Нейролептики препараты список: Антипсихотический препарат (нейролептик) список препаратов клинико-фармакологической группы в справочнике лекарственных средств Видаль

Содержание

Лекарственные препараты при психических заболеваниях

Эффективность лекарственной терапии психотропными средствами определяется соответствием выбора препарата клинической картине болезни, правильностью режима его дозирования, способом введения и длительностью терапевтического курса. Как и в любой области медицины, в психиатрии необходимо учитывать весь комплекс лекарственных средств, который принимает больной, так как их взаимное действие может привести не только к изменению характера эффектов каждого из них, но и к возникновению нежелательных последствий.

Существует несколько подходов к классификации психотропных средств. В таблице 1 приводится классификация, предложенная ВОЗ в 1990 году, адаптированная за счет включения некоторых отечественных лечебных средств.

Таблица 1. Классификация психофармакологических препаратов.

Класс
Химическая группа
Генерические и наиболее распространенные коммерческие названия

Нейролептики

Фенотиазины

Хлорпромазин (аминазин), промазин, тиопроперазин (мажептил), трифлюперазин (стелазин, трифтазин), перициазин (неулептил), алимемазин (терален)

Ксантены и тиоксантены

Хлорпротиксен, клопентиксол (клопексол), флюпентиксол (флюанксол)

Бутирофеноны

Галоперидол, трифлюперидол (триседил, триперидол), дроперидол

Пиперидиновые производные

Флюшпирилен (имап), пимозид (орап), пенфлюридол (семап)

Циклические производные

Рисперидон (рисполепт), ритансерин, клозапин (лепонекс, азалептин)

Индоловые и нафтоловые производные

Молиндол (мобан)

Производные бензамидов

Сульпирид (эглонил), метоклопрамид, раклоприд, амисульпирид, сультоприд, тиаприд (тиапридал)

Производные других веществ

Оланзапин (зипрекса)

Транквилизаторы

Бензодиазепины

Диазепам (валиум, седуксен, реланиум), хлордиазепоксид (либриум, элениум), нитраземпам (радедорм, эуноктин)

Триазолобензодиазепины

Алпразолам (ксанакс), триазолам (хальцион), мадизопам (дормикум)

Гетероциклические

Бротизопам (лендормин)

Производные дифенилметана

Бенактизин (стауродорм), гидроксизин (атаракс)

Гетероциклические производные

Бусперон (буспар), зопиклон (имован), клометизол, геминеврин, золпидем (ивадал)

Антидепрессанты

Трициклические

Амитриптилин (триптизол, эливел), имипрамин (мелипрамин), кломипрамин (анафранил), тианептин (коаксил)

Тетрациклические

Миансерин (леривон), мапротилин (лудиомил), пирлиндол (пиразидол),

Серотонинергические

Циталопрам (серопракс), сертралин (золофт), пароксетин (паксил), Вилоксазин (вивалан), флюоксетин (прозак), флювоксамин (феварин),

Норадренергические и специфические серотонинергические антидепрессанты (НаССА)

Миртазапин (ремерон), милнаципран (иксел)

Ингибиторы МАО (обратимые)

Моклобемид (аурорикс)

Ноотропы (а также вещества с ноотропным компонентом действия)

Производные пирролидона

Пирацетам (ноотропил)

Циклические производные, ГАМК

Пантогам, фенибут, гаммалон (аминалон)

Предшественники ацетилхолина

Деанол (акти-5)

Производные пиридоксина

Пиритинол

Производные девинкана

Винкамин, винпоцетин (кавинтон)

Нейропептиды

Вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, холецистокинин

Антиоксиданты

Ионол, мексидол, токоферол

Стимуляторы

Производные фенилэтиламина

Амфетамин, сальбутамол, метамфетамин (первитин)

Производные сиднонимина

Сиднокарб

Гетроциклические

Метилфнидат (риталин)

Производные пуринов

Кофеин

Нормотимики

Соли металлов

Соли лития (лития карбонат, лития оксибутират, литонит, микалит), рубидия хлорид, цезия хлорид

Сборная группа

Карбамазепин (финлепсин, тегретол), вальпромид (депамид), вальпроат натрия (депакин, конвулекс)

Дополнительная группа

Сборная группа

Аминокислоты (глицин), антагонисты опийных рецепторов (налоксон, налтрексон), нейропептиды (бромокриптин, тиролиберин)

 

Ниже приведены основные клинические характеристики и побочные эффекты перечисленных классов фармакологических препаратов.

Нейролептики

Клиническая характеристика. Препараты этого класса занимают центральное положение в терапии психозов. Однако этим сфера их применения не исчерпывается, так как в небольших дозах в сочетании с другими психотропными средствами они могут использоваться в лечении расстройств аффективного круга, тревожно-фобических, обсессивно-компульсивных и соматоформных расстройств, при декомпенсации личностных расстройств.

Независимо от особенностей химической структуры и механизма действия, все препараты этой группы имеют сходные клинические свойства: они оказывают выраженное антипсихотическое действие, снижают психомоторную активность и уменьшают психическое возбуждение,

нейротропное действие, проявляющееся в развитии экстрапирамидных и вегетососудистых нарушений, многие из них обладают также противорвотным свойством.

Побочные эффекты. Основные побочные эффекты при лечении нейролептиками образуют нейролептический синдром. Ведущими клиническими проявлениями этого синдрома считают экстрапирамидные расстройства с преобладанием либо гипо-, либо гиперкинетических нарушений. К гипокинетическим расстройствам относится лекарственный паркинсонизм, проявляющийся повышением мышечного тонуса, тризмом, ригидностью, скованностью и замедленностью движений и речи. Гиперкинетические нарушения включают тремор и гиперкинезы. Обычно в клинической картине в тех или иных сочетаниях имеются как гипо-, так и гиперкинетические нарушения. Явления дискинезии могут носить пароксизмальный характер, локализуясь в области рта и проявляясь спазматическими сокращениями мышц глотки, языка , губ, челюстей. Нередко наблюдаются явления акатизии – чувства неусидчивости, «беспокойства в ногах», сочетающейся с тасикинезией (потребностью двигаться, менять положение). К особой группе дискинезий относят позднюю дискинезию, возникающую через 2-3 года приема нейролептиков и выражающуюся в непроизвольных движениях губ, языка, лица.

Среди расстройств вегтативной нервной системы чаще всего наблюдаются ортостатическая гипотензия, потливость, увеличение массы тела, изменения аппетита, запоры, поносы. Иногда отмечаются холинолитические эффекты – расстройства зрения, дизурические явления. Возможны функциональные нарушения сердечно-сосудистой системы с изменениями на ЭКГ в виде увеличения интервала Q-T, снижения зубца T или его инверсии, тахи- или брадикардии. Иногда возникают побочные эффекты в виде фотосенсибилизации, дерматитов, пигментации кожи; возможны кожные аллергические реакции.

Нейролептики новых поколений по сравнению с традиционными производными фенотиазинов и бутирофенонов вызывают значительно меньшее число побочных эффектов и осложнений.

Транквилизаторы

Клиническая характеристика. В эту группу входят психофармакологические средства, снимающие тревогу, эмоциональную напряженность, страх непсихотического происхождения, облегчающие процесс адаптации к стрессогенным факторам. Многие из них обладают противосудорожным и миорелаксирующим свойствами. Использование их в терапевтических дозах не вызывает значительных изменений познавательной деятельности и восприятия. Многие из препаратов этой группы оказывают выраженное гипнотическое действие и используются преимущественно как снотворные средства. В отличие от нейролептиков транквилизаторы не обладают выраженной антипсихотической активностью и применяются в качестве дополнительного средства при лечении психозов – для купирования психомоторного возбуждения и коррекции побочных эффектов нейролептиков.

Побочные эффекты в процессе лечения транквилизаторами чаще всего проявляются сонливостью в дневное время, вялостью, мышечной слабостью, нарушениями концентрации внимания, кратковременной памяти, а также замедлением скорости психических реакций. В некоторых случаях развиваются парадоксальные реакции в виде тревоги, бессонницы, психомоторного возбуждения, галлюцинаций. Среди нарушений функции вегетативной нервной системы и других органов и систем отмечаются гипотония, запоры, тошнота, задержка или недержание мочи, снижение либидо. Длительный прием транквилизаторов опасен в связи с возможностью развития привыкания к ним, т.е. физической и психической зависимости.

Антидепрессанты

Клиническая характеристика. К этому классу лекарственных средств относятся препараты, повышающие патологический гипотимический аффект, а также уменьшающие обусловленные депрессией соматовегетативные нарушения. В настоящее время все больше научных данных свидетельствует о том, что антидепрессанты эффективны при тревожно-фобических и обсессивно-компульсивных расстройствах. Предполагается, что в этих случаях реализуются не собственно антидепрессивный, а антиобсессивный и антифобический эффекты. Есть данные, подтверждающие способность многих антидепрессантов повышать порог болевой чувствительности, оказывать профилактическое действие при мигрени и вегетативных кризах.

Побочные эффекты. Побочные эффекты, относящиеся к ЦНС и вегетативной нервной системе, выражаются головокружением, тремором, дизартрией, нарушением сознания в виде делирия, эпилептиформными припадками. Возможны обострение анксиозных расстройств, активизация суицидальных тенденций, инверсия аффекта, сонливость или, напротив, бессонница. Побочное действие может проявляться гипотензией, синусовой тахикардией, аритмией, нарушением атриовентрикулярной проводимости.

При приеме трициклических антидепрессантов нередко наблюдаются разнообразные холинолитические явления, а также повышение аппетита. При одновременном применении ингибиторов МАО с пищевыми продуктами, содержащими тирамин или его предшественник – тирозин (сыры и др.) возникает «сырный эффект», проявляющийся гипертензией, гипертермией, судорогами и иногда приводящий к летальному исходу.

При назначении ингибиторов обратного захвата серотонина (ИОЗС) и обратимых ингибиторов МАО-А могут наблюдаться нарушения деятельности желудочно-кишечного тракта, головные боли, бессонница, тревога, на фоне ИОЗС возможно развитие импотенции. В случае комбинации ИОЗС с препаратами трициклической группы возможно формирование так называемого серотонинового синдрома, проявляющегося повышением температуры тела и признаками интоксикации.

Нормотимики

Клиническая характеристика. К нормотимикам относят средства, регулирующие аффективные проявления и обладающие профилактическим действием при фазно протекающих аффективных психозах. Часть из этих препаратов является антиконвульсантами.

Побочные эффекты при использовании солей лития чаще всего представлены тремором. Нередко бывают нарушения функции желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея. Часто наблюдается увеличение массы тела, полидипсия, полиурия, гипотиреоидизм. Возможны появление акне, макуло-папулезной сыпи, алопеции, а также ухудшение течения псориаза.

Признаками тяжелых токсических состояний и передозировки препарата являются металлический привкус во рту, жажда, выраженный тремор, дизартрия, атаксия; в этих случаях прием препарата следует немедленно прекратить.

Следует также отметить, что побочные эффекты могут быть связаны с несоблюдением пищевого режима – большом потребление жидкости, соли, копченостей, сыров.

Побочные эффекты антиконвульсантов чаще всего связаны с функциональными нарушениями деятельности ЦНС и проявляются в виде вялости, сонливости, атаксии. Значительно реже могут наблюдаться гиперрефлексия, миоклонус, тремор. Выраженность этих явлений значительно уменьшается при плавном наращивании доз.

При выраженном кардиотоксическом действии может развиться атриовентрикулярный блок.

Ноотропы

Клиническая характеристика. К ноотропам относятся препараты, способные положительно влиять на познавательные функции, стимулировать обучение, усиливать процессы запоминания, повышать устойчивость мозга к различным неблагоприятным факторам (в частности, к гипоксии) и экстремальным нагрузкам. При этом они не оказывают прямого стимулирующего действия на психическую деятельность, хотя в некоторых случаях могут вызывать беспокойство и расстройство сна.

Побочные эффекты – наблюдаются редко. Иногда появляются нервозность, раздражительность, элементы психомоторного возбуждения и расторможенности влечений, а также тревожность и бессонница. Возможны головокружение, головная боль, тошнота и боли в животе.

Психостимуляторы

Клиническая характеристика. Как следует из названия класса, в него входят психотропные средства, повышающие уровень бодрствования, оказывающие стимулирующее действие на психическую и физическую деятельность, временно усиливающие умственную и физическую работоспособность и выносливость, уменьшающих чувство усталости и сонливости.

Побочные эффекты связаны главным образом с воздействием на ЦНС (тремор, эйфория, бессонница, раздражительность, головные боли, признаки психомоторного возбуждения) и вегетативную нервную систему (потливость, сухость слизистых оболочек, анорексия). Кроме этого, могут наблюдаться расстройства сердечно-сосудистой деятельности (аритмия, тахикардия, повышение АД), а также изменение чувствительность организма к инсулину у больных сахарным диабетом. Длительное и частое применение стимуляторов может привести к развитию психической и физической зависимости.

Современные классификации антипсихотических средств и их значение для клинической практики (современное состояние вопроса и его перспективы)

Отрывок сиз статьи:

Арсенал нейролептиков, доступных для применения в настоящее время, насчитывает около пяти десятков различных средств. При всем многообразии все нейролептики обладают рядом свойств, сближающих их друг с другом. Их основное нейрохимическое действие проявляется блокадой рецепторов нейромедиаторных систем, ответственных за развитие психоза (преимущественно дофаминовая и серотониновая). Клинически это проявляется подавлением психотической симптоматики, развитием заторможенности, сглаживанием эмоциональных реакций, уменьшением агрессивности, появлением двигательных расстройств. Однако для разных нейролептиков характерны особенности (а порой и резкие различия) нейрохимического и клинического действия. Они стали основной для создания целого ряда классификаций, которые являются ориентиром для врачей при выборе оптимальной схемы лечения в условиях клинической практики. Освещению этого вопроса посвящена настоящая статья.

Первый принцип классификации нейролептиков основан на различии их химического строения (табл. 1).

