Обезболивающее это – 8 лучших обезболивающих средств — Рейтинг 2019 (топ 8)

Содержание

8 лучших обезболивающих средств — Рейтинг 2019 (топ 8)

Препараты, которые устраняют или ослабляют чувство боли, называют анальгетиками. Они делятся на 2 основные группы: наркотические и ненаркотические. Каждая группа имеет свой механизм действия на организм человека. Препараты отличаются интенсивностью, составом и назначением. Но объединяет их одно: болеутоляющие лекарства не влияют на причину боли, а устраняют сам симптом. В этой статье Вы узнаете особенности препаратов каждой группы, их отличия, достоинства и недостатки.

Обезболивающее средство какой фирмы выбрать

Мы составили рейтинг фармацевтических компаний, которые при производстве болеутоляющих лекарственных средств используют высококачественное, очищенное сырье и новейшие технологии:

1. Grodzisk Pharmaceutical

2. Ranbaxy

3. Reckitt Benckiser

4. ФГУП «МЭЗ»

5. Берлин-Хеми

6. Синтез ОАО

7. Органика ОАО

8. Микро

Рекомендации:

Лучшие обезболивающие средства группы опиоидных наркотических анальгетиков

Нурофен

Препарат применяют при среднем и легком болевом синдроме. Активный компонент, ибупрофен, тормозит синтез простагладинов. Препарат содержит в небольших количествах кодеин – наркотическое вещество, которое действует на рецепторы ЦНС и оказывает болеутоляющий эффект. К тому же лекарство снимает жар, воспаления, кашлевой синдром. Показания: боль различного генеза (зубная, ревматическая, головная и др.), мигрень, миалгия, лихорадочное состояние при ОРВИ, грипп и пр. Выпускается в таблетках, свечах, суспензиях и в виде геля.

Достоинства:

  • выпущена линейка препаратов для детей;
  • удобная форма выпуска;
  • оказывает комбинированное действие на организм: снимает боль, жар и воспаления;
  • быстро всасывается – снижает болевую чувствительность через 15 минут.

Недостатки:

  • есть противопоказания: сердечная, дыхательная, почечная недостаточность, гемофилия, лейкопения, гиперчувствительность и пр.;
  • возможны побочные эффекты: бессонница, аллергия, анемия, тошнота, изжога и др.

 

 

 

Промедол

Лекарство относится к эффективным болеутоляющим средствам, его назначают при болях сильной интенсивности. Активный компонент – тримеперидин. Препарат снижает возбудимость нервных клеток и проводимость импульсов, за счет чего появляется болеутоляющее действие. Выпускается в таблетках и инъекциях.

Достоинства:

  • увеличивает порог болевой чувствительности;
  • быстрое действие – анальгезирующий эффект наступает спустя 15 минут;
  • благодаря своей высокой эффективности, препарат особенно часто используют в хирургии (при переломах, для предотвращения болевого шока, для анестезии), акушерстве (как болеутоляющее, в качестве стимулятора вялотекущего родового процесса), онкологии;
  • безопасен для новорожденных;
  • оказывает умеренное спазмолитическое действие.

Недостатки:

  • угнетает условные рефлексы, замедляет скорость реакции;
  • вызывает привыкание;
  • необходим рецепт;
  • длительность действия всего 2-4 часа;
  • препарат оказывает умеренное снотворное действие, поэтому не рекомендуется принимать людям, работа которых связана с повышенным вниманием.

 

 

 

Трамадол

Препарат используют при сильных и умеренных болях, в т.ч. воспалительного, сосудистого, травматического характера, а также при онкологии. Препарат уступает по степени действия кодеину и морфину, но все равно отличается высокой эффективностью, быстрым и длительным эффектом. Активный компонент, трамадол, тормозит проведение нервных импульсов. Лекарственная форма: капсулы, раствор, капли, свечи, таблетки.

Достоинства:

  • сильная анальгезирующая активность;
  • удобные формы выпуска;
  • длительный и быстрый эффект;
  • хорошо переносится и не угнетает дыхание, кровообращение и работу ЖКТ как многие опиоидные препараты;
  • оказывает противокашлевое действие.

Недостатки:

  • вызывает привыкание, зависимость;
  • редко вызывает следующие нежелательные реакции: тошнота, головокружение, рвота;
  • уступает по активности морфину, кодеину;
  • препарат оказывает седативный эффект, поэтому не рекомендуется принимать лицам, чья деятельность связана с повышенным вниманием.

 

 

 

Лучшие ненаркотические обезболивающие

Кетанов

Препарат является мощным нестероидным анальгетиком, который применяют при сильных и умеренных болях. Активный компонент, кеторолак, тормозит синтез простагладинов, которые модулируют болевую чувствительность, воспаление и терморегуляцию. Показания: боль при онкологии, удалении зуба, переломах, ушибах, повреждениях мягких тканей, менструации; послеоперационный период, после родов и пр. Выпускается в форме раствора и в таблетках.

Достоинства:

  • относится к сильнодействующим обезболивающим и имеет широкую область назначения;
  • отсутствует зависимость;
  • по силе действия сопоставим с морфином, но в отличие от него не оказывает седативного, анксиолитического действий, а также не угнетает дыхательную систему;
  • является отличным аналогом опиоидным анальгетикам;
  • быстрое действие – через четверть часа.

Недостатки:

  • побочные эффекты: тошнота, тревожность, упадок сил, нервозность, учащенное сердцебиение;
  • не подходит для устранения хронической боли;
  • противопоказания: возраст до 16 лет, повышенная чувствительность, лактация, беременность, язва желудка, бронхиальная астма и др.

 

 

 

Дексалгин

Лекарство относится к нестероидным анальгетикам. Его используют для купирования боли средней и легкой степени интенсивности. Также лекарство снимает воспалительный процесс и оказывает умеренный жаропонижающий эффект. Активный компонент, декскетопрофен, уменьшает синтез простагладинов и подавляет болевые рецепторы. Лекарственная форма: инъекции и таблетки.

Достоинства:

  • оказывает комбинированное действие на организм: снимает воспаление, жар и боль;
  • через полчаса начинает действовать;
  • улучшает состояние больного;
  • эффект лекарства может длиться до 6 часов;
  • хорошо переносится.

Недостатки:

  • не подходит для длительной терапии;
  • есть противопоказания: бронхиальная астма, гиперчувствительность, заболевания печени, сердца, почек, беременность, лактация.

 

 

 

Буторфанол

Это опиоидное ненаркотическое болеутоляющее. Считается одним из наиболее мощных лекарств среди опиоидных препаратов. По длительности и силе действия схож с морфином, но в отличие от него эффективен в меньших дозах. Активный компонент – буторфанол. Показания: сильные боли (послеродовые, онкология, травмы). Лекарственная форма: ампулы.

Достоинства:

  • быстро и эффективно снимает болевые ощущения различной этиологии;
  • редко появляется зависимость по сравнению с другими опиоидами;
  • действует до 4 часов;
  • оказывает седативное, противокашлевое действие.

Недостатки:

  • противопоказания: беременность, лактация;
  • длительное регулярное применение вызывает привыкание;
  • необходим рецепт врача;
  • нежелательные реакции после приема: сонливость, упадок сил, головокружение, тошнота, угнетение дыхания, рвота.

 

 

 

Диклофенак

Лекарство относится к противовоспалительным нестероидным препаратам и используется для купирования боли слабой и умеренной выраженности. Активный компонент, диклофенак натрия, угнетает синтез простагладинов. Показания: ушибы, растяжения, воспаления после травм, головная боль, зубная, лихорадочный синдром и пр. Лекарственная форма: инъекций, таблетки, гель.

Достоинства:

  • лекарство оказывает противоревматическое действие;
  • снимает воспаление, жар и боль;
  • действует до 6 часов через полчаса после применения;
  • низкая стоимость;
  • повышает подвижность суставов;
  • в послетравматическом или послеоперационном периоде уменьшает отеки, припухлости.

Недостатки:

  • нежелательные реакции: нарушение работы ЖКТ, головокружение, аллергия, раздражительность, нарушения сна и пр.;
  • есть противопоказания: артрозы, невриты, приступы подагры, болезнь Бехтерева, болезни желудка, лактация, гиперчувствительность и пр.

 

 

 

Брал

Препарат используют для кратковременного лечения умеренных болевых симптомов различной этиологии, а также при спазмах гладкой мускулатуры, после хирургических вмешательств и при болезнях периферической нервной системы. Лекарство имеет 3 активных компонента: питофенол (миотропное действие), метамизол натрия (уменьшает боль и температуру), фенпивериния бромид (расслабляет гладкую мускулатуру). Лекарственная форма: инъекции и таблетки.

Достоинства:

  • препарат не только утоляет боль, но и оказывает спазмолитическое действие, а также снимает жар и воспаления;
  • подходит для детей, возраст которых превышает 3 месяца;
  • побочные эффекты появляются крайне редко;
  • низкая стоимость;
  • подходит для лечения лихорадочного состояния, наступившего в результате воспалительных или простудных болезней.

Недостатки:

  • противопоказания: беременность, лактация, болезни печени, бронхиальная астма, пониженное АД и др.;
  • при наличии аллергии на какой-либо компонент нестероидного средства, от приема следует отказаться;
  • не рекомендован для длительного применения.

 

 

 

Какое обезболивающее средство купить

1. Если необходим медикамент, который быстро справится с болью умеренной и легкой степени, то необходимо выбрать Нурофен. Это лекарство имеет линию препаратов для детей.

2. Препарат, который применяют при сильных болях – Промедол. Благодаря высокой эффективности и относительно безопасным влиянием на организм, лекарство используют в хирургии и акушерстве.

3. Если необходимо сильное болеутоляющее средство, которое можно приобрести без рецепта, то лучше выбрать Кетанов. Препарат один из наиболее мощных среди ненаркотических, нестероидных анальгетиков, к тому же лекарство оказывает выраженный противовоспалительный эффект.

4. Препарат, который устранит боль острого и хронического характера после операций, травм, при онкологии – Трамадол. Его не рекомендуется использовать при болях легкой интенсивности.

5. Если необходим препарат для купирования боли легкой или средней степени интенсивности, то лучше приобрести Дексалгин.

6. Если необходимо сильное обезболивающее опиоидного ряда ненаркотических анальгетиков, то лучше выбрать Буторфанол.

7. Препарат, который подходит для уменьшения боли, связанной с операцией, травмами, родами или болезнями спины, суставов – Диклофенак.

8. Лекарство, которое снимет боль слабой и средней интенсивности – Брал. Медикамент подойдет для приема в послеоперационном периоде, при колите, при спазмолитических болях, невралгии и пр. К тому же его разрешено принимать детям с 3 месяцев.

Друзьям это тоже будет интересно

 

 

Хочешь получать актуальные рейтинги и советы по выбору? Подпишись на наш Telegram.

Если заметили ошибку, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter

vyboroved.ru

Обезболивающие препараты, таблетки – список сильных анальгетиков

Обезболивающие препараты в виде таблеток – это анальгетики различных фармакологических классов, устраняющие или облегчающие чувство боли. Их можно назвать самыми востребованными для человека, так как боль сопровождает любое заболевание.

Популярные обезболивающие таблетки у всех на слуху. Они широко рекламируются по телевидению и присутствуют в домашней аптечке. Каждый из них имеет свои особенности и общие черты. Важно знать, какие лучше выбрать в конкретном случае.

Классификация обезболивающих средств

Большинство “работают” на уровне центральной нервной системы. Именно активация нейронов (в подкорковых структурах и коре мозга) вызывает у человека субъективные болезненные ощущения. Некоторые связывают специфические рецепторы непосредственно в тканях.

В основе деления на группы лежит механизм действия. От него зависит сила болеутоляющего эффекта и серьезность негативного влияния на организм.

  • Наркотические. Тормозят рецепторы мозга, причем не только отвечающие за формирование болевого синдрома, но и многие другие. Этим объясняется большое количество побочных реакций: снотворное и седативное, угнетение дыхательного и кашлевого центров, повышение тонуса мышц кишечника и мочевого пузыря, психические расстройства (галлюцинации).
  • Ненаркотические. Не угнетают центральную нервную систему и не оказывают психотропного влияния. Привыкания не бывает. Это популярные лекарства, известные большинству людей.
  • Смешанного механизма. Самый востребованный – «Трамадол».
  • Периферические. Препятствуют распространению патологического возбуждения в тканях организма. Дополнительно снимают воспаление – НПВП, салицилаты, производные пиразолона и другие.

Для пациентов важно не классификационная группа, а особенности применения: в каких случаях лучше использовать, какие побочные реакции оказывает, кому противопоказаны. Остановимся на этих вопросах подробнее.

Список эффективных анальгетиков

По телевидению часто рекламируются торговые марки, содержащие одинаковое действующее вещество. В данном случае “раскрученность” бренда не является признаком его эффективности. Каждый должен назначаться с учетом механизма действия, показаний и противопоказаний.

В домашней аптечке есть несколько анальгезирующих средств. Их принимают в различных ситуациях, не подозревая, что большинство из них универсальны. Перечислим эффективные таблетки.

Парацетамол («Эффералган», «Панадол»)

Это анальгетик-антипиретик. Он эффективно снижает температуру. Блокирует образование простагландинов, повышающих чувствительность рецепторов к медиаторам боли, и центр терморегуляции в гипоталамусе.

Назначается в таких случаях: головная, зубная боль, миалгия, болезненные месячные, травмы, геморрой, ожоги. Побочные реакции появляются редко. Выпускается в таблетированной форме и суспензии для детей.

Противопоказан в детском возрасте (до 1 месяца), при беременности (III триместр), почечной недостаточности, воспалительных заболеваниях жкт. Не сочетается с алкоголем. Назначается коротким курсом – не более 5-7 дней.

Аспирин

Ацетилсалициловая кислота (нестероидные противовоспалительные средства). Назначается при воспалении в суставах и мышцах. Снижает температуру, но применяется в этих целях только у взрослых.

Неблагоприятно действует на желудок и кишечник (при длительном использовании). Запрещен при бронхиальной астме, геморрагических диатезах, эрозивно-язвенных процессах жкт в стадии обострения.

Курс приема не должен превышать семи дней. Из побочных эффектов чаще встречаются тяжесть в животе, тошнота, рвота, головокружения, шум в ушах. Длительное использование должно согласовываться с врачом.

Анальгин

Самый известный анальгетик, снижает температуру тела и проявления воспаления. Назначается так же, как и парацетамол – после хирургических вмешательств (в инъекционной форме), при почечной и печеночной коликах, травматических повреждениях и ушибах.

Форма выпуска: таблетки и раствор для инъекций. Входит в состав литической смеси (совместно с папаверином и димедролом) – экстренная необходимость снизить температуру или снять болевые ощущения.

Противопоказан до 3 месяцев, беременным и кормящим женщинам, при тяжелых поражениях печени и почек. Не совместим с алкоголем. Среди неблагоприятных эффектов выделяют способность снижать давление и вызывать аллергию.

Ибупрофен («МИГ», «Нурофен»)

Комплексное НПВС, блокирует несколько механизмов воспалительной реакции. Эффективно купирует боль в суставах, в спине, головную, зубную, миалгии, неприятные ощущения при дисменореи и ревматоидном артрите.

Существуют таблетированные формы, суспензия, ректальные свечи. Используется в педиатрии в качестве жаропонижающего. Считается одним из безопасных при условии соблюдения возрастных дозировок.

Противопоказания аналогичны аспирину, так как способен вызывать эрозивные изменения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Нежелательное воздействие возникает при передозировке или приеме больше 3-х дней. Это диспептические явления, слабость, гипотония.

Амидопирин (пирамидон)

Относится к группе пиразолона с выраженным свойством понижать температуру тела. Обезболивание касается всех видов болевого синдрома средней и слабой интенсивности.

Среди показаний на первом месте стоит невралгия (возникающая по ходу нерва), суставные изменения (артриты, артрозы), ревматизм, лихорадочные состояния у взрослых.

Детям назначается редко за счет более сильных побочных влияний: на кроветворение, слизистую оболочку жкт. Запрещен больным бронхиальной астмой, беременным и кормящим. Описаны тяжелые случаи аллергии на амидопирин.

Ортофен («Диклофенак», «Вольтарен»)

НПВП, который эффективен преимущественно при суставных и мышечных болях. Обладает умеренным жаропонижающим эффектом. Блокирует синтез простагландинов на уровне головного мозга и в тканях различных органов.

Снимает припухлость суставов, увеличивает объем движений. Уменьшает отечность тканей при воспалении. Назначается в послеоперационный период и после травм. Для снижения температуры тела обычно не используется.

Противопоказан при бронхиальной астме, проблемах с желудком и кишечником, почечной и печеночной недостаточности. Не назначают женщинам в III триместре беременности, у подростков до 18 лет.

Папаверин

Препарат из группы спазмолитиков. Блокирует гладкую мускулатуру органов желудочно-кишечного тракта, сосудов, в том числе головного мозга, бронхов. Применяют при болях спастического характера (при холецистите, энтероколите, почечной колики, стенокардии).

Кроме анальгезирующего, обладает гипотензивным действием (снижает артериальное давление), купирует судороги, успокаивает (седативный эффект). Замедляя внутрисердечную проводимость, снимает приступ тахикардии.

Противопоказан детям до 6 месяцев, при AV-блокаде сердца, почечной недостаточности, глаукоме и аллергических реакциях на компоненты препарата. Выпускается в различных лекарственных формах.

Спазмалгон

Комплексный препарат. Содержит НПВС (метамизол натрия, аналогичный пирамидону), спазмолитик (производное пиперидина, которое полностью повторяет эффекты папаверина) и М-холиноблокатор (фенпивериния бромид), усиливающий спазмолитическое действие.

Показания очень похожи на папаверин: заболевания желудка и кишечника (спастический колит, гастрит), желчевыводящих путей, мочекаменная болезнь, дисменорея, патология мочевого пузыря (цистит) и почек (пиелонефрит).

Противопоказания: подозрение на “острый живот” (хирургическая патология, требующая экстренной операции), почечная и печеночная недостаточность, глаукома и другие.

Самые сильные обезболивающие таблетки

К сожалению, многие острые и хронические заболевания сопровождаются сильнейшими болями, которые делают жизнь пациента невыносимой. В таких случаях без сильнодействующих анальгетиков не обойтись. Большинство их них применяются под строгим врачебным контролем в стационаре или выписываются по рецепту.

Пить лекарства из следующего списка нужно осторожно. Большинство имеют сильные побочные реакции и множество противопоказаний. Способны вызывать привыкание при длительном курсе лечения.

Трамал

Продается в аптеках только по рецепту. Смешанного типа – наркотический и ненаркотический, что делает его эффективным при сильных болях. Не вызывает такого привыкания, как чистые опиоиды, не угнетает дыхательный центр.

Популярен в онкологии, травматологии, хирургии (в послеоперационный период), кардиологии (при инфаркте миокарда в острой стадии), при проведении болезненных медицинских манипуляций. Выпускается в виде капель, раствора для инъекций, ректальных суппозиториев.

Не назначают при состояниях с угнетением нервной системы (отравлении алкоголем и наркотиками), у детей, при выраженной почечной и печеночной недостаточности. При беременности используют только по жизненным показаниям.

Промедол

Относится к наркотическим анальгетикам центрального действия. Применяется при состояниях, которые невозможно облегчить с помощью ненаркотических средств: при ожогах, травмах, онкологических заболеваниях, инфаркте миокарда и многих других состояниях.

Выпускается в таблетированной форме и растворе для инъекции. В аптеках продается только по рецепту. Является препаратом, на который распространяется строгая отчетность. Используется обычно в условиях стационара.

Противопоказан при угнетении дыхательного центра, непереносимости отдельных компонентов. Список ситуаций, когда промедол следует использовать с осторожностью, очень обширен. Побочные реакции могут возникать со стороны всех систем организма.

Кодеин

Относится к центральным наркотическим природным анальгетикам. Активно используется для лечения сухого кашля из-за своей способности блокировать кашлевой центр.

Механизм анальгезирующего действия – возбуждение опиатных рецепторов различных органов, в том числе и головного мозга. За счет этого изменяется эмоциональное восприятие ощущений.

По сравнению с другими средствами этой группы меньше угнетает дыхательный центр. Применяется для лечения мигрени, при бронхитах и пневмониях (болезненность возникает при сильном мучительном кашле).

Кеторол

НВПП, действующий только как анальгетик. Не способен снижать температуру тела и бороться с воспалением. По силе приближается к наркотическими анальгетиками, но не обладает их побочными реакциями.

Поскольку не вызывает угнетения центральной нервной системы и привыкания, может применяться длительной время при сильных болях любой локализации: онкология, ожоги, зубная боль, травмы, невралгии.

Противопоказан при язвенной болезни и непереносимости компонентов. Не используется в педиатрии и у беременных женщин (отсутствуют клинические испытания). Неблагоприятное влияние на организм бывает не часто: тошнота, рвота, тяжесть в животе, сонливость.

Нимесулид («Найз», «Апонил»)

НПВС – относится к новому поколению, так как действуют избирательно. Тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления, но здоровые ткани не затрагивает. За счет этого более безопасен и имеет более широкий спектр применения.

Оказывает противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее и антиагрегационное действие. Популярен при болевом синдроме в опорно-двигательной системе (артриты, артрозы, миалгии, радикулиты и другие заболевания). Эффективен и при головной боли, альгодисменореи.

Противопоказания не отличаются от аналогичных для этой группы. Не применяется при беременности, в детском возрасте, при нарушении функции печени и почек, при эрозивно-язвенных поражениях жкт и бронхиальной астме.

Как выбрать?

Список возможных побочных эффектов для подобных лекарств достаточно обширен и во многом схож. Безвредных лекарственных форм не существует и все их нужно употреблять с осторожностью. При выборе подходящего анальгетика необходимо ориентироваться в первую очередь на химический состав. Не гонитесь за раскрученными брендами, порой точно такой же эффект можно получить за гораздо меньшие деньги.

Стоит обратить внимание на то, есть ли в составе такие вещества, как кодеин и кофеин. Дело в том, что их наличие может вызывать привыкание. Поэтому при прочих равных лучше выбрать те пилюли, где этих веществ нет.

Стоит ли терпеть боль?

Возникает вопрос: раз уж фармацевтические средства так вредны, может лучше обойтись без них и перетерпеть? Рекомендация такова: снимать боль при помощи лекарств нужно в том случае, если они значительно вредят качеству жизни. