованиях, спонсируемых фармкорпорациями. В то же время крупное изучение когнитивного эффекта в рамках независимого исследования CATIE показало, что и галоперидол, и новые средства дают одинаковый и небольшой положительный эффект. [9][10] А в исследовании 2007 года было показано, что улучшенные показатели могут возникать из-за приспособления пациентов к повторяющимся тестам, представляя собой эффект обучения (англ. practice effect)[11]

К группе атипичных антипсихотиков относятся клозапин, оланзапин, рисперидон, кветиапин, амисульприд, зипразидон, сертиндол, арипипразол и др.

Среди типичных антипсихотиков выделяют:

1) Седативные (непосредственно после приема оказывающие затормаживающий эффект): левомепромазин, хлорпромазин, промазин, хлорпротиксен, алимемазин, перициазин и др.

2) Инцизивные, т. е. с мощным глобальным антипсихотическим действием: галоперидол, зуклопентиксол, пипотиазин, тиопроперазин, трифлуоперазин, флуфеназин.

3) Дезингибирующие, т. е. обладающие растормаживающим, активирующим действием: сульпирид, карбидин и др.

Согласно другой классификации, можно выделить:

1. Фенотиазины и другие трициклические производные:

  • с простой алифатической связью (хлорпромазин, левомепромазин, промазин, алимемазин), обладают свойством мощно блокировать адренорецепторы и ацетилхолиновые рецепторы;
  • с пиперидиновым ядром (перициазин, пипотиазин, тиоридазин), обладают средним антипсихотическим действием, умеренно или слабо выраженными экстрапирамидными и нейроэндокринными побочными эффектами;
  • с пиперазиновым ядром (трифлуоперазин, этаперазин, френолон, тиопроперазин, перфеназин, прохлорперазин, тиопроперазин, трифлуоперазин, флуфеназин), сильно блокируют дофаминовые рецепторы, слабо — адренорецепторы и ацетилхолиновые.

2. Производные тиоксантена (зуклопентиксол, флупентиксол, хлорпротиксен), действие которых примерно аналогично фенотиазинам с пиперидиновым ядром.

3. Производные бутирофенона (бенперидол, галоперидол, дроперидол, трифлуперидол), действие примерно аналогично фенотиазинам с пиперазиновым ядром.

4. Замещённые бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд) действие аналогично фенотиазинам с пиперидиновым ядром.

5. Производные дибензодиазепина (кветиапин, клозапин, оланзапин).

6. Производные бензизоксазола (рисперидон).

7. Производные бензизотиазолилпиперазина (зипразидон).

8. Производные индола (дикарбин, сертиндол).

9. Производные пиперазинилхинолинона (арипипразол).

Основные побочные действия типичных нейролептиков[править]

Главное — нейролептики могут вызвать побочные действия, неотличимые от симптомов психических расстройств, в том числе и тех, которые «лжечатся» этими нейролептиками — бред, галлюцинации, нарушения мышления. Особенно, это относится с «стимулирующим» нейролептикам — галоперидол, трифтазин, рисполепт. Многие новейшие атипичные нейролептики также могут вызывать такие последствия.

Поздняя дискинезия (Tardive Dyskinesia)

Карикатура на нейролептики с результатом «поздняя дискинезия (Tardive Dyskinesia)»Одним из наиболее тяжёлых, но не единственным, побочным действием является поздняя (тардивная) дискинезия. Это необратимое неврологическое нарушение вызывается достаточно длительным (от 3 месяцев) приёмом нейролептиков, а также антидепрессантов. Оно проявляется в виде непроизвольных повторяющихся движений вроде — высовывание языка, хоботкообразных движений рта, надувание щёк, морганий, в более тяжёлых случаях-движения пальцев, рук, ног, туловища.

Самое интересное, что многие люди считают это симптомом шизофрении! Нет, это симптом «лечения» шизофрении. Это полностью необратимо, из надёжных средств профилактики одно — неприменение данных препаратов. Точнее, метожд «лечения» есть — и заключается он в повышении дозы нейролептика. Данный метод широко используется.В психиатрических книгах он тоже написан. Поздняя дискинезия ассоциирована с когнитивными проблемами.

Встречаемость — официально примерно 5% в год при карапии нейролептиками в средних дозах в первые несколько лет.

Акатизия

Акатизия крайне неприятное чувство внутреннего дискомфорта, проявляющееся в неусидчивости, невозможности оставаться на месте. Тяжесть акатизии может варьировать от лёгкого ощущения беспокойства до сильнейшего волнения и полной невозможности сохранять покой, сопровождаемых серьёзной дисфорией. Может подтолкнуть к суициду или убийству.

Отчасти, из-за неспособности пациента описать своё состояние, акатизия зачастую остаётся недиагностированной или чаще всего списывается психиатрами на лжеболезнь. При этом, увеличение дозы нейролептиков, в целях снизить возбуждение, обычно только усугубляет акатизию. На практике, однако, направо и налево дипломированные заслуженные лжеспециалисты принимают акатизию за симптомы «шизофрении«, смело добавляют нейролептиков, после чего гордятся — «какой был тяжёлый больной — астрономическим дозами нейролептиков не лечился!»

Наличие акатизии означает, что пациент подвергается особенно большому риску развития поздней дискинезии в последующем.

Распространённость — практически у всех нейролептиков, при достаточно высоких дозах. Особенно часто встречается у «стимулирующих» нейролептиков — галоперидола, трифлуоперазина и прочих пиперазиновых фенотиазинов, рисперидона — уже в минимальных дозах. У остальных нейролептиков реже, но всё равно, даже у усыпляющего аминазина, тоже есть.

Лжекарственный паркинсонизм

Проявляется в виде замедленных, «ступенчатых» движений, дрожания рук и ног, маскообразное лицо, семенящую походку и слюнотечение.

Психиатрия предлагает снимать эти явления т.н. «корректорами» (холинолитиками-тригексифенидил(циклодол), бипериден(акинетон) и т.п.) Эти вещества помогают тем, что блокируют холинэргические рецепторы, подавляя дополнительно другие части мозга, чем те, которые подавляют нейролептики. Как и следовало ожидать, они также снижают антипсихотическую активность антипсихотиков и ускоряют развитие поздней дискинезии. Многие нейролептики (аминазин, тизерцин, сонапакс, клопиксол и т.п.) сами блокируют эти рецепторы, что создают иллюзию того, что они не так сильно действуют на дофаминэргические рецепторы и вообще вроде «мягче».

Подумайте, хотите ли вы стать настоящим паркинсоником в молодом возрасте? Вы будете неловки, слабы, медлительны, и хоть объештесь этим гадким циклодолом. Что вы будете делать, кем работать?

Опять-таки, посторонние думают, что это — симптом «шизофрении».

Распространённость — в той или иной степени всегда. Может быть малозаметным на низких дозах, но уже видна походка, как у староватого деда. Движения не такие плавные. При повышении дозы становится всё понятно.

Проходит не сразу.

«Овощное состояние» (нейролепсия, нейролептическая депрессия)

Проявляется в отсутствии желаний, слабым реагированием на раздражители — всё до «фени». Делать ничего не хочется. Больные становятся послушными (чему радуются психиатры и многие родственники пациентов). Им запросто можно скормить нелюбимую обычно кашу, или заставить делать то, что обычно пациент делать не станет — сходить в магазин, подстричь волосы, застелить постель и даже продолжать лжечение дальше. Благодаря отсутствию желаний он не делает то, чего его не попросят — не станет слушать громкую музыку, играть в компьютерные игры, гулять по ночам и т.п. Благодарные родственники дарят психиатру подарки.

Снова посторонние думают, что это — симптом «шизофрении«.

Это схоже с шизофреническим дефектом, но дефект, если он вообще развивается, развивается за годы, а не за дни или месяцы, как это в случае с нейролепсией.

Распространённость — в той или иной степени — всегда. От «особенностей характера» до полного овоща. Зависит от дозы и стажа употребления. Проходит не сразу. Возможно, что не полностью.

Что чувствует при этом пациент? Представьте — вы не можете подумать ни о чём. Вам ничего неохота. В голове — ни одной мысли. Вы вроде смотрите по сторонам — но ничего не интересно. Всё пусто. Терзает странная, но сильная тревога. Хочется спать — но уснуть невозможно. Хочется бежать — но как-то неохота. Тошно, но блевать вы не можете. Всё хочется, но неохота. Спину выгнуло, руки трясутся и напряжены, походка неуклюжая. Никаким физическим трудом заниматся невозможно. Умственным — тем более. Требующим хорошей точности движений — забудьте. И вы ничего с этим поделать не можете. Время тянется невыносимо долго…

Схожим образом описывают это все психически здоровые люди, которые попробовали типичные нейролептики, да и атипичные. По отзывам, бывают галлюцинации и бред. Ни одно описание, будь оно в десять раз длиннее, не описывает точно эти ощущения (все отмечают, — это невозможно описать).

В психиатрической макулатуре написана вообще полная ерунда — так, что это чуть ли не приятно.

Редкий психиатр пробовал ощутить эти состояния. Тот, кто пробовал, сильно изменяет своё отношение к этим препаратам. Практически перестают назначать.

Антидепрессанты практически бесполезны при нейролепсии. В лучшем случае получится смесь гипомании с по-прежнему ни одной мыслью в мозгу. Субъективно — вроде получше, но вред гигантский. Это связано с тем, что это состояние вызвано блокадой дофаминовых рецепторов, а не серотониновых или норадреналиновых, а активация серотониновой системы приводит к дальнейшему угнетения дофаминэргической. При большой дозе нейролептиков не получится даже гипомании.

Прочие «прелести» — импотенция, набухание грудных желез у мужчин и молокоистечение у женщин (иногда и у мужчин тоже), большой вред для печени, и прочих внутренних органов, меркнет перед всем этим.

Существует и риск отправится на тот свет — «Злокачественный Нейролептический Синдром».

Другие последствия

  • Тяжело смотреть телевизор, с трудом различаешь увиденное.
  • Трудно читать текст.
  • Не радует хорошая погода, без разницы — идет дождь или светит солнце. Нет приятного ощущения поседеть ночью — на луну посмотреть, звезды, свежим воздухом подышать. Все становиться как в тумане. Ни что не вызывает чувств. Одно из самых ужсных последствий от нейролетиков — уже почти овощ.
  • Трудно следить взглядом за проезжающей машиной. Глаза невозможно заставить смотреть в одну точку, начинают болеть, убегать по сторонам.
  • Боль в ногах от колена до ступ, каждый шаг — боль.
  • Солнечный свет кажется тусклым, не ярким.
  • Портится зрение, все, дальше 2-х метров, заволакивает туман, плывет.
  • Тело сводит судорога, невозможно перевернутся в койке.
  • Теряется сознание, промелькает с большим натягом мысль; «А может на тот свет щас «отьедешь» или на всю оставшиюся жизнь останешся таким дебилом?»
  • Задыхаешься, не хватает воздуха. Ловиш ртом ничтожные крохи воздуха.
  • Язык во рту загнулся по напрвалению к глотке.
  • Сильные боли в животе, непроходящие сутками.

Основные побочные действия атипичных нейролептиков[править]

Поздняя дискинезия (Tardive Dyskinesia)

Атипичные нейролептики обладают несколько другим спектром побочных действий, связанных с наличием дополнительного механизма действия. Но все они обладают более или менее выраженными и «типичными» побочными действиями.

Структурные изменения мозга[править]

Плацебо-контролируемые исследования трёх групп макак, получавших в течение 17-27 месяцев галоперидол либо оланзапин в терапевтической дозировке, говорят о значительном снижении веса и объёма мозга вследствие приёма нейролептиков, достигающем 8—11% [12] и связанном со снижением объемов как серого, так и белого вещества в ряде областей. Снижение объёма серого вещества оказалось вызвано преимущественно потерей глиальных клеток,[13] в первую очередь астроцитов (до 20% в париетальной области) и олигодендроцитов (до 11%),[14] при этом отмечено увеличение плотности расположения нейронов, общее число которых не изменилось. За публикациями последовали обвинения фармакологических компаний в том, что действие их психотропов не было должным образом проверено на животных моделях перед выводом этих лжекарств на рынок[15].

Исследователь Нэнси Андреасен полагает, что ускоренная потеря серого вещества у пациентов, получающих повышенное количество нейролептиков, говорит о негативном их влиянии. Такая позиция вызывает критику других исследователей, в том числе Фуллера Тори.

Восстановление после психофармакокарапии[править]


Как сойти с препаратов без ломки?

Как быстрее прекратить действие препаратов?

Ответ один — больше их не принимать. Вопрос только, всегда ли это надо — быстро прекращать? В случае, если вы принимаете их уже несколко месяцев и более, и дозы достаточно высоки, то резкая отмена может вызвать синдром отмены даже у изначально здорового человека. Другое дело, если вы принимаете пролонги (галоперидол-деканоат, рисполепт-конста, клопиксол депо и прочее) относительно недолгое время. И, возможно, уже спрашивали у кого-нибудь «Как прекратить действие рисполепта-консты? Как быстрее вывести из организма клопиксол-депо?» И на этот вопрос ответ неутешительный — неизвестны никакие более-менее доступные, эффективные и безопасные способы это сделать. Да, есть вещества, которые ускоряют метаболизм в печени, но они мало помогут в случае с пролонгами. Так что, принимайте витаминки для печени и ждите. Период полувыделения всех пролонгов — примерно месяц.

Рисполепт-Конста — особый пролонг, количество уменьшается не по экспоненте, а сначала медленнее (в течении месяца), потом — значительно быстрее. Связано это с хитрым механизмом: рисполепт содержится в микроскопических шариках, и постепенно эти шарики разрушаются, высвобождая содержимое.

Когда в крови не станет больше нейролептиков?

Период полувыведения обычно не превышает сутки. Через неделю уже ничего не останется.

Неделя прошла, а ощущения все равно ужасные? Сразу всё не пройдет. Пока рецепторы наладятся, нейроны в норму придут, — в опытах на мышах показано, что галоперидол целый месяц проявляет своё действие. То-ли он в мозгу так засиживается, то-ли он обмен веществ так переделывает, то-ли ещё что-то.

Восстановление размеров/чувствительности синапсов занимает несколько месяцев, год-два, — нигде толком не написано. Зависит от продолжительности и дозы, а также индивидуально.

Это не значит, что восстановительные действия надо начинать после такого ожидания, восстанавливать психику надо всегда, просто в меру своих сил.

Мозг — не машина по выработке дофамина. Во время длительной нейролепсии мозг бездействовал, и просто разучился думать. Движения дёрганные? Походка кривая? Бренчал раньше на гитаре, а теперь не можешь? Разучился. Потому что нейроны не работали, — были заблокированы. Даже если человека привязать, то он и то разучится ходить, а тут ещё хуже.

Учись заново. Придётся освежать знания об окружающем мире, который к тому же и изменился, пока ты жил как робот.

Необратимые побочные действия нейролептиков

«Эти таблетки — невидимые наручники для мозга»
Чарльз Патошек
Серал «Побег из тюрьмы» При отмене проявилась поздняя дискинезия или что-то похожее? Если при отмене, то это может быть дискинезия отмены, которая должна пройти. Не прошла через два-три месяца, ничем помочь нельзя. По психиатрам, это «лжечится» хлорпромазином. Нейролептиком, то есть. Да и любым другим нейролептиком. То есть, — забить последний гвоздь в крышку гроба.

Если хлорпромазиновый эквивалент съеденных (уколотых в попу) нейролептиков не исчисляется сотнями граммов, то, скорее всего, — почти все побочные действия обратимые. Конечно, количество нейронов уменьшилось (а остальные усохли), но несильно, — может раза в два, чем обычно человек теряет за это время. Хотя точно неизвестно.

Что делать? Заново всему учится. Не то, что в первый класс идти или в садик, а просто перечитай какие-нибудь книги, сходи туда, где давно не был, заведи хобби — рисовать поучись, или ещё что в этом духе.

Об использовании лекарств для восстановления

НЕЛЬЗЯ использовать всякие амфетамины, мидокалмы, сильностимулирующие ноотропы вроде фенотропила!! КАТЕГОРИЧЕСКИ!!! По гиперчувствительным рецепторам, и ещё их стимулировать?! Нельзя!! Перевозбуждение гибельно для нейронов. И антидепрессанты — тем более нельзя! Это — замаскированные нейролептики и стимуляторы.

Можно применять, если слишком хочется, вроде пирацетама (и то некоторых он — то стимулирует и не даёт спать, а недавно освободивших нейроны — тем более непредсказуем), фенибута (может вызвать привыкание), пантогама (тоже есть привыкание). А вообще, лучше всю психофармакологию выбросить, и даже не думать.

Лучше всего витамины пить, т.к. нейролептики сильно истощают резерв антиоксидантов (витамин Е даже пробовался, как профилактика поздней дискинезии, на мышах вроде помог, на людях — не так гладко).

Также возможны (точнее, почти точно будут) — последствия для психики (ну что, тяжёлому стрессу подверглись — обманули, да залечили, дя ещё и чем. Родственники предали или оказались таааким тупыми, в психушке унижения, и, конечно, — очень тяжела для психики нейролепсия) — в таких случаях и без нейролептиков и т.п. люди сильно меняются. Иногда до конца жизни солдатам снятся кошмары, бывают флэшбеки (взял да убил прохожего, потому что флэшбек возник, что он на войне и т.п.) — много чего дарит война психологам, из тюрем тоже далеко не исправленные выходят.

Надо найти человека, который всё это выслушает и поймёт.
Но найти человека который всё это выслушает и поймёт, из числа не прошедших через руки палачей в белых халатах, казнящих сумасшествием, увы невозможно. Так как ветер информационного мэйн-стрима дует в сторону ложного внушения, что психиатрия это якобы медицина, и ваши слова будут восприняты как бред сумасшедшего.
А, что касается поиска единомышленников среди жертв психиатрии, то зачастую это люди с необратимыми изменениями сознания, в результате экзекуции сумасшествием, что влечет к социальной деградации и невозможности общения с такими людьми.

Рассмотрите это в зависимости от религии либо как Божье наказание (- Как же ты дошёл-то до дурдома? — Глупый был) или испытание, или логический конец неправильного образа жизни и мышления.

Мозг способен самовосстанавливаться, фактически пересоздаваться, адаптироваться под новые условия, в этом очень помогают спорт, нормальное питание и так же позитивный взгляд на мир.

Рассмотрите ситуацию по существу, вы жертва, вас ранили, вам причинили тяжкий вред, и подобных вам миллионы, а в будущем это число будет только расти, и многие знают о том, что психиатрия это система казни сумасшествием превращающая людей в овощи и послушных дурачков, и история психиатрии полна доказательств.
Расставьте приоритеты в вашей ситуации и решите как вам жить дальше, простить и забыть, сменить регион жительства или отомстить.
Простить и забыть приведет вас к необходимости самовнушения того, что вас лечили, и как показывает статистика 85% побывавших в руках психиатров возвращаются снова в их руки так как 75% из них по выходу из психушки проживая дома с родственниками подвергаются принудительному псевдо-лечению ввиде того, что родственники чаще всего мамы по совету психиатра подмешивают нейрояд(нейролептики) в пищу и питьё, что рано или поздно приводит к осложнениям в виде очевидного сумасшествия.
Уехать навсегда и подальше хороший вариант, для слабого человека имеющего такую возможность, не желающего снова оказаться в руках палачей.
Отомстить — это благородный и доблестный вариант, ведь прощать серийных садистов, убийц и палачей, это явное свидетельство неполноценности.

  1. ↑ Psychiatry and the pharmaceutical industry — in 100 words; David Healy; The British Journal of Psychiatry. 2009; 194: 85
  2. ↑ Калинин В.В. К проблеме отграничения новых нейролептиков от классических. Сопоставление клинического и нейрохимического подхода (Consilium Medicum, том 03/N 4/2001)
  3. ↑ Sernyak MJ, Leslie DL, Alarcon RD, Losonczy MF, Rosenheck R (2002) Association of diabetes mellitus with use of atypical neuroleptics in the treatment of schizophrenia Pharmacotherapy
  4. ↑ Leucht S, Corves C, Arbter D, Engel RR, Li C, Davis JM.. «Second-generation versus first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia: a meta-analysis» PMID 19058842
  5. ↑ Knol W, van Marum RJ, Jansen PA, Souverein PC, Schobben AF, Egberts AC (2008) Journal of the American Geriatrics Society Journal of the American Geriatrics Society
  6. ↑ Рыбакова С.В. Инфаркт миокарда — ведущая причина смерти пациентов психиатрического стационара. / Рыбакова С.В., Зиганшина Л.Е., Галявич А.С., Гатин Ф.Ф. // Проблемы и перспективы клинической фармакологии. Материалы Всероссийской научно-практической конференции с международным участием. — Барнаул. — 2004. — С. 283—286.
  7. ↑ Львова Л.В. В ожидании эры милосердия (Провизор, N 9/2006)
  8. ↑ Antipsychotics and Cognition: Practice Makes Perfect Confounder. — обзор на Schizophrenia Research Forum
  9. ↑ Keefe RS, Bilder RM, Davis SM, Harvey PD, Palmer BW, Gold JM, Meltzer HY, Green MF, Capuano G, Stroup TS, McEvoy JP, Swartz MS, Rosenheck RA, Perkins DO, Davis CE, Hsiao JK, Lieberman JA (June 2007). «Neurocognitive effects of antipsychotic medications in patients with chronic schizophrenia in the CATIE Trial». Arch. Gen. Psychiatry 64 (6): 633–47. DOI:10.1001/archpsyc.64.6.633. PMID 17548746
  10. ↑ CATIE Comes To Surprising Conclusions — «неожиданные выводы исследования CATIE», Schizophrenia Research Forum, 2005 г.
  11. ↑ Goldberg TE, Goldman RS, Burdick KE, Malhotra AK, Lencz T, Patel RC, Woerner MG, Schooler NR, Kane JM, Robinson DG (October 2007). «Cognitive improvement after treatment with second-generation antipsychotic medications in first-episode schizophrenia: is it a practice effect?». Arch. Gen. Psychiatry 64 (10): 1115–22. DOI:10.1001/archpsyc.64.10.1115. PMID 17909123.
  12. ↑ Dorph-Petersen KA, Pierri JN, Perel JM, Sun Z, Sampson AR, Lewis DA (September 2005). «The influence of chronic exposure to antipsychotic medications on brain size before and after tissue fixation: a comparison of haloperidol and olanzapine in macaque monkeys». Neuropsychopharmacology 30 (9): 1649–61. DOI:10.1038/sj.npp.1300710. PMID 15756305.
  13. ↑ Konopaske, Glenn T.; Dorph-petersen, Karl-Anton; Pierri, Joseph N.; Wu, Qiang; Sampson, Allan R.; Lewis, David A. (2007), «Effect of Chronic Exposure to Antipsychotic Medication on Cell Numbers in the Parietal Cortex of Macaque Monkeys», Neuropsychopharmacology 32 (6): 1216, DOI 10.1038/sj.npp.1301233 | URL = http://psychrights.org/Research/Digest/NLPs/MonkeysonNeuroleptics.pdf
  14. ↑ Konopaske GT, Dorph-Petersen KA, Sweet RA, Pierri JN, Zhang W, Sampson AR, Lewis DA (April 2008). «Effect of chronic antipsychotic exposure on astrocyte and oligodendrocyte numbers in macaque monkeys». Biol. Psychiatry 63 (8): 759–65. DOI:10.1016/j.biopsych.2007.08.018. PMID 17945195.
  15. ↑ DeLisi LE (March 2008). «The concept of progressive brain change in schizophrenia: implications for understanding schizophrenia». Schizophr Bull 34 (2): 312–21. DOI:10.1093/schbul/sbm164. PMID 18263882

interwiki.info

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о