Такое деление более близко фармакологам, психиатры-практики знакомы с этой классификацией в меньшей степени, хотя она имеет большое практическое значение. Принадлежность к определенному химическому классу позволяет ориентироваться во всем многообразии антипсихотических средств из-за большого сходства фармакологических свойств представителей одной химической группы. Например, алифатические фенотиазины (хлорпромазин, левомепромазин, промазин) обладают слабой антипсихотической активностью, редко приводят к развитию неврологических расстройств, но вызывают выраженное успокоение и сонливость. Напротив, бутирофеноны (галоперидол, трифлуоперидол) являются мощными антипсихотическими средствами с выраженным экстрапирамидным действием и довольно слабым седативным эффектом. Дибензазепины (клозапин, кветиапин) довольно редко вызывают неврологические расстройства и повышение уровня пролактина и обладают заметным седативным действием. Знание химического строения нейролептиков важно не только для прогнозирования индивидуальной эффективности и выраженности побочных эффектов, но и для оценки риска токсического действия и анализа фармакокинетики препарата. Производные фенотиазина, например, обладают выраженным местнораздражающим действием (болезненность и инфильтрация в месте инъекций, повреждение интимы сосуда и тромбофлебиты при внутривенном введении). Они подвергаются метаболизму в гепатоцитах, что определяет существенное усиление эффекта «первого прохождения» через печень и возможное токсическое влияние на паренхиматозные органы при применении высоких доз. Многие из них в процессе распада преобразуются в активные метаболиты, которые сохраняются в плазме длительное время. Производные бутирофенона и бензамида оказывают меньшее воздействие на печень, большая их доля выводится с мочой в неизменном виде.

Несмотря на важность химической классификации нейролептиков, необходимо признать, что ее применение в практике имеет определенные ограничения. В некоторых случаях клинические эффекты средств одной или близких групп значительно различаются. Например, группа производных бензамида включает нейролептики с заметным антипсихотическим эффектом (амисульприд) и средства, практически лишенные его (метоклопрамид), препараты активирующего (сульпирид, амисульприд) и седативного действия (сультоприд). Среди пиперидиновых производных фенотиазина есть нейролептики с выраженным влиянием на двигательные функции (пипотиазин) и с очень слабым экстрапирамидным эффектом (тиоридазин). К дибензазепинам относится мощнейший нейролептик клозапин и средство умеренного антипсихотического действия кветиапин. Часто препараты, не имеющие какого-либо сходства в химическом строении, обладают весьма похожим спектром клинических эффектов. Производные бутирофенона (галоперидол) и пиперазиновые производные фенотиазина (флуфеназин) являются мощными антипсихотиками, обладают выраженным экстрапирамидным действием, и на практике обычно взаимозаменяемы. Алифатические фенотиазины (хлорпромазин) вызывают примерно такой же седативный и гипотензивный эффекты, как и дибензодиазепины (клозапин).

Классификацию, построенную на химическом принципе, можно считать устоявшейся только в отношении традиционных нейролептиков (различные классы фенотиазинов, тиоксантены, бутерофеноны и близкие к ним дифенилбутилпиперидины). Понимание психиатрами значения принадлежности к определенной химической группе атипичных нейролептиков фактически отсутствует. Это связано с несколькими причинами. Часто химическая классификация атипичных нейролептиков настолько детализируется (при родстве химического строения), что каждая группа состоит всего лишь из одного представителя. Например, группу тиенобензодиазепинов представляет только оланзапин, дибензотиазепинов – кветиапин, дибензодиазепинов – клозапин, а дибензоксазепинов – локсапин. Иногда химическая классификация атипичных нейролептиков, напротив, чрезмерно упрощается. Например, выделяются классы: фенотиазины, тиоксантены и «прочие нейролептики» или «нейролептики различной структуры». В последнюю группу попадают оставшиеся типичные и все атипичные антипсихотические средства (галоперидол, рисперидон, оланзапин, кветиапин, клозапин и др.). Для обозначения одного и того же класса атипичных нейролептиков используются различные названия (хотя и аналогичные по содержанию), что значительно затрудняет восприятие их химической классификации. Например, рисперидон, обозначается «бензисокзазолы» или «бициклические производные». Сертиндол причисляется к «индолам» или «пиперазинам». В результате у психиатров нет единого понимания особенностей клинического действия представителей той или иной химической группы атипичных нейролептиков и различия между ними. Если бутирофеноны воспринимаются как нейролептики с выраженным антипсихотическим и экстрапирамидным действием, то термины «тиенобензодиазепины» (оланзапин) или «дигидрохинолиноны» (арипипразол) пока обозначают лишь сложное химическое строение, что затрудняет выбор терапии на практике. Для преодоления этой проблемы некоторые авторы предпринимают попытки группировки различных атипичных нейролептиков со схожими химической структурой и клиническими эффектами (табл. 1) [2].

Другой принцип классификации нейролептиков основан на особенностях нейрохимического механизма их действия, которое обуславливает развитие антипсихотического эффекта. Традиционно его связывают с влиянием на дофаминергическую систему (блокада дофаминовых, особенно D2-рецепторов в коре и лимбической системе). Обычно степень связывания нейролептиков с дофаминовыми рецепторами коррелирует с выраженностью силы их антипсихотического эффекта. Однако это правило не является абсолютным. Например, клозапин (наиболее мощный нейролептик) является слабым антагонистом D2-рецепторов, а некоторые их мощные антагонисты (амисульприд, хлорпромазин) обладают умеренной или слабой антипсихотической активностью. На этом основании родилось представление о многокомпонентном механизме антипсихотического эффекта, развитие которого предположительно связано со способностью нейролептиков блокировать рецепторы не только дофаминовой, но и других нейромедиаторных систем, прежде всего, серотониновой. Появилось представление о так называемых дофамин-серотониновых антагонистах. Большинство авторов проводят параллель между дофамин-серотониновыми антагонистами и атипичными нейролептиками, используя эти понятия в качестве синонимов. Однако многие традиционные нейролептики обладают схожим профилем биохимической активности (хлорпромазин, пипамперон), а некоторые атипичные антипсихотические средства избирательно блокируют только дофаминовые рецепторы, и их «атипичность» (низкий риск неврологических нарушений) связана с незначительным влиянием на нигростриальную систему (сульпирид, амисульприд). Отдельного обсуждения заслуживает механизм действия клозапина. Спектр его нейрохимической активности вызывает большой интерес у исследователей, поскольку этот нейролептик обладает наиболее выраженным антипсихотическим эффектом.

*статья опубликована в «Обозрение психиатрии и медицинской психологии им. В.М. Бехтерева», 2010; №3 — с. 36-42.

принципы выбора и клинические рекомендации

Авторы: И.А. Марценковский, К.В. Дубовик

В последнее время отмечается значительное увеличение количества применяемых психотропных лекарственных средств во всех возрастных группах, в том числе в детской и подростковой популяции. По данным реестра Национальной амбулаторной медицинской помощи США, в период с 1993 по 2009 г. количество применяемых антипсихотиков на 100 человек увеличилось с 0,24 до 1,83 у детей, с 0,78 до 3,76 у подростков и с 3,25 до 6,18 у взрослых. Из приведенных данных следует, что частота назначения психотропных препаратов детям выросла более чем в 7 раз, тогда как у подростков – в 4 раза, а у взрослых – всего в 2 раза.

С изменением понимания природы ряда расстройств меняются и подходы к их медикаментозному лечению. В период с 2005 по 2009 г. поведенческие расстройства стали наиболее распространенными диагнозами у детей и подростков, при которых назначались антипсихотические средства: 63,0 и 33,7% соответственно, в то время как у взрослых препараты данной группы чаще всего применялись при депрессиях (21,2%) и биполярных расстройствах (20,2%). Антипсихотические препараты в психиатрической практике чаще назначаются детям (67,7%) и подросткам (71,6%), чем взрослым (50,3%) [1].
Данные исследований свидетельствуют, что подобная тенденция отмечается и в большинстве европейских стран. Так, рост количества назначений антипсихотических препаратов лицам моложе 19 лет в Нидерландах составил 0,3% в 1997 г. и 0,7% в 2005 г. [2]. В Великобритании частота назначений увеличилась в 2 раза (0,04% в 1992 г. и 0,08% в 2005 г.) [3].
Чаще всего в детской психиатрической практике используются атипичные нейролептики. Перечень зарегистрированных показаний для назначения антипсихотиков ограничен шизофренией, бредовыми и биполярными расстройствами у подростков, агрессивными, в том числе аутоагрессивными, импульсивными поведенческими реакциями в контексте психического расстройства и/или расстройства спектра аутизма у детей [4].
В результате проведенных статистических исследований в Германии было установлено, что наиболее часто назначаемым антипсихотическим препаратом является рисперидон. В таблице 1 представлено соотношение частоты назначения рисперидона детям и подросткам с разными психиатрическими диагнозами за 2011 г. Диагнозы, приведенные в таблице 1, могут являться как основными, так и сопутствующими заболеваниями. У одного пациента может отмечаться наличие более одного диагноза, поэтому представленные данные не отображают реальную структуру показаний для применения рисперидона в детской психиатрической практике [5].

 

 

 

 

 
Данные метааналитических исследований не свидетельствуют об увеличении количества психических расстройств за последнее десятилетие. Также не было внесено существенных изменений в рекомендации по применению нейролептиков у детей и подростков.
Полученные в ходе исследований данные можно объяснить рядом причин. Увеличение количества назначений может быть обусловлено недостаточной информированностью врачей о клиническом течении психических расстройств. Усиление интенсивности маркетинговой деятельности фармацевтических компаний может влиять на то, что лечащий врач сделает выбор в пользу атипичных антипсихотических препаратов ввиду их более благоприятного профиля «риск-польза». Часто решение о назначении антипсихотиков обусловлено тем, что медикаментозное лечение может быть начато быстрее, чем психотерапия, и требует меньше затрат времени и средств, что, возможно, связано с отсутствием должной мотивации у пациента и его семьи [6].

 
В таблице 2 представлены доказательства эффективности антипсихотических препаратов при раздражительности и агрессивности у больных с аутизмом, поведенческих расстройствах или для лечения тиков и синдрома Туретта. Но при сравнении показателя NNT (number needed to treat – количество больных, которым необходимо назначить препарат, чтобы получить один положительный результат терапии) наблюдается более высокая эффективность лекарственных средств данной группы в лечении агрессии при аутизме, чем при состояниях мании или шизофрении. Это позволяет говорить о более широком назначении атипичных нейролептиков именно пациентам с расстройствами спектра аутизма в качестве средств медикаментозной коррекции нежелательного поведения [7].
Часто в погоне за достижением положительного клинического эффекта специалисты забывают сообщать родственникам пациентов о возможных побочных эффектах или делают это осознанно, во избежание постановки под сомнение эффективности назначаемых препаратов или с целью экономии времени для разъяснения всех «за» и «против» медикаментозной терапии.
Эффективность антипсихотических препаратов несколько ниже при лечении негативных и когнитивных симптомов, чем при терапии позитивных симптомов. Следует отметить, что блокада D2-рецепторов может сопровождаться ухудшением негативных симптомов. Применение чрезмерных доз атипичных нейролептиков может приводить к возникновению вторичной дефицитарной симптоматики. При наличии негативных симптомов важно установить, не являются ли они следствием медикаментозного лечения, для принятия решения о продолжении терапии.
Пока не ясно, можно ли с помощью атипичных нейролептиков уменьшить дефицит познавательных функций у пациентов с шизофренией. Известно, что блокада D2-рецепторов ослабляет познавательные функции, поэтому ряд дефицитов, обнаруженных у некоторых больных, могут быть связаны с чрезмерно высокой дозой применяемых антипсихотических препаратов. Ввиду того, что как негативные, так и когнитивные симптомы являются одними из основных предикторов функционального исхода при шизофрении, для осуществления оценки значимым является влияние препарата на выраженность клинических проявлений этих симптомов или, наоборот, способность препарата приводить к их частичной редукции.
Учитывая данные о влиянии лекарственных средств на головной мозг, можно выделить основные шаги при назначении антипсихотических препаратов детям и подросткам.
Ниже приведены рекомендации Международной ассоциации детской и подростковой психиатрии и смежных специальностей (IACAPAP) по назначению терапии в детском или подростковом возрасте. Большинство руководящих принципов опираются на здравый смысл и отражают основные этапы правильного выбора антипсихотиков. Основные шаги включают: точный диагностический процесс, получение информированного согласия ребенка и родителей, определение критериев для оценки позитивной терапевтической динамики, мониторинг состояния пациентов по мере необходимости, использование минимально эффективной дозы лекарственного средства, регулярность переоценки необходимости продолжения приема препарата и, наконец, рассмотрение вопроса о необходимости использования другого подхода к терапии [8].

Ключевые шаги при применении психофармакотерапии у детей и подростков
Проведите комплексную диагностическую оценку, документально подтверждающую наличие симптомов, при которых назначается указанный препарат.
Проинформируйте родителей и ребенка (в пределах, доступных по уровню развития и когнитивных функций) о потенциальных выгодах и рисках, связанных с лечением, по сравнению с альтернативными вариантами.
Если лекарственные средства не имеют нормативно утвержденных показаний к применению у детей, проинформируйте родителей и ребенка о том, что препарат используется не по прямому назначению.
Определяйте и отслеживайте изменения базовых симптомов и функций, на которые ожидается воздействие препарата.
Учитывая назначение препарата, получите исходный клинический уровень или уровень лабораторных параметров (например, вес, рост, уровень артериального давления, частота пульса, уровень холестерина, функция почек).
Начинайте медикаментозную терапию в дозах нижней границы эффективного диапазона доз с целью определения минимальной возможной дозы, на фоне применения которой достигается желаемый результат.
Осуществляйте мониторинг эффективности, побочных реакций и, при необходимости, уровня препарата в плазме крови (например, при терапии литием) в течение первых нескольких недель лечения, выполняйте коррекцию дозы в зависимости от обстоятельств.
Если наблюдается улучшение, оптимизируйте дозу для достижения максимального воздействия на симптомы и улучшения функционирования.
Установите поддерживающую дозу и, в зависимости от состояния и лекарства, спрогнозируйте предварительную продолжительность лечения.
Периодически рассматривайте вопрос о необходимости непрерывного лечения или прекращения терапии.
В случае прекращения лечения изучите необходимость постепенного уменьшения дозы, что рекомендуется для большинства лекарственных средств после длительного приема (например, антидепрессантов, лития, антипсихотических препаратов), хотя возможно и резкое прекращение, что может быть целесообразно для некоторых препаратов (например, метилфенидат).

В большинстве случаев до момента начала терапии перед врачом стоит задача постановки соответствующего диагноза. Ряд заболеваний характеризуются появлением психотических симптомов, что имеет большое значение для точности диагноза. Не все дети и подростки, демонстрирующие психотические симптомы, имеют психическую патологию. Например, при анти-NMDA-рецепторном энцефалите возможно течение, схожее по клинической картине с шизофренией, но подходы к лечению должны быть абсолютно разными.
Какие же требования предъявляются к «идеальному» антипсихотику? Он должен хорошо переноситься пациентами, легко поддаваться титрованию доз, быть удобным для применения, положительно влиять на когнитивное функционирование, улучшать ежедневное функционирование, не иметь побочных эффектов, в том числе не вызывать развития экстрапирамидной симптоматики.
Базовым критерием выбора антипсихотического препарата является спектр побочных эффектов с учетом общего медицинского состояния пациента. На основании этого в качестве первой группы выбора рекомендованы арипипразол, рисперидон или зипразидон [9].
Наиболее распространенными побочными эффектами при использовании антипсихотиков являются экстрапирамидные симптомы (паркинсонизм, острая дистония и акатизия, поздняя дискинезия), нейроэндокринные нарушения (гиперпролактинемия, увеличение массы тела), седация, ортостатическая гипотония, изменения частоты сердечных сокращений и сердечного ритма, антихолинергические эффекты (например, запоры, нечеткость зрения, сухость во рту, задержка мочи). Антипсихотические лекарственные средства могут вызвать снижение когнитивных функций.
Экстрапирамидные побочные эффекты чаще возникают у детей и подростков, чем у взрослых. В ряде исследований было доказано, что режим медленного титрования и использование более низких доз антипсихотических препаратов в детской и подростковой психиатрической практике значительно снижают риск развития экстрапирамидных побочных эффектов.
Из-за высокого риска возникновения метаболических побочных эффектов оланзапин не рекомендован в качестве препарата первого выбора. Результаты, полученные в ряде исследований, свидетельствуют о том, что кветиапин имеет схожий с оланзапином профиль метаболических побочных эффектов.
Рисперидон вызывает повышение уровня пролактина, но при длительном приеме препарата наблюдается постепенное снижение и выравнивание уровня указанного гормона. На основании полученных данных рисперидон нельзя оценить как менее эффективный препарат в сравнении с арипипразолом или зипразидоном в отношении переносимости и безопасности.
Отсутствие удовлетворительного результата лечения при назначении полной терапевтической дозы препарата курсом 4-6 недель свидетельствует о необходимости смены лекарственного средства. В случае хорошей переносимости пациентом арипипразола, рисперидона или зипразидона во время лечения с учетом адекватной терапевтической дозы препарата, но без достижения желаемого положительного результата следует рассмотреть вопрос о возможности дальнейшей терапии оланзапином, ввиду того что остальные препараты группы первичного выбора имеют сравнительно одинаковый профиль эффективности. В сравнительных исследованиях оланзапин демонстрирует более выраженный терапевтический эффект. Для достижения максимальной клинической эффективности терапевтическая доза оланзапина должна составлять >30 мг/сут. При недостаточном терапевтическом результате применения оланзапина в адекватных терапевтических дозах в качестве альтернативы можно рассмотреть клозапин. В пользу данной стратегии свидетельствует ряд клинических исследований [11].
С другой стороны, если арипипразол, рисперидон или зипразидон не могут быть назначены в адекватных дозах из-за плохой переносимости, следует подобрать другой препарат. В случае плохой переносимости атипичных нейролептиков допускается назначение галоперидола или перфеназина, или кветиапина, которые могут приводить к развитию более значимых побочных эффектов (нарушения движений, ухудшение познавательной деятельности, прирост массы тела), ввиду того что эти проблемы вызывают меньше опасений, чем возникновение метаболических нарушений на фоне применения оланзапина. При непереносимости последних следует назначить оланзапин.
У больных шизофренией при резистентности положительных симптомов после двух адекватных попыток монотерапии препаратом выбора является клозапин.
Однако прежде чем рассматривать вопрос об эффективности и безопасности применения антипсихотических препаратов у лиц молодого возраста, необходимо обратить внимание на один факт. В ходе сравнительных исследований эффективности между антипсихотиками главным предиктором, определяющим результат, чаще всего является спонсор исследований. Во многих странах именно спонсор исследований определяет более эффективный препарат при лечении ряда патологий [8]. По этой причине следует критично относиться к оценкам результатов опубликованных исследований и здраво оценивать приведенные доказательства.
Типичные нейролептики являются эффективными для управления симптомами психотических расстройств, тем не менее их применение ассоциируется с высоким риском развития побочных эффектов, таких как экстрапирамидная симптоматика и седация. Единственным антипсихотическим препаратом, который оказался эффективнее, чем оланзапин и галоперидол, для управления позитивными и негативными симптомами в клинических исследованиях, является клозапин, в связи с чем он рассматривается в качестве препарата выбора для медикаментозной терапии у детей и подростков с резистентными формами шизофрении [9].
В случае развития такого побочного эффекта, как повышение уровня пролактина при долгосрочной терапии, отмечается значительное увеличение уровня последнего на фоне приема рисперидона, палиперидона или галоперидола. Арипипразол является частичным антагонистом D2-рецепторов, вследствие чего уровень пролактина во время терапии не повышается, а у некоторых пациентов – снижается в сравнении с исходным показателем при длительной терапии.
Стратегии управления неблагоприятными метаболическими эффектами у пациентов, принимающих антипсихотические препараты, могут быть разделены на группы в соответствии с направлениями профилактических мероприятий.
Первичные профилактические меры целесообразны перед началом лечения. Они могут включать консультацию относительно преимуществ здорового образа жизни, выбор нейролептика с низким уровнем риска развития побочных метаболических эффектов в качестве начальной терапии.
Вторичные профилактические меры необходимы в случае возникновения негативных метаболических эффектов. Они могут состоять из консультирования и вмешательств, направленных на мотивирование пациента к ведению здорового образа жизни, перехода к применению антипсихотических препаратов, имеющих низкий риск развития метаболических нарушений, и назначения терапии лекарственными средствами, способствующими снижению массы тела.
Третичные профилактические меры представлены консультациями и вмешательствами, направленными на мотивирование пациента к ведению здорового образа жизни, переходом на нейролептик с низким риском возникновения побочных эффектов, усилением терапии препаратами, влияющими на массу тела. Кроме того, при достижении любых аномальных значений во время лечения пациента следует направить к соответствующему специалисту (кардиологу, эндокринологу) [10].

 

 
В таблице 3 приведен основной перечень клинических и лабораторных исследований, периодичность консультаций с целью контроля над метаболическими побочными эффектами при длительной терапии антипсихотическими препаратами [7].
В ряде случаев врачи забывают уделять достаточное внимание контролю и профилактике побочных эффектов, связанных с применением антипсихотических препаратов. Очень часто специалисты в Украине назначают антипсихотические препараты в необоснованно высоких дозах или в дозах, которые значительно меньше минимальной терапевтической дозы, не проводя титрования на начальных этапах и не предусматривая кратность приема медикаментов. Подобные действия влекут за собой снижение эффективности терапии, увеличение риска проявлений негативных побочных эффектов, снижение комплайенса среди пациентов и их родственников. В отдельных случаях при развитии минимальных побочных эффектов специалисты прекращают терапию и вместо подбора другого препарата отказываются от лечения, а часто – и от пациента. Многие врачи слепо следуют рекомендациям клинических руководств и не осмеливаются использовать свой клинический опыт применения препаратов. Также часто назначаются препараты, не одобренные для применения у детей, и препараты, эффективность которых не соответствует критериям доказательной медицины. Подобные действия могут навредить или усугубить течение заболевания.
Решение о приеме антипсихотических препаратов должны принимать совместно врач и пациент/его опекуны. Врач обязан предоставлять максимум информации об эффективности препаратов, о возможных побочных реакциях и приводить примеры из своего клинического опыта. И ни в коем случае специалист не должен принимать решение вместо пациента или навязывать ему свое мнение.
Существующие руководства и протоколы по лечению ряда заболеваний созданы с целью помочь врачу в выборе правильных тактик и стратегий терапии, а не для ограничения его действий или запрета других терапевтических подходов, основанных на собственном клиническом опыте специалиста.
Нет плохих или хороших лекарств. Важно помнить и понимать, что в первую очередь применение лекарственных препаратов необходимо для улучшения качества жизни пациентов, а не для лечения симптомов болезни.

Литература
1.    Olfson M., Blanco C., Liu S.M. et al. National trends in the office-based treatment of children, adolescents, and adults with antipsychotics // Arch Gen Psychiatry. – 2012 (Dec). – Vol. 69 (12). – P. 1247-56.
2.    Kalverdijk L.J., Tobi H., van den Berg P.B. et al. Use of antipsychotic drugs among Dutch youths between 1997 and 2005 // Psychiatr Serv. – 2008 (May). – Vol. 59 (5). – P. 554-60.
3.    Rani F., Murray M.L., Byrne P.J. et al. Epidemiologic features of antipsychotic prescribing to children and adolescents in primary care in the United Kingdom // Pediatrics. – 2008 (May). – Vol. 121 (5). – P. 1002-9.
4.    Gerd Lehmkuhl, Ingrid Schubert. Psychotropic Medication in Children and Adolescents // Dtsch Arztebl Int. – 2014 (Jan) – Vol. 111 (3). – P. 23-24.
5.    Bachmann C.J., Lempp T., Glaeske G. et al. Antipsychotic Prescription in Children and Adolescents (An Analysis of Data From a German Statutory Health Insurance Company From 2005 to 2012) // Dtsch Arztebl Int. 2014 (Jan). – Vol. 111(3). – P. 25-34.
6.    Olfson M., Marcus S.C., Weissman M.M., Jensen P.S. National trends in the use of psychotropic medications by children // J Am Acad Child Adolesc Psychiatry. – 2002. – Vol. 41. – P. 514-521.
7.    American Academy of Child and Adolescent Psychiatry. Practice parameter on the use of psychotropic medications in children and adolescents // J Am Acad Child Adolesc Psychiatry. – 2009. – Vol. 48. – P. 961-973.
8.    http://iacapap.org/iacapap-textbook-of-child-and-adolescent-mental-health
9.    Lieberman J. et al. Effectiveness of antipsychotic drugs in patients with chronic schizophrenia. NEJM. – 2005. – Vol. 353 (12). – P. 1209-1223.
10. McEvoy J.P., Meyer J.M., Goff D.C. et al. Prevalence of the metabolic syndrome in patients with schizophrenia: baseline results from the Clinical Antipsychotic Trials of Intervention Effectiveness (CATIE) schizophrenia trial and comparison with national estimates from NHANES III. Schizophr Res. – 2005 .– Vol. 80. – P. 19-32.
11. Potkin S.G. et al. Aripiprazole, an antipsychotic with a novel mechanism of action, and risperidone vs. placebo in patients with schizophrenia and schizoaffective disorder // Archives of General Psychiatry. – 2003. – Vol. 60. – P. 681-690.

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ Неврологія

18.09.2021 Неврологія Нейропатичний компонент хронічного болю як прояв нейроCOVID: від усвідомлення проблеми до раціональної терапії

Пандемія COVID‑19 ускладнила умови роботи лікарів і маршрути пацієнтів в усіх напрямах медицини; не є винятком і хронічні больові синдроми. За даними досліджень доковідного періоду, практично кожен п’ятий житель європейських країн мав проблеми зі здоров’ям, що супроводжувалися хронічним болем [1]….

18.09.2021 Неврологія Щоденний виклик для лікаря: імітатори інсульту та інсульт-«хамелеон»

Інсульт – це стан, який потребує ранньої діагностики та невідкладної допомоги. Докладати зусиль для встановлення точного діагнозу слід у мінімальний проміжок часу, однак часто симптоматика інсульту «маскується» під інші захворювання, що може заплутати лікаря на шляху ефективної допомоги пацієнтам. Саме тому пропонуємо до уваги читачів огляд доповіді на цю тему, яку 10 липня на Summer Stroke Summit (Stroke update‑2021) представив завідувач кафедри неврології Вінницького національного медичного університету ім. М. І. Пирогова, доктор медичних наук, професор Сергій Петрович Московко….

Нейролептики по низким ценам в Адлер, Екатеринбург, Каменск-Уральский, Нижний Тагил, Первоуральск, Ревда, Заречный, Новоуральск, Полевской| Аптека Радуга.



Нейролептики применяются для лечения и профилактики шизофрении и других психических состояний; в качестве антидепрессантов. В Интернет аптеке «Радуга» вы можете купить новые, современные нейролептики. Применение нейролептиков должно происходить под присмотром врача, чтобы избежать нежелательных последствий: метаболических нарушений вследствие приема нейролептиков, отравлений. Доставка осуществляется в пределах Екатеринбурга и области.

Нейролептики нового поколения: достижение психического равновесия без побочных эффектов

Эта группа препаратов объединяет антипсихотические седативные лекарственные средства, активно используемые для подавления психотических расстройств. Ранее считалось, что достижение положительного эффекта невозможно без возникновения ряда побочных явлений, но наименования нового поколения, объединенные названием «атипичные антипсихотики», намного реже вызывают свойственное типичным лекарствам негативное воздействие на организм.

История развития препаратов нового поколения

Сегодня в список нейролептиков нового поколения входят десятки фармакологических продуктов, подверженных разветвленной классификации. Еще десяток лет назад антипсихотики обладали яркими снотворно-седативными проявлениями, вели к такому специфическому состоянию, когда пациент был абсолютно безразличен к внешним факторам. Новейшие отраслевые разработки, напротив, не только не всегда подавляют деятельность нервной системы, но и в малых дозах способны обладать энергизирующим, растормаживающим действием.

Согласно классификации, осуществляемой по критерию химического строения препаратов, атипичные нейролептики входят в 9-ю обширную группу фармакологических продуктов.

Антипсихотики необходимы для блокирования продуктивной симптоматики, чаще всего выражающейся как бред, псевдогаллюцинации, расстройства мышления и поведения, агрессивность, галлюцинации, психотическое возбуждение, мания. В отдельных случаях препараты нового поколения назначают при лечении десоциализации, аутизма, апато-абулии.

Помощь для выхода из депрессии

Среди клиентов аптеки «Радуга» очень популярны легкие препараты нейролептики, способствующие скорейшему преодолению биполярной депрессии. В этих случаях специалисты назначают малые дозы атипичных препаратов, эффективных при наличии у пациента тревожных, невротических, панических расстройств, фобий.

Закономерности врачебных рекомендаций

Состояние больного является главным определяющим фактором при назначении конкретных наименований лекарств и из доз. Лечение атипичными нейролептиками всегда начинается с минимальных объемов, далее количество препарата постепенно увеличивается. Ключевым преимуществом лекарств нового поколения, предлагаемых аптекой «Радуга», является присутствие лишь незначительных побочных явлений, которые при соблюдении дозировки не оказывают влияния на общее самочувствие пациента.

Психотропные средства: нейролептики и транквилизаторы

Следующая большая группа – психотропные средства: нейролептики и транквилизаторы. Обратите внимание, стандартные антиэметики, входящие практически во все комбинации: метоклопрамид (церукал, реглан), домперидон (мотилиум) и диметпрамид, являются нейролептиками. Противорвотный эффект нейролептиков обусловлен избирательным угнетением хеморецепторных триггерных зон продолговатого мозга [6-9,12,28]. Нейролептики не обладают выраженным снотворным действием, но могут вызвать дремоту, способствуют наступлению сна и потенцируют действие снотворных. Угнетение моторной функции может вызвать нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства) за счет блокады дофаминовых рецепторов подкорковых образований головного мозга: черной субстанции, полосатого тела и других.

Производные фенотиазина (аминазин, тиэтилперазин, пропазин) блокируют М-холинорецепторы как холинергические, Н-1 как антигистаминные, дофаминовые как производные бутирофенона (дроперидол, галоперидол). В ЦНС существует, как считают, 5 основных дофаминергических путей, воздействие на которые блокаторов дофаминовых рецепторов и приводит к неприятным последствиям [37]. Первый путь – мезолимбическо-мезокортикальный – связан с поведенческими реакциями. Второй путь – нигростриатный – обуславливает координацию движений. Третий – тубероинфундибулярный – отвечает за секрецию пролактина. Четвертый – медулло-перивентрикулярный – контролирует пищевое поведение; не исключено, что именно этот путь и обуславливает проведение части импульсов от рвотного центра. И последний, пятый – инцертогипоталамический, роль его пока неизвестна.

Наиболее выражен противорвотный эффект у тиэтилперазина (торекан), при этом он не обладает выраженной седативной активностью [3]. Механизм его действия обусловлен суммацией непосредственного действия на триггерную зону продолговатого мозга и успокаивающего действия на рвотный центр, тогда как другие производные фенотиазина воздействуют только на хеморецепторную зону. Несомненно и преимущество в наличии альтернативных форм – суппозиториев. При ректальном пути, за счет особенностей кровоснабжения и венозного оттока, минуя нижнюю полую вену, часть препарата при первичном прохождении, до попадания в общий кровоток, минует печень и, следовательно, не подвергается воздействию печеночных ферментов.

Аминазин из-за выраженных токсических реакций редко используется в терапии рвоты. Препарат может быть весьма полезен при сочетании рвоты с выраженной психомоторной активностью. Отмечено, что чем более выражена психогенная реакция, тем меньше осложнений отмечается при лечении аминазином [37]. Противопоказан он больным с тромбозами, так как парентеральное введение вызывает резкое снижение АД на длительное время. Целесообразно использование аминазина при рвоте IV степени тяжести в стационарных условиях в качестве компонента модифицированной литической смеси, исключив промедол, возбуждающий рвотный центр. Первоначально литические смеси как подготовка к наркозу использовались в анестезиологии. Пропись следующая: аминазин 2,5% 2 мл + пипольфен 2,5% 2 мл или аминазин 2,5% 2 мл + димедрол 1% 2 мл [3].

Пропазин отличается от аминазина только меньшим седативным эффектом [5,7].

Мещерякова Н.Г.

Приказом Минздрава России утверждён перечень лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету


Новый перечень опубликован и вступит в действие 16 августа с.г. Прежний перечень действовал с 2005 года и будет отменен этим же Приказом (Приказ Минздрава России от 22 апреля 2014 г. № 183н «Об утверждении перечня лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету»).

В новый перечень включена группа сильнодействующих и ядовитых препаратов. При этом предметно-количественному учету подлежат все перечисленные в перечне лекарственные средства для медицинского применения независимо от их торгового наименования.

Из-под действия приказа выведены лекарственные формы для наружного применения  — кремы, мази, гели, содержащие змеиный яд, пчелиный яд, 1-тестостерон и его изомер.

Таким образом,  Перечень включает три группы лекарственных средств. В первую группу вошли фармацевтические субстанции и лекарственные препараты, содержащие наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры (их соли, изомеры, стереоизомеры), включенные в списки II, III, IV перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации, в сочетании с фармакологически неактивными веществами.

Вторая группа включает фармацевтические субстанции и лекарственные препараты, содержащие сильнодействующие и ядовитые вещества, (их соли, изомеры, простые и сложные эфиры, смеси и растворы независимо от концентрации), внесенные в списки сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации, в сочетании с фармакологически неактивными веществами, а также один комбинированный лекарственный препарат, содержащий сильнодействующее вещество «Трамадол» в количестве 37,5 мг в сочетании с фармакологически активным веществом  «Парацетамол».

Третью группу составляют комбинированные лекарственные препараты, содержащие кроме малых количеств наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, другие фармакологические активные вещества, и отпускаемые по рецептам, выписанным на рецептурных бланках учетной формы № 148-1/у-88.

При этом порядок отпуска лекарственных препаратов 1-й и 3-й группы не меняется, только  вводится  их учет, поскольку препараты уже отпускались на специальных формах бланков №148-1/у-88. А  лекарственные препараты 2-й группы, которые до сих пор отпускались по рецепту, выписанному на рецептурных бланках №107-1/у, необходимо отпускать при наличии рецептурного бланка №148-1/у-88, как этого требует Приказ Минздрава России от 20.12.2012 № 1175н «Об утверждении порядка назначения и выписывания лекарственных препаратов, а также форм рецептурных бланков на лекарственные препараты, порядка оформления указанных бланков, их учета и хранения».

В частности это касается ряда гормональных препаратов, лекарственных средств, применяемых при ожирении и в гинекологии (например, лекарственные препараты, содержащие сибутрамин, даназол, гестринон). На этот факт Минздрав России обращает особое внимание региональных органов исполнительной власти  в сфере здравоохранения и медицинских работников и просит учесть это в работе. Соответствующие информационные письма (№1152, № 1119)  были размещены Минздравом России на портале закупок по семи затратным нозологиям.

«Важно отметить, — комментирует директор Департамента лекарственного обеспечения и регулирования обращения медицинских изделий Елена Максимкина, — что Перечень будет пополняться в связи с предложениями по включению в него иных лекарственных средств, оборот которых необходимо контролировать. Их  будут включать в соответствии с регламентом, прописанным в Приказе Минздрава России от 20 января 2014 г. № 30н  «Об утверждении порядка включения лекарственных средств для медицинского применения в перечень лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету»  по решению межведомственной комиссии, в состав которой входят представители Минздрава России, Минпромторга России, Росздравнадзора и ФСКН».

Кроме того, в соответствии с новым Приказом признаются утратившими силу: Приложение  № 1 к Порядку отпуска лекарственных средств, утвержденному приказом Минздравсоцразвития России от   14 декабря 2005 г. № 785, и иные приказы Минздравсоцразвития России  (от 13 октября 2006 г. № 703, от 12 февраля 2007 г. № 109, от 6 августа  2007 г. № 521), вносящие изменения в вышеуказанное Приложение.

Нарушение требований по ведению предметно-количественного учета является грубым нарушением лицензионных требований при осуществлении фармацевтической деятельности и влечет административную  ответственность в соответствии со  статьей 14.1 (пункт 4) Кодекса Российской Федерации об административных правонарушениях.

Ссылка на опубликованный приказ: http://www.rg.ru/2014/08/05/lekarstva-dok.html

Категории: перечень лекарств; обращение лекарственных средств.

Нейролептики нового поколения | Список современных нейролептиков

Антипсихотические препараты (нейролептики нового поколения или основные транквилизаторы) — ряд фармакологических средств, которые назначают для лечения шизофрении и уменьшения симптомов, связанных с психотическими состояниями, такими как биполярное расстройство, психотическая депрессия, старческие психозы, различные органические психозы и психозы, вызванные лекарственными препаратами. Люди, страдающие психозом, иногда, но не всегда, представляют опасность для себя и других. Антипсихотические препараты обладают как краткосрочным седативным эффектом, так и долгосрочным эффектом снижения вероятности психотических эпизодов. Большинство лекарств доступно в пероральных лекарственных формах (таблетки, сухой порошок и капсулы), а некоторые можно вводить в парентеральной форме (внутримышечные и внутривенные инъекции).

Влияние нейролептиков на организм

Нейролептики — это психиатрические препараты, большинство из которых отпускаются только по рецепту. Они имеют лицензию на лечение определенных типов проблем психического здоровья, симптомы которых включают психотические переживания. Среди наиболее распространенных:

  • шизофрения;
  • шизоаффективное расстройство;
  • некоторые формы биполярного расстройства;
  • тяжелая депрессия;
  • психотические симптомы расстройства личности.

Некоторые антипсихотические препараты также разрешены для лечения других проблем со здоровьем, в том числе:

  • физические проблемы, такие как постоянная икота, проблемы с равновесием и тошнота;
  • возбуждение и психотические переживания при деменции.

Использование нейролептиков рекомендуется только в том случае, если пациент представляет опасность для себя, других или серьезно обеспокоен состоянием своего здоровья. Антипсихотические препараты не излечивают психоз, но они могут помочь уменьшить и контролировать многие психотические симптомы, в том числе:

  • бред и галлюцинации, такие как паранойя и слышимость голосов;
  • беспокойство и серьезное возбуждение, например, от чувства угрозы;
  • бессвязную речь и запутанное мышление;
  • путаницу;
  • агрессивное или деструктивное поведение;
  • манию.

Антипсихотики могут не избавить от этих симптомов полностью. Действие этих препаратов направлено на уменьшение чувства беспокойства. Это поможет человеку чувствовать себя более стабильно, чтобы он мог вести свою жизнь так, как захочет. Прием нейролептиков также может снизить риск возвращения этих симптомов в будущем (рецидива).

Механизм действия антипсихотиков

Антипсихотические препараты действуют, блокируя определенный подтип дофаминового рецептора, называемый рецептором D2. Старые антипсихотические препараты, известные как обычные нейролептики, блокируют рецептор D2. К сожалению, эти традиционные нейролептики также блокируют рецепторы D2 в областях за пределами мезолимбического пути. Это может привести к усилению интенсивности негативных симптомов, связанных с заболеванием (возбуждение, агрессия, бред, паранойя). Обычные антипсихотические препараты включают хлорпромазин, галоперидол, трифлуоперазин, перфеназин и флуфеназин.

Второе поколение нейролептиков, обычно называемых атипичными нейролептиками, блокирует рецепторы D2, а также специфический подтип рецептора серотонина, рецептор 5HT2A. Считается, что это комбинированное действие на рецепторы D2 и 5HT2A уменьшает интенсивность как положительных, так и отрицательных симптомом. К атипичным нейролептикам, доступным в настоящее время, относятся клозапин, рисперидон, оланзапин, кветиапин, палиперидон и зипразидон.

Важно помнить, что, как и антидепрессанты, антипсихотические препараты действуют не сразу — может потребоваться до восьми недель, чтобы увидеть терапевтический эффект. И побочные эффекты, как правило, возникают до того, как вы почувствуете улучшение симптомов болезни. Однако любому, кто испытывает неприятные побочные эффекты, следует проконсультироваться со своим врачом или фармацевтом.

Второе поколение нейролептиков, обычно называемых атипичными нейролептиками, блокирует рецепторы D2, а также специфический подтип рецептора серотонина, рецептор 5HT2A. Считается, что это комбинированное действие на рецепторы D2 и 5HT2A уменьшает интенсивность как положительных, так и отрицательных симптомом. К атипичным нейролептикам, доступным в настоящее время, относятся клозапин, рисперидон, оланзапин, кветиапин, палиперидон и зипразидон.

Важно помнить, что, как и антидепрессанты, антипсихотические препараты действуют не сразу — может потребоваться до восьми недель, чтобы увидеть терапевтический эффект. И побочные эффекты, как правило, возникают до того, как вы почувствуете улучшение симптомов болезни. Однако любому, кто испытывает неприятные побочные эффекты, следует проконсультироваться со своим врачом или фармацевтом.

Побочные действия нейролептиков

Люди, принимающие антипсихотические препараты, могут испытывать отрицательные побочные эффекты, такие как:

  1. Экстрапирамидные эффекты: дистония, акатизия, поздняя дискинезия, симптомы болезни Паркинсона, нежелательные движения, атаксия, разрушение мышц, ригидность, тремор и судороги — вот некоторые из основных эффектов этой категории лекарств. Также может развиться злокачественный нейролептический синдром.
  2. Воздействие на центральную нервную систему: возникает сонливость, седативный эффект и гипноз. В различных исследованиях также сообщается о спутанности сознания, головокружении, обмороках, нарушении сна, кошмарах и возбуждении. Деменция, амнезия и потеря памяти — вот некоторые из побочных эффектов. Суицидальные мысли у старых и молодых людей с повышенной манией, тревогой, возбуждением, агрессивным поведением и депрессией также могут наблюдаться у людей, принимающих эти препараты.
  3. Влияние на сердечнососудистую систему: кардиомиопатия отмечается у девяти из каждых 100 000 человек, принимающих клозапин. Изменение показаний электрокардиограммы (ЭКГ), боль в груди, стенокардия, миокардит, сердцебиение, тахикардия, отеки, флебит и аритмия являются серьезными побочными эффектами. Инфаркт миокарда (инфаркт) встречается только у 1% людей, употребляющих эту категорию препаратов. Ортостатическая гипотензия — медицинское название ощущения нечеткости, которое возникает при быстром вставании, встречается достаточно часто.
  4. Воздействие на печень: эта группа препаратов повышает концентрацию щелочной аминотрансферазы в сыворотке крови. В исследованиях были зарегистрированы обратимая гиперплазия клеток печени, повышение билирубина, желтуха, лекарственный гепатит и некроз.
  5. Желудочно-кишечные эффекты: запор, сухость во рту, анорексия, увеличение веса, повышение ферментов поджелудочной железы, расстройство эпигастрии, спазмы в животе, диспепсия, изжога и тошнота — некоторые общие побочные эффекты.
  6. Эффекты мочеполовой (мочевыделительной и репродуктивной): импотенция, отсроченная и преждевременная эякуляция, отек яичек, приапизм, повышенное или пониженное либидо, девственный зуд, энурез, полиурия, нагрубаниегруди, галакторея и аноргазмия.
  7. Другие эффекты: Сообщалось о случаях помутнения зрения, приливов, сухости в горле, заложенности носа, тяжелой гипергликемии, онемения, озноба, глаукомы, лейкопении, нейтропении, гиперлипидемии, агранулоцитоза и угнетения дыхания.

Антипсихотические препараты можно использовать у беременных женщин, так как они не показали тератогенного (развитие плода или эмбриона) эффектов в исследованиях на животных. Такие препараты, как клозапин и оланзапин, не оказывают вредного воздействия на плод. Однако во время лактации метаболиты антпсихотиков могут проникать в грудное молоко, что в свою очередь может нанести вред новорожденному.

Виды нейролептиков по длительности воздействия

Типичные антипсихотические препараты действуют на дофаминергическую систему, блокируя рецепторы дофамина 2 типа (D2). Атипичные нейролептики имеют более низкое сродство и более низкую активность дофаминергических рецепторов, а также высокую степень активности серотонинергических рецепторов 5-HT2A. Остается неясным, по-разному ли влияют эти разные фармакологические действия на структуру мозга.

Эта категория лекарств делится на две категории:

  1. Типичные нейролептики или нейролептики первого поколения. Типичные или обычные нейролептики были впервые разработаны в 1950-х годах. Галдол (галоперидол) и торазин (хлорпромазин) являются наиболее известными типичными нейролептиками. Они продолжают быть полезными при лечении тяжелых психозов и поведенческих проблем, когда новые лекарства неэффективны. Однако эти лекарства имеют высокий риск побочных эффектов, некоторые из которых довольно серьезны. В ответ на серьезные побочные эффекты многих типичных нейролептиков производители лекарств разработали другую категорию, именуемую атипичными нейролептиками.
  2. Атипичные нейролептики или нейролептики второго поколения. Эти новые лекарства были одобрены для использования в 1990-х годах. Клозапин, азенапин, оланзапин, кветиапин, палиперидон, рисперидон, сертиндол, зипразидон, зотепин и арипипразол являются атипичными антипсихотическими препаратами. С открытием клозапина в 1959 году стало очевидно, что этот препарат с меньшей вероятностью вызывает экстрапирамидные эффекты (физические симптомы, такие как тремор, паранойя, беспокойство, дистония и т. д. Клозапин был отнесен к категории первого атипичного нейролептика. Эта категория препаратов также имеет большое значение для изучения патофизиологии шизофрении и других психозов.
Действующее вещество Поколение Продолжительность действия
Амисульприд 2 поколение 12 часов
Арипипразол 2 поколение 75-146 часов
Арипипразол (депо) 2 поколение 29–46 дней
Азенапин 2 поколение около 24 часов
Бенперидол 1 поколение 6–10 часов
Карипразин 2 поколение 2–8 дней
Хлорпромазин 1 поколение около 30 часов
Клозапин 2 поколение 6–26 часов
Флупентиксол 1 поколение около 35 часов
Флупентиксол (депо) 1 поколение 17–21 день
Флуфеназиндеканоат 1 поколение 2,5–16 недель
Луразидон 2 поколение 20-40 часов

Перечень препаратов достаточно обширный. Поэтому подбирать лекарственное средство нужно основываясь не только на продолжительности его действия, но также на особенностях клинической картины, наличии сопутствующих заболеваний и т.д.

Преимущества атипичных нейролептиков нового поколения

Типичные антипсихотики или «первое поколение» —лекарства, которые используются с 1950-х годов, а нетипичные или «второе поколение» —препараты, которые применяются с 1990-х годов. Основное различие между этими типами заключается в их побочных эффектах. Нейролептики первого поколения могут иметь большее влияние на движения, чем антипсихотики нового поколения. Хотя это не означает, что нейролептики нового поколения не оказывают побочных эффектов на двигательную активность.

Был опубликован ряд метаанализов, сравнивающих эффективность типичных и атипичных нейролептиков.

  1. В одном систематическом обзоре, который подвергался критике, сообщалось об отсутствии четких доказательств того, что атипичные антипсихотики более эффективны или лучше переносятся. В другом было обнаружено «умеренное» преимущество атипичных нейролептиков в профилактике рецидивов.
  2. В другом исследовании сообщалось, что, хотя атипичные нейролептики арипипразол, кветиапин и зипразидон не обладали большей эффективностью, чем обычные препараты, статистически значимое, но небольшое преимущество для амисульприда, оланзапина и рисперидона.
  3. В еще одном исследовании были выводы об умеренном преимуществе для клозапина по сравнению с типичными препаратами. Это исследование подчеркивает тот факт, что с точки зрения эффективности атипичные препараты явно неодинаковы.

Что касается когнитивной функции, вероятно, что атипичные препараты не имеют значительных преимуществ по сравнению с низкими терапевтическими дозами типичного нейролептика. Даже в отношении дополнительных пирамидных побочных эффектов атипичные нейролептики не имеют преимуществ перед низкоэффективными антипсихотиками, такими как как хлорпромазин. Исходя из данных исследований можно сделать следующие выводы:

  1. Атипичные нейролептики – неодинаковы в своих эффектах, и их не следует рассматривать как однородный класс с точки зрения эффективности и побочных эффектов.
  2. Если есть какие-либо преимущества эффективности некоторых атипичных нейролептиков, они невелики, за возможным исключением клозапина.
  3. Пока еще нет последовательно продемонстрированных преимуществ атипичных антипсихотиков с точки зрения негативных симптомов или влияния на когнитивную функцию.
  4. У некоторых из этих препаратов может быть преимущество в эффективности, но оно невелико, имеет незначительное клиническое значение и значительно перевешивается их очень высокой стоимостью. Недостаточное внимание уделяется их увеличению массы тела и метаболическим побочным эффектам, с соответствующими последствиями для долгосрочной заболеваемости и смертности, в пользу подчеркивания преимуществ краткосрочной переносимости.

Существует преимущество переносимости атипичных нейролептиков в том, что касается внепирамидных побочных эффектов, но это зависит от дозы, и большинство антипсихотиков, если их вводить в достаточно высоких дозах, будут вызывать эти побочные эффекты у значительной части пациентов.

Список современных антипсихотиков без рецептов

Второе поколение антипсихотиков все чаще используется с 1990-х годов, хотя некоторые из них были разработаны раньше. Они перечислены по общему наименованию, а торговая марка указана в скобках.

  1. Амисульприд (Солиан).
  2. Арипипразол (Abilify, AbilifyMaintena).
  3. Клозапин (Clozaril, Denzapine, Zaponex).
  4. Рисперидон (Risperdal&RisperdalConsta).
  5. Оланзапин (Зипрекса).
  6. Кветиапин (Сероквель).
  7. Палиперидон (Инвега, Ксеплион).

Антипсихотические препараты можно назначать разными способами. Большинство пациентов будет принимать их, проглатывая, в таблетированной или жидкой форме. Но некоторые из них также могут быть назначены в виде инъекций депо. Это лекарство с медленным высвобождением и медленным действием, которое вводится в виде инъекций каждые несколько недель.

Антипсихотики и психотерапия

Большинство психотропных препаратов дают наилучшие результаты в сочетании с каким-либо типом психотерапии. Лекарства могут оказать большую помощь, помогая человеку лечить и преодолевать изнуряющие симптомы, но таблетки сами по себе не могут устранить поведение, эмоции и коренные причины проблем с психическим здоровьем. Если вам прописали антипсихотический препарат, подумайте о том, чтобы найти терапевта, которому вы доверяете, который поможет вам узнать больше о том, что вы переживаете, и разработать стратегии выживания для улучшения качества вашей жизни.

Хотя антипсихотические препараты могут помочь некоторым людям с психозами и расстройствами настроения, эти препараты могут иметь серьезные побочные эффекты. Целью медикаментозного лечения является уменьшение и контроль симптомов при сведении побочных эффектов к минимуму.

Сочетание антипсихотических препаратов с другими видами терапии и поддержки может помочь людям справиться с симптомами и улучшить качество жизни. Семейная терапия, поддержка со стороны сверстников, школьные консультации и консультации по работе, а также поддержка в вопросах самостоятельного проживанияи трудоустройства— все это может быть полезным. Некоторые терапевты теперь предлагают когнитивно-поведенческую терапию, чтобы помочь людям справиться с голосами и другими слуховыми галлюцинациями.

Забота о своем физическом здоровье особенно важна, если вы принимаете антипсихотические препараты. И шизофрения, и лекарства, используемые для ее лечения, могут повысить риск диабета и других серьезных проблем со здоровьем. Регулярные осмотры и медицинская помощь помогут вам сохранить хорошее физическое здоровье. Питательная диета, регулярные физические упражнения и достаточный сон также могут помочь вам поправиться и оставаться здоровым.

Вся информация, представленная в статье, приводится исключительно для ознакомительных целей. Для получения более подробных данных о использовании нейролептиках (показаниях, противопоказаниях, фармакодинамике) обратитесь за помощью к специалисту.

Использование, распространенные бренды и информация о безопасности

Арипипразол, оланзапин, кветиапин и рисперидон являются примерами нейролептиков, которые используются при шизофрении, биполярном расстройстве и других психических расстройствах

Список нейролептиков | Что такое нейролептики? | Как они работают | Использует | Типы | Кому можно принимать нейролептики? | Безопасность | Побочные эффекты | Стоит

Какое отношение промышленные красители имеют к лекарствам, помогающим людям с расстройством настроения, называемым шизофренией? В конце 1800-х годов был открыт коммерческий краситель под названием метиленовый синий, который был производным фенотиазина.Метиленовый синий и фенотиазин заинтриговали медицинских исследователей того времени, хотя проблемы с переносимостью остановили большинство медицинских исследований обоих. В 1930-х годах французская компания внесла небольшие изменения в молекулу фенотиазина, чтобы создать прометазин, антигистаминный препарат, который, как было установлено, снимает психотические симптомы возбуждения и тревоги. Это привело к открытию антипсихотических препаратов.

1950-е годы стали известны как «золотой век» психофармакологии (изучение использования лекарств для лечения психических расстройств), и исследования в то время привели к появлению того, что сейчас известно как «первое поколение» или «типичное лекарство». »Нейролептики.Эти лекарства произвели революцию в области психиатрии и лечения шизофрении, психического заболевания, вызывающего психоз. 1970-е годы и последующие годы привели к появлению «второго поколения» или «атипичных» антипсихотических препаратов. В таблице ниже перечислены доступные антипсихотические препараты, а также информация о том, как они действуют, какие состояния они лечат, безопасность и стоимость.

Другие нейролептики

Инъекционные нейролептики

Лекарственные формы прочие

Комбинированный антипсихотик-антидепрессант

Что такое нейролептики?

Нейролептики — это тип психиатрических препаратов, отпускаемых по рецепту для лечения определенных типов психотических расстройств — проблем психического здоровья, симптомы которых включают психотические переживания.Нейролептики доступны в различных лекарственных формах, а не только в обычных пероральных формах таблеток, капсул и жидкостей. Их также вводят в виде инъекций, включая депо — форму длительного действия, которую вводят каждые несколько недель. Другие лекарственные формы включают трансдермальные пластыри, порошок для ингаляций и ректальные свечи.

Как действуют нейролептики?

Нейролептики, разработанные в 1950-х и 1960-х годах, часто называют антипсихотиками первого поколения или типичными нейролептиками, тогда как антипсихотики, разработанные позже, называют антипсихотиками второго поколения или атипичными нейролептиками.Атипичные нейролептики не обязательно более эффективны, чем обычные, но у них есть другие побочные эффекты.

Точный механизм действия антипсихотических препаратов неизвестен, хотя считается, что как первичные, так и атипичные препараты уменьшают или устраняют симптомы психоза, прежде всего, за счет снижения активности химического вещества мозга или нейромедиатора, называемого дофамином. Они также могут влиять на другие нейротрансмиттеры, включая серотонин, норадреналин и глутамат, которые, как считается, регулируют настроение.Антипсихотические препараты не излечивают психоз, но они могут помочь уменьшить и контролировать многие психотические симптомы, такие как бред и галлюцинации.

Для чего используются нейролептики?

Все нейролептики играют жизненно важную роль в лечении симптомов шизофрении, однако их также можно использовать для лечения следующих состояний:

Виды нейролептиков

Хотя как типичные, так и атипичные нейролептики лечат шизофрению, атипичные нейролептики чаще используются для лечения других состояний, таких как биполярное расстройство, терапевтически резистентная депрессия и острая мания.

Типичные нейролептики

Считается, что основное действие типичных нейролептиков или нейролептиков первого поколения заключается в блокировании дофаминовых рецепторов в головном мозге, что приводит к снижению активности дофамина. Типичные нейролептики чаще связаны с двигательными расстройствами, вызванными лекарственными средствами, также известными как экстрапирамидные побочные эффекты. Симптомы могут включать спазмы и мышечные сокращения, беспокойство, ригидность, замедленность движений, тремор и нерегулярные резкие движения. Примеры типичных нейролептиков включают:

  • Галдол (галоперидол)
  • Локситан (локсапин)
  • Мелларил (тиоридазин)
  • Мобан (молиндон)
  • Наване (тиотиксен)
  • Проликсин (флуфеназин)
  • Серентил (мезоридазин)
  • Стелазин (трифтороперазин)

Атипичные нейролептики

Атипичные нейролептики или нейролептики второго поколения менее активны в отношении дофаминовых рецепторов, чем обычные.Считается, что они сильнее влияют на серотонин, что может быть причиной того, что они имеют разные побочные эффекты. Атипичные нейролептики чаще вызывают увеличение веса, что может привести к таким осложнениям, как диабет или сердечно-сосудистые заболевания. Примеры атипичных нейролептиков включают:

  • Abilify (арипипразол)
  • Клозарил (клозапин)
  • Геодон (зипразидон)
  • Инвега (палиперидон)
  • Риспердал (рисперидон)
  • Сероквель (кветиапин)
  • Врайлар (карипразин)
  • Зипрекса (оланзапин)

Кто может принимать нейролептики?

Нейролептики — один из наиболее часто назначаемых классов лекарств.У взрослых как типичные, так и атипичные антипсихотические препараты показали свою эффективность для лечения шизофрении, биполярного расстройства и устойчивой к лечению депрессии.

Пациенты часто испытывают облегчение некоторых симптомов, особенно возбуждения и галлюцинаций, в течение нескольких дней после начала лечения нейролептиками, хотя для полного эффекта препарата может потребоваться несколько недель. Пациенты по-разному реагируют на различные антипсихотические препараты, и нет ничего необычного в том, чтобы провести несколько испытаний разных лекарств, чтобы найти наиболее эффективное.

Дети и подростки

Поскольку атипичные нейролептики обладают лучшими показателями безопасности и аналогичной эффективностью по сравнению с типичными нейролептиками, они все чаще используются у детей и подростков. Пять лекарств одобрены FDA для применения у детей и подростков:

  1. Риспердал (рисперидон)
  2. Абилифи (арипипразол)
  3. Зипрекса (оланзапин)
  4. Инвега (палиперидон)
  5. Сероквель (кветиапин)

Ни один антипсихотический препарат не одобрен для использования у детей младше 5 лет.

Хотя атипичные нейролептики с меньшей вероятностью вызывают двигательные нарушения (экстрапирамидные побочные эффекты), чем обычные лекарства, они с большей вероятностью вызывают увеличение веса. Увеличение веса еще более вероятно у молодых пациентов, принимающих более одного антипсихотического препарата, или при приеме второго психиатрического препарата. Нейролептики также могут вызывать сонливость у более молодых пациентов.

Пенсионеры

Число пожилых людей в нашем населении растет, и многие из них страдают психическими расстройствами, такими как слабоумие.У большинства пожилых людей с деменцией разовьется психоз или возбуждение, и лечение этих симптомов часто включает использование антипсихотических препаратов. Однако нейролептики связаны со значительными побочными эффектами, включая повышенный риск умственного упадка и повышенный риск смерти.

Американская психиатрическая ассоциация (APA) дает рекомендации по использованию нейролептиков для лечения пожилых пациентов с деменцией. В руководстве есть рекомендации по оценке состояния пациента, разработке плана лечения, оценке рисков и преимуществ лечения нейролептиками, а также руководство по дозированию и мониторингу.

Безопасны ли нейролептики?

Некоторые антипсихотические препараты имеют санкционированное FDA «предупреждение в рамке», также называемое предупреждением в виде черного ящика, чтобы предупредить потребителей о серьезных или опасных для жизни побочных эффектах, которые может вызвать препарат.

  • Все нейролептики имеют предупреждение в рамке относительно их использования у пожилых людей с психозом, связанным с деменцией, с повышенным риском смерти, в основном из-за сердечно-сосудистых событий или инфекций.
  • Атипичные нейролептики, одобренные Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA), , доказанные для лечения депрессии , также должны содержать предупреждение в рамке относительно риска повышенного суицидального мышления и поведения у некоторых пациентов.
  • Zyprexa Relprevv (оланзапин для инъекций) содержит предупреждение о делирии и седативном действии после инъекции.
  • Клозапин (клозапин ) был связан с серьезными респираторными и сердечными нарушениями и имеет предупреждение в рамке.
  • Тиоридазин и дроперидол содержат предупреждения об опасных для жизни аритмиях.

Отзывов

Ограничения

Поскольку отдельные нейролептики имеют определенные ограничения в отношении того, кому не следует принимать это лекарство, пациенты должны проконсультироваться со своим лечащим врачом перед началом приема любого антипсихотика.Как правило, антипсихотические препараты следует применять с осторожностью или вообще не применять при следующих заболеваниях:

  • Пациенты пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией
  • Сильная аллергия
  • Одновременное применение депрессантов ЦНС (например, барбитуратов, бензодиазепинов, опиоидов)
  • Одновременное применение холинолитиков (например, скополамина или фенциклидина)
  • Тяжелые сердечные аномалии
  • История судорожного расстройства
  • Узкоугольная глаукома
  • Гипертрофия предстательной железы
  • Поздняя дискинезия в анамнезе или продолжающаяся (неконтролируемые жесткие, судорожные движения лица и тела)

Можно ли принимать нейролептики во время беременности или кормления грудью?

Рекомендуется избегать приема антипсихотических средств во время беременности или, при необходимости, их следует использовать только в том случае, если польза от них превышает риски.По возможности следует рассмотреть немедикаментозные подходы к лечению. Если антипсихотическое средство необходимо, выбор препарата должен определяться данными о его безопасности и историей болезни отдельного пациента.

Нейролептики выделяются с грудным молоком, поэтому рекомендуется избегать грудного вскармливания. Лечащий врач женщины — лучший источник информации при назначении антипсихотического лечения перед беременностью, во время беременности или во время кормления грудью.

Являются ли нейролептики контролируемыми веществами?

Нет, нейролептики не являются контролируемыми веществами.

Общие побочные эффекты нейролептиков

Ниже перечислены возможные общие побочные эффекты нейролептиков. Не все нейролептики обладают этими потенциальными побочными эффектами (например, атипичные нейролептики с меньшей вероятностью вызывают побочные эффекты движения). Перед приемом нейролептиков всегда следует проконсультироваться с врачом относительно побочных эффектов.

  • Жесткость и шаткость
  • Акатизия (беспокойство)
  • Поздняя дискинезия (неконтролируемые жесткие, судорожные движения лица и тела)
  • Сексуальные проблемы из-за гормональных изменений
  • Сонливость
  • Прибавка в весе
  • Повышенный риск диабета 2 типа.
  • Антихолинергические эффекты (сухость во рту, запор, задержка мочи)

Экстрапирамидные побочные эффекты

Экстрапирамидные побочные эффекты, обычно называемые лекарственными двигательными расстройствами, являются одними из наиболее распространенных негативных симптомов, которые пациенты испытывают при приеме типичных антипсихотических препаратов. Выделяют четыре основных симптома:

  1. Псевдопаркинсонизм: Симптомы, напоминающие болезнь Паркинсона, такие как тремор, маскированное выражение лица, слюнотечение, ригидность и скованность походки.
  2. Akathisia : Чувство беспокойства, которое может привести к постоянному движению или неспособности оставаться неподвижным в течение любого периода времени.
  3. Острая дистония : Спастические сокращения мышц.
  4. Поздняя дискинезия : Неконтролируемые жесткие, судорожные движения лица и тела.

Прибавка в весе

Увеличение веса — частый побочный эффект атипичных нейролептиков, который может быть быстрым и трудно поддающимся контролю.Более молодые пациенты чаще набирают вес. Избыточный вес повышает риск развития диабета 2 типа и может увеличить вероятность сердечного приступа, инсульта, высокого кровяного давления, артрита, апноэ во сне и некоторых видов рака. Увеличение веса, по-видимому, не зависит от дозы в пределах нормального диапазона доз. Эффект хуже при приеме клозарила (клозапин) и зипрекса (оланзапин) и менее вероятен при применении абилифи (арипипразол) и геодона (зипразидон).

Сколько стоят нейролептики?

Антипсихотические препараты имеют широкий ценовой диапазон в зависимости от конкретного препарата, количества и дозировки.Типичные нейролептики или нейролептики первого поколения доступны в общей форме, поэтому в целом они менее дороги, чем атипичные нейролептики или нейролептики второго поколения. Некоторые из атипичных нейролептиков также доступны в виде дженериков, и их, как правило, меньше, чем у фирменных аналогов. Например, общий оланзапин стоит около 84 долларов за 30,5 мг таблетки по сравнению с фирменной версией Zyprexa, которая может стоить 413 долларов за ту же дозу и количество.

Вы можете сравнить стоимость дженериков и дженериков.фирменные препараты на сайте singlecare.com и используйте бесплатную карту SingleCare, чтобы снизить стоимость некоторых рецептурных препаратов до 80% в участвующих аптеках.

Список атипичных нейролептиков + виды применения, типы и побочные эффекты

Атипичные нейролептики — это нейролептики, которые с меньшей вероятностью, чем традиционные нейролептики, вызывают определенные побочные эффекты, такие как экстрапирамидные симптомы (EPS). ЭПС — это двигательные расстройства, вызванные лекарственными препаратами, которые включают тремор, симптомы, похожие на симптомы болезни Паркинсона (ходьба с шаркающими движениями, маскоподобные черты лица) и позднюю дискинезию (это описывает ненормальные, повторяющиеся движения лица, такие как чмокание губами или высовывание языка).

Большинство атипичных нейролептиков было открыто недавно; однако клозапин часто называют атипичным антипсихотическим средством, хотя он был открыт более 60 лет назад. Атипичные нейролептики также известны как нейролептики второго поколения.

Эксперты не совсем уверены, как работают атипичные нейролептики, но они, по всей видимости, блокируют определенные химические рецепторы в головном мозге, влияя на уровни различных нейротрансмиттеров, таких как дофамин, ацетилхолин, норадреналин или серотонин.Атипичные нейролептики, по-видимому, имеют более высокое сродство к рецепторам серотонина и более низкое сродство к рецепторам дофамина, чем типичные нейролептики.

Для чего используются атипичные нейролептики?

Атипичные нейролептики используются для облегчения таких симптомов, как бред (ошибочные убеждения), слышимость голосов, способность видеть вещи, которых нет (галлюцинации), параноидальные или спутанные мысли, обычно связанные с некоторыми психическими заболеваниями.

Их можно использовать для лечения симптомов шизофрении или психотического эпизода; при лечении тяжелой депрессии; сильное возбуждение или беспокойство; или для стабилизации эпизодов мании у людей с биполярным расстройством.Некоторые из них одобрены FDA у детей для лечения раздражительности, связанной с аутичным расстройством.

В чем разница между атипичными нейролептиками?

Атипичные нейролептики различаются по способу всасывания в организм, метаболизму, продолжительности действия и способу вывода из организма. Между ними также есть различия в отношении:

  • Увеличение веса: Клозапин, по-видимому, имеет самый высокий риск, за ним следуют оланзапин и кветиапин
  • Снижение риска суицидальных событий и поведения: клозапин превосходит оланзапин
  • Прекращение приема из-за побочных эффектов: клозапин имеет самый высокий уровень прекращения приема в краткосрочной перспективе, но самый низкий из всех антипсихотических препаратов в долгосрочной перспективе (два года и более)
  • Рисперидон, по-видимому, имеет более высокие показатели ЭПС, чем оланзапин
  • Рисперидон может иметь более высокие показатели сексуальной дисфункции по сравнению с кветиапином, но аналогичные показатели по сравнению с зипразидоном
  • Женщины могут быть более чувствительны к клозапину и оланзапину, чем мужчины.

Что касается разницы между атипичными нейролептиками и типичными нейролептиками, атипичные нейролептики с меньшей вероятностью вызывают ЭПС, но с большей вероятностью вызывают увеличение веса. В последнее время не было показано различий в эффективности в отношении улучшения симптомов между атипичными нейролептиками и типичными нейролептиками.

Распространенные атипичные нейролептики, доступные в США

Безопасны ли атипичные нейролептики?

У всех лекарств есть свои риски и преимущества, и атипичные нейролептики не исключение.При приеме по назначению врача людям без противопоказаний к их применению атипичные нейролептики считаются безопасными; однако некоторые из них, например клозапин, требуют постоянного наблюдения.

Примерно у 1 из 10 человек, принимающих клозапин, развивается нейтропения, то есть потеря способности вырабатывать лейкоциты, необходимые для борьбы с инфекцией. Это может привести к серьезной инфекции и, возможно, к смерти. Любой, кто принимает клозапин, требует регулярных анализов крови для проверки количества клеток крови.Клозапин также может вызывать изменения частоты сердечных сокращений или артериального давления, запоры, чрезмерное слюноотделение, седативный эффект или увеличение веса. Однако он не вызывает симптомов, связанных с движением, таких как ЭПС.

Все нейролептики связаны с повышенным риском смерти при применении у пожилых людей, особенно с деменцией, и они не одобрены для такого применения. Кроме того, атипичные нейролептики могут вызывать изменения в метаболизме и повышать риск диабета и повышенного холестерина.

Каковы побочные эффекты атипичных нейролептиков?

Атипичные нейролептики с большей вероятностью, чем типичные нейролептики, вызывают прибавку в весе и метаболические нарушения, включая повышение частоты диабета 2 типа и высокого уровня холестерина.

Другие общие побочные эффекты включают:

  • трудности с концентрацией или речью
  • изменения артериального давления
  • запор
  • трудности со сном
  • пускает слюни
  • сонливость
  • маска-лицо
  • беспокойство или необходимость двигаться
  • сексуальная дисфункция
  • шаркающая прогулка
  • тремор
  • проблемы со зрением (нечеткость или двоение в глазах).

Все нейролептики могут вызывать сонливость. Большинство антипсихотиков часто отменяют из-за побочных эффектов или отсутствия эффекта.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы информация, отображаемая на этой странице, соответствовала вашим личным обстоятельствам.

Типичные и атипичные нейролептики

Антипсихотические препараты, иногда называемые нейролептиками или основными транквилизаторами, назначаются для лечения шизофрении и уменьшения симптомов, связанных с психотическими состояниями, такими как биполярное расстройство, психотическая депрессия, старческие психозы, различные органические психозы и т. Д. лекарственные психозы.Люди, страдающие психозом, иногда, но не всегда, представляют опасность для себя и других. Антипсихотические препараты обладают как краткосрочным седативным эффектом, так и долгосрочным эффектом снижения вероятности психотических эпизодов. Большинство лекарств доступно в пероральных лекарственных формах (таблетки, сухой порошок и капсулы), а некоторые можно вводить в парентеральной форме (внутримышечные и внутривенные инъекции).

Обычно назначаемые типичные и атипичные антипсихотические препараты

Обычно назначаемые типичные нейролептики включают:

Обычно назначаемые атипичные нейролептики включают:

Большинство психотропных препаратов дают наилучшие результаты в сочетании с каким-либо типом психотерапии.Лекарства могут быть очень полезны, помогая человеку лечить и преодолевать изнуряющие симптомы, но таблетки сами по себе не могут устранить поведение, эмоции и коренные причины проблем с психическим здоровьем. Если вам прописали антипсихотический препарат, подумайте о том, чтобы найти терапевта, которому вы доверяете, который поможет вам узнать больше о том, что вы переживаете, и разработать стратегии выживания для улучшения качества вашей жизни.

Типы нейролептиков

Эта категория лекарств делится на две категории:

  1. Типичные нейролептики или нейролептики первого поколения. Типичные, или традиционные, нейролептики были впервые разработаны в 1950-х годах. Галдол (галоперидол) и торазин (хлорпромазин) являются наиболее известными типичными нейролептиками. Они продолжают быть полезными при лечении тяжелых психозов и поведенческих проблем, когда новые лекарства неэффективны. Однако эти лекарства имеют высокий риск побочных эффектов, некоторые из которых довольно серьезны. В ответ на серьезные побочные эффекты многих типичных нейролептиков производители лекарств разработали другую категорию, именуемую атипичными нейролептиками.
  2. Атипичные нейролептики или нейролептики второго поколения. Эти новые лекарства были одобрены для использования в 1990-х годах. Клозапин, азенапин, оланзапин, кветиапин, палиперидон, рисперидон, сертиндол, зипразидон, зотепин и арипипразол являются атипичными антипсихотическими препаратами. С открытием клозапина в 1959 году стало очевидно, что этот препарат с меньшей вероятностью будет вызывать экстрапирамидные эффекты (физические симптомы, такие как тремор, паранойя, беспокойство, дистония и т. Д.в результате неправильных доз или побочных реакций на этот класс лекарств) у людей в клинически эффективных дозах, чем некоторые другие типы нейролептиков. Клозапин был признан первым атипичным антипсихотическим препаратом. Эта категория препаратов также имеет большое значение для изучения патофизиологии шизофрении и других психозов.

Механизм действия

Дофамин был открыт и классифицирован как нейромедиатор в конце 1950-х годов. В центральной нервной системе существует пять путей или систем дофаминергических рецепторов.Эти системы или пути включают:

  • Мезолимбически-мезокортикальный путь
  • Нигростриатальный путь
  • Медуллярно-перивентрикулярный путь
  • Инцертогипоталамический путь
  • Тубероинфундибулярный путь

Эти пути влияют на мышление, когнитивное поведение, обучение, сексуальные чувства и чувства удовольствия, а также на координацию произвольных движений. Дополнительное возбуждение (производство этого нейромедиатора) дофамина в этих путях вызывает многие симптомы шизофрении.

Многие атипичные нейролептики или антипсихотики второго поколения блокируют рецепторы серотонина (5-HT) в головном мозге, особенно рецепторы 5-HT2A, которые являются жизненно важными участниками шизофрении. Кроме того, атипичные нейролептики действуют также на адренергические, холинергические (мускариновые) и гистаминовые рецепторы.

Побочные эффекты и нежелательные реакции на лекарства

Люди, принимающие антипсихотические препараты, могут испытывать отрицательные побочные эффекты, такие как:

  • Экстрапирамидные эффекты: Дистонии, акатизия, поздняя дискинезия, симптомы болезни Паркинсона, нежелательные движения, атаксия, разрушение мышц, ригидность, тремор и судороги — вот некоторые из основных эффектов этой категории лекарств.Также может развиться злокачественный нейролептический синдром.
  • Воздействие на центральную нервную систему: Сонливость, седативный эффект и гипноз. В различных исследованиях также сообщается о спутанности сознания, головокружении, обмороках, нарушении сна, кошмарах и возбуждении. Деменция, амнезия и потеря памяти — вот некоторые из побочных эффектов. Суицидальные мысли у пожилых и молодых людей с повышенной манией, тревогой, возбуждением, агрессивным поведением и депрессией также могут наблюдаться у людей, принимающих эти препараты.
  • Воздействие на сердечно-сосудистую систему: Кардиомиопатия отмечается у девяти из каждых 100 000 человек, принимающих клозапин.Серьезными побочными эффектами являются изменение показаний электрокардиограммы (ЭКГ), боль в груди, стенокардия, миокардит, сердцебиение, тахикардия, отеки, флебит и аритмии. Инфаркт миокарда (инфаркт) встречается только у 1% людей, употребляющих эту категорию препаратов. Ортостатическая гипотензия — медицинское название ощущения нечеткости, которое возникает при быстром вставании — очень распространено.
  • Воздействие на печень (печень): Эти агенты повышают концентрацию щелочной аминотрансферазы в сыворотке крови.В исследованиях были зарегистрированы обратимая гиперплазия клеток печени, повышение билирубина, желтуха, лекарственный гепатит и некроз.
  • Желудочно-кишечные эффекты: Запор, сухость во рту, анорексия, увеличение веса, повышение ферментов поджелудочной железы, эпигастральные расстройства, спазмы в животе, диспепсия, изжога и тошнота — некоторые общие побочные эффекты.
  • Эффекты мочеполовой (мочевой и репродуктивной): Импотенция, отсроченная и преждевременная эякуляция, отек яичек, приапизм, повышенное или пониженное либидо, вагинальный зуд, энурез, полиурия, нагрубание груди, галакторея и аноргазмия.
  • Другие эффекты: Сообщалось о случаях помутнения зрения, приливов, сухости в горле, заложенности носа, тяжелой гипергликемии, онемения, озноба, глаукомы, лейкопении, нейтропении, гиперлипидемии, агранулоцитоза и угнетения дыхания.
  • Беременность и кормление грудью: Антипсихотические препараты можно использовать у беременных женщин, поскольку они не показали тератогенных (развитие плода или эмбриона) эффектов в исследованиях на животных. Такие препараты, как клозапин и оланзапин, не оказывают вредного воздействия на плод.Однако во время лактации метаболиты в молоке могут нарушаться, что может нанести вред новорожденному.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нейролептики нельзя использовать со следующими веществами:

  • Противотревожные препараты и другие депрессанты центральной нервной системы
  • Антидепрессанты
  • Гипотензивные средства
  • Антихолинергические средства
  • Антикоагулянты
  • Леводопа
  • Карбидопа
  • Спирт
  • Вальпроевая кислота
  • Литий
  • Лекарственные средства, влияющие на порог изъятия
  • Курение

Симптомы отмены

Прекращение приема нейролептиков должно быть медленным и постепенным.Для этого следует рассмотреть вопрос о периоде не менее 15–30 дней. Тошнота, рвота, психотические симптомы, гипертония и нарушения сна могут вернуться, если произойдет внезапное прекращение терапии.

Артикул:

  1. Национальный институт психического здоровья. (нет данных). Какие лекарства используются для лечения шизофрении? Получено с http://www.nimh.nih.gov/health/publications/mental-health-medications/what-medications-are-used-to-treat-schizophrenia.shtml
  2. .
  3. Брейер, А.и Берг, П. (1999). Психоз шизофрении: распространенность, ответ на атипичные нейролептики и прогнозирование исхода. Биол Психиатрия, 46, 361.
  4. Койл, Дж. Т. (2006). Глутамат и шизофрения: за пределами допаминовой гипотезы. Cell Mol Neurobiol, 26, 365.
  5. .
  6. Karam, C.S. et al. (2010). Сигнальные пути при шизофрении: новые цели и терапевтические стратегии. Trend Pharmacol Sci, 31, 381.
  7. Meltzer, H.Y. и другие. (2003). Рецепторы серотонина: их ключевая роль в лекарствах для лечения шизофрении.Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 27, 1159.

Список нейролептических антипсихотических препаратов 20002

DDS МЕДИЦИНСКАЯ КОНСУЛЬТАЦИЯ № 2000-2

НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ (АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ) ЛЕКАРСТВА

В следующем списке отражены лекарства, известные и используемые по состоянию на июль 2000 года. Новые лекарства будут добавляться в базу данных CAMRIS по мере их поступления.

ТОРГОВЛЯ GENERIC
Clozaril клозапин
Компазин прохлорперазин
Галдол галоперидол
локситан локсапин
Мелларил тиоридазин
Moban молиндон
Наване тиотиксен
Orap Пемозид
Проликсин / Пермитил флуфеназин
Quide пиперацетазин
Repoise бутаперазин
Риспердал Рисперидон
Серентил мезоридазин
спарин промазин
Стелазин трифтороперазин
Тарактан хлорпротиксен
торазин хлорпромазин
тиндал ацетофеназин
Трилафон перфеназин
Весприн трифлупромазин
Zyprexa оланзапин

Нейролептики, которые могут вызывать позднюю дискинезию

Азендин (редко) амоксапин
Триавил перфеназин / амитриптилин
Реглан метоклопрамид
Авентил нортриптилин
Элавил / Амитри / Эндеп амитриптилин

Побочные эффекты антипсихотических препаратов

1.Фридман Р. Шизофрения. N Engl J Med . 2003; 349 (18): 1738–1749 ….

2. Кейн Дж., Хонигфельд Г, Певица Дж. Мельцер Х. Клозапин для лечения устойчивых шизофреников. Двойное слепое сравнение с хлорпромазином. Психиатрия Arch Gen . 1988. 45 (9): 789–796.

3. Кейн Дж. М., Leucht S, Карпентер Д, Дочерти JP, для экспертной группы по оптимизации фармакологического лечения психотических расстройств.Серия рекомендаций по консенсусу экспертов. Оптимизация фармакологического лечения психотических расстройств. Введение: методы, комментарии и резюме. Дж. Клиническая психиатрия . 2003; 64 (приложение 12): 5–19.

4. Либерман Я.А., Строуп ТС, Макэвой JP, и другие., для исследователей Клинических исследований эффективности вмешательства (CATIE). Эффективность антипсихотических препаратов у больных хронической шизофренией. N Engl J Med . 2005. 353 (12): 1209–1223.

5. Джонс ПБ, Барнс TR, Дэвис Л, и другие. Рандомизированное контролируемое исследование влияния на качество жизни антипсихотических препаратов второго и первого поколений при шизофрении: экономическая целесообразность новейших антипсихотических препаратов в исследовании шизофрении (CUtLASS 1). Психиатрия Arch Gen . 2006. 63 (10): 1079–1087.

6. Хаддад П.М., Шарма С.Г. Побочные эффекты атипичных нейролептиков: дифференциальный риск и клинические последствия. Препараты для ЦНС . 2007; 21 (11): 911–936.

7. Гарднер DM, Балдессарини Р.Дж., Вараич П. Современные антипсихотические препараты: критический обзор. CMAJ . 2005. 172 (13): 1703–1711.

8. Жуйте ML, Mulsant BH, г. Поллок Б.Г., и другие. Модель антихолинергической активности атипичных антипсихотических препаратов. Schizophr Res . 2006. 88 (1–3): 63–72.

9. Leucht S, Вальбек К., Хаманн Дж. Кисслинг В.Нейролептики нового поколения в сравнении с традиционными антипсихотическими препаратами низкой активности: систематический обзор и метаанализ. Ланцет . 2003. 361 (9369): 1581–1589.

10. Крамер М.С., Горкин Р, ДиДжонсон К. Лечение акатизии, вызванной нейролептиками, пропранололом: исследование с контролируемой репликацией. Психиатрия клиники Хиллсайд Дж. . 1989. 11 (2): 107–119.

11. Dursun S, Haddad PM, Barnes TR. Экстрапирамидные синдромы. В: Haddad PM, Dursun S, Deakin B, eds.Неблагоприятные синдромы и психиатрические препараты. Нью-Йорк, Нью-Йорк: Издательство Оксфордского университета; 2004.

12. Bhoopathi PS, Соареш-Вайзер К. Бензодиазепины при поздней дискинезии, вызванной нейролептиками. Кокрановская база данных Syst Rev . 2006; (3): CD000205.

13. Эль-Сайех Х.Г., Лира да Силва JP, Рэтбоун Дж, Соареш-Вайзер К. Ненейролептические катехоламинергические препараты для лечения поздней дискинезии, вызванной нейролептиками. Кокрановская база данных Syst Rev .2006; (1): CD000458.

14. Соарес К.В., McGrath JJ. Антихолинергические препараты для лечения поздней дискинезии, вызванной нейролептиками. Кокрановская база данных Syst Rev . 2000; (2): CD000204.

15. Соарес К.В., McGrath JJ. Витамин Е при поздней дискинезии, вызванной нейролептиками. Кокрановская база данных Syst Rev . 2001; (4): CD000209.

16. Соарес-Вайзер К, Рэтбоун Дж. Нейролептики и / или прекращение употребления наркотиков и нейролептики как специфические методы лечения поздней дискинезии. Кокрановская база данных Syst Rev . 2006; (1): CD000459.

17. Соарес-Вайзер К.В., Джой К. Разные методы лечения поздней дискинезии, вызванной нейролептиками. Кокрановская база данных Syst Rev . 2003; (2): CD000208.

18. Тамменмаа И.А., МакГрат Джей Джей, Sailas E, Соареш-Вайзер К. Холинергический препарат для лечения поздней дискинезии, вызванной нейролептиками. Кокрановская база данных Syst Rev . 2002; (3): CD000207.

19. Клейнберг Д.Л., Дэвис Дж. М., де Костер Р. Ван Баэлен Б, Брехер М. Уровни пролактина и побочные эффекты у пациентов, получавших рисперидон. Дж. Клин Психофармакол . 1999. 19 (1): 57–61.

20. Ховард Л., Кирквуд G, Лиз М. Риск перелома шейки бедра у пациентов с шизофренией в анамнезе. Br J Психиатрия . 2007. 190: 129–134.

21. Хаддад П.М., Вик А. Гиперпролактинемия, вызванная антипсихотиками. Наркотики . 2004. 64 (20): 2291–2314.

22. Уоллес М. Настоящий прогресс — взгляд пациента. Int Clin Psychopharmacol . 2001; 16 (приложение 1): S21 – S24.

23. Гадирян А.М., Chouinard G, Эннэйбл Л. Сексуальная дисфункция и уровни пролактина в плазме у амбулаторных больных шизофренией, принимающих нейролептики. Дж. Нерв Мент Дис . 1982. 170 (8): 463–467.

24. Виршинг Д.А., Пьер Ж.М., Мардер С.Р., Сондерс CS, Wirshing WC.Сексуальные побочные эффекты новых антипсихотических препаратов. Schizophr Res . 2002. 56 (1–2): 25–30.

25. Альвир Дж. М., Либерман Я.А., Сафферман Аризона, Швиммер JL, Schaaf JA. Клозапин-индуцированный агранулоцитоз. Заболеваемость и факторы риска в США. N Engl J Med . 1993. 329 (3): 162–167.

26. Катчер С, Брукс SJ, Гарднер Д.М., и другие. Консенсусные предложения экспертов из Канады по рациональному клиническому использованию зипразидона в лечении шизофрении и связанных с ней психотических расстройств. Neuropsychiatr Dis Treat . 2005. 1 (2): 89–108.

27. Глассман А.Х., Bigger JT Jr. Антипсихотические препараты: удлиненный интервал QTc, пуанты с торсадой и внезапная смерть. Ам Дж. Психиатрия . 2001. 158 (11): 1774–1782.

28. Рэй В.А., Чанг CP, Мюррей К.Т., Зал К, Штейн СМ. Атипичные нейролептики и риск внезапной сердечной смерти [опубликованная поправка опубликована в N Engl J Med. 2009; 361 (18): 1814]. N Engl J Med . 2009. 360 (3): 225–235.

29. Роден DM. Вызванное лекарствами удлинение интервала QT. N Engl J Med . 2004. 350 (10): 1013–1022.

30. Pacia SV, Девинский О. Приступы, связанные с клозапином: опыт с 5629 пациентами. Неврология . 1994. 44 (12): 2247–2249.

31. Брайден К.Е., Копала LC. Увеличение индекса массы тела на 58% связано с приемом оланзапина. Ам Дж. Психиатрия .1999. 156 (11): 1835–1836.

32. Рамасвами К., Козьма СМ, Насралла Х. Риск диабетического кетоацидоза после воздействия рисперидона или оланзапина. Сейф с наркотиками . 2007. 30 (7): 589–599.

33. Howes OD, Бхатнагар А, Гогран Ф.П., Амиэль С.А., Мюррей Р.М., Пиловский Л.С. Проспективное исследование нарушения контроля глюкозы, вызванного клозапином, без изменений инсулинорезистентности. Ам Дж. Психиатрия .2004. 161 (2): 361–363.

34. Новичок JW, Хаупт DW, Fucetola R, и другие. Нарушения регуляции глюкозы при лечении шизофрении антипсихотическими препаратами. Психиатрия Arch Gen . 2002. 59 (4): 337–345.

35. Коро СЕ, Мейер Дж. М.. Атипичная антипсихотическая терапия и гиперлипидемия: обзор. Essent Psychopharmacol . 2005. 6 (3): 148–157.

36. Мелкерссон К., Даль М.Л.Неблагоприятные метаболические эффекты, связанные с атипичными нейролептиками. Наркотики . 2004. 64 (7): 701–723.

37. Мейер Дж. М., Коро CE. Влияние антипсихотической терапии на липиды сыворотки: всесторонний обзор. Schizophr Res . 2004; 70 (1): 1–17.

38. Новичок JW. Метаболические аспекты при использовании антипсихотических препаратов. Дж. Клиническая психиатрия . 2007. 68 (приложение 1): 20–27.

39. Американская диабетическая ассоциация; Американская психиатрическая ассоциация; Американская ассоциация клинических эндокринологов; Североамериканская ассоциация изучения ожирения.Конференция по выработке консенсуса по антипсихотическим препаратам, ожирению и диабету. Уход за диабетом . 2004. 27 (2): 596–601.

40. Шнайдер Л.С., Дагерман К.С., Инсель П. Риск смерти при лечении деменции атипичными антипсихотическими препаратами: метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований. ДЖАМА . 2005; 294 (15): 1934–1943.

41. Гилл С.С., Рочон П.А., Herrmann N, и другие. Атипичные нейролептики и риск ишемического инсульта. BMJ . 2005; 330 (7489): 445.

42. Schneeweiss S, Сетогучи S, Брукхарт А, Дормут C, Ван П.С. Риск смерти, связанный с использованием обычных антипсихотических препаратов по сравнению с атипичными антипсихотическими препаратами среди пожилых пациентов [опубликованные поправки приведены в CMAJ. 2007; 176 (11): 1613]. CMAJ . 2007. 176 (5): 627–632.

Антипсихотические препараты — GOV.UK

1. Обзор

Антипсихотические препараты в основном используются для лечения психических состояний, таких как шизофрения и другие психозы, возбуждение, сильная тревога, мания и агрессивное или опасно импульсивное поведение.

Они также используются для лечения тошноты и рвоты, трудноизлечимой икоты, а также для снятия боли и связанного с ней беспокойства в паллиативной помощи.

2. Как действуют нейролептики

Антипсихотические препараты работают за счет увеличения или уменьшения воздействия природных химических веществ (называемых нейротрансмиттерами) на мозг, в том числе:

  • Дофамин
  • Серотонин
  • Норадреналин
  • ацетилхолин

Эти нейротрансмиттеры регулируют множество аспектов поведения, включая:

  • настроение и эмоции
  • Контроль сна и бодрствования
  • контроль кормления

Антипсихотики можно классифицировать по их химической структуре, но также можно различать по их фармакологии (их действие на рецепторы различных нейротрансмиттеров) и по клиническим свойствам.

Старые антипсихотические препараты были впервые разработаны в 1950-х годах и действуют в первую очередь для уменьшения воздействия дофамина на мозг.

Новые нейролептики разрабатывались с 1970-х годов. Более новые нейролептики с меньшей вероятностью вызывают двигательные расстройства в качестве побочного эффекта, чем более старые нейролептики, хотя они все еще могут вызывать двигательные нарушения при использовании в более высоких дозах.

Следующие новые нейролептики лицензированы для использования в Великобритании:

  • амисульприд (торговая марка Solian)
  • арипипразол (Abilify)
  • клозапин (Clozaril, Denzapine, Zaponex)
  • луразидон (Латуда)
  • оланзапин (Zypadhera, Zyprexa)
  • палиперидон (Инвега, Ксеплион)
  • кветиапин (Сероквель, Сероквель XL)
  • рисперидон (Risperdal, Risperdal Consta)

Старые антипсихотические препараты, разрешенные для использования в Великобритании, включают:

  • хлорпромазин
  • флупентиксол
  • галоперидол
  • левомепромазин
  • перициазин
  • перфеназин
  • пимозид
  • прохлорперазин
  • промазин
  • сульпирид
  • трифлуперазин
  • зуклопентиксол

3.Побочные действия антипсихотических препаратов

Как и все лекарства, нейролептики могут вызывать у некоторых людей побочные эффекты.

К наиболее распространенным относятся двигательные нарушения (называемые экстрапирамидными побочными эффектами), такие как:

  • акатизия (неприятное чувство беспокойства при непроизвольных движениях тела) или дистония (аномальные мышечные сокращения)
  • сухость во рту
  • помутнение зрения и запор (часто называемые «антихолинергическими эффектами», потому что они возникают в результате блокады холинергических рецепторов)
  • головокружение или бред
  • прибавка в весе

В редких случаях нейролептики могут вызывать более серьезные побочные эффекты, такие как:

  • изменения уровня сахара в крови или уровня липидов в крови
  • злокачественный нейролептический синдром:
    • лихорадка
    • дыхание учащенное
    • потливость
    • жесткость мышц
    • пониженное сознание
  • сердечная аритмия (нерегулярное сердцебиение)

В 2005 г. был завершен общеевропейский обзор воздействия нейролептиков на сердце.

Нейролептики также могут повышать риск инсульта у пожилых людей с деменцией и у любого пациента с уже существующими факторами риска инсульта.

Это не полный список всех известных побочных эффектов нейролептиков — полное руководство по назначению и применению, включая информацию о возможных побочных эффектах антипсихотических средств, приводится в сводке характеристик продукта (SPC) для медицинских работников и информации для пациентов. листок-вкладыш (PIL), который должен сопровождать лекарство для пациентов.

Дальнейшие инструкции можно найти на веб-сайте электронного сборника лекарств.

4. Антипсихотические препараты у пожилых людей с деменцией

Существует явный повышенный риск инсульта и небольшой повышенный риск смерти при применении нейролептиков у пожилых людей с деменцией.

Только 1 нейролептик, рисперидон (Риспердал), лицензирован для лечения поведенческих расстройств, связанных с деменцией, в Великобритании, а затем только для краткосрочного (до 6 недель) лечения стойкой агрессии при умеренной и тяжелой деменции Альцгеймера, которая не отвечает к нефармакологическим подходам (т. е. тем, которые не предполагают использование лекарств) и где существует риск причинения вреда пациенту или другим людям.

Лицензия рисперидона (Risperdal) на краткосрочное лечение стойкой агрессии при деменции Альцгеймера была выдана в 2008 году. Это произошло после нового анализа 3 рандомизированных контролируемых испытаний [сноска 1] , [сноска 2] , [ сноска 3] , проведенная на поведенческих проблемах у пожилых людей, показала очевидную пользу от краткосрочного использования рисперидона, когда учитывалась только агрессия.

4.1 Повышенный риск инсульта

В 2004 г. Комитет по безопасности лекарственных средств (предшественник Комиссии по лекарственным средствам для человека) сообщил о явном повышении риска инсульта при использовании нейролептиков рисперидона или оланзапина у пожилых людей с деменцией.(Риск был примерно в три раза выше риска по сравнению с плацебо).

Комитет сообщил, что величина риска перевешивает любую возможную пользу от лечения поведенческих проблем, связанных с деменцией, с помощью этих препаратов.

Этот повышенный риск также является поводом для беспокойства у любого пациента с высоким исходным риском инсульта. Год спустя общеевропейский обзор риска цереброваскулярных нарушений (CVA), в частности, при использовании у пациентов с деменцией, пришел к выводу, что этот риск нельзя исключить для других нейролептиков (атипичных или типичных).

4.2 Повышенная смертность

В 2005 году анализ 17 плацебо-контролируемых исследований показал, что новые нейролептики связаны с повышенной смертностью при применении у пожилых людей с деменцией (примерно на 1-2% повышенный риск по сравнению с отсутствием лечения).

Для рисперидона существует дополнительное увеличение риска при одновременном назначении с фуросемидом.

В ноябре 2008 г. европейская оценка опубликованных данных наблюдений пришла к выводу, что аналогичный повышенный риск смерти не может быть исключен для старых антипсихотиков [сноска 4] , [сноска 5] .

5. Дополнительная литература

Европейское агентство по лекарственным средствам ( EMA ): Risperdal

Отчет об оценке обычных антипсихотических средств Комитета по лекарственным средствам для человека (CHMP)

EMA : вопросы и ответы по обзору использования традиционных антипсихотических препаратов у пожилых пациентов с деменцией

Отчет об общественной оценке MHRA: риск венозной тромбоэмболии, связанный с антипсихотическими препаратами

нейролептиков, 2-го поколения | Лекарства, безрецептурные препараты и травы

О Medscape Drugs & Diseases

Клинический справочник

Medscape — это самый авторитетный и доступный медицинский справочник для врачей и медицинских работников, доступный в Интернете и на всех основных мобильных устройствах.Весь контент бесплатный.

Клиническая информация представляет собой опыт и практические знания ведущих врачей и фармацевтов из ведущих академических медицинских центров США и всего мира.

Темы являются всеобъемлющими и охватывают более 30 медицинских специальностей, включая:

Заболевания и состояния

Более 6000 научно обоснованных и проверенных врачами статей о заболеваниях и состояниях организованы для быстрого и исчерпывающего ответа на клинические вопросы и предоставления подробной информации в поддержку диагностики, лечения и принятия других клинических решений.Темы богато иллюстрированы более чем 40 000 клинических фотографий, видео, диаграмм и рентгенографических изображений.

Процедуры

Более 1000 статей о клинических процедурах содержат четкие пошаговые инструкции и включают обучающие видео и изображения, позволяющие клиницистам освоить новейшие методы или улучшить свои навыки в процедурах, которые они выполняли ранее.

Анатомия

Более 100 статей по анатомии содержат клинические изображения и схемы основных систем и органов человеческого тела.Статьи помогают понять анатомию, связанную с лечением определенных состояний и выполнением процедур. Они также могут облегчить беседы между врачом и пациентом.

Монографии по лекарствам

Предоставлено более 7100 монографий по рецептурным и безрецептурным лекарствам, а также по соответствующим фирменным лекарствам, травам и добавкам. Также включены изображения наркотиков.

Средство проверки взаимодействия с наркотиками

Наша программа проверки взаимодействия с лекарствами обеспечивает быстрый доступ к десяткам тысяч взаимодействий между фирменными и непатентованными лекарствами, лекарствами, отпускаемыми без рецепта, и добавками.Отнесите умеренные взаимодействия к серьезным противопоказаниям одновременно с 30 лекарствами, травами и добавками.

Справочная информация

Получите доступ к справочной информации по лекарствам в рамках медицинского плана при поиске конкретного лекарства и сэкономьте время и силы для вас и вашего пациента. Выберите из нашего полного списка из более чем 1800 планов страхования во всех 50 штатах США. Настройте свою учетную запись Medscape с учетом планов медицинского страхования, которые вы принимаете, чтобы необходимая вам информация сохранялась и была готова каждый раз, когда вы ищите лекарство на нашем сайте или в приложении Medscape.Легко сравнивайте статус уровня препаратов одного класса при выборе альтернативного препарата для вашего пациента.

Медицинские калькуляторы

Medscape Reference содержит 129 медицинских калькуляторов, охватывающих формулы, весы и классификации. Кроме того, в нашем справочнике по лекарствам есть более 600 монографий по лекарственным препаратам, в которых есть встроенные калькуляторы дозирования.

Коллекции изображений

Сотни слайд-шоу с богатыми изображениями визуально привлекают читателей и бросают им вызов, расширяя их знания как об общих, так и о необычных заболеваниях, презентациях клинических случаев и текущих противоречиях в медицине.

MEDLINE

Щелкните ссылки по темам о лекарствах и заболеваниях в нашем клиническом справочнике, чтобы просмотреть клинические данные в MEDLINE.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *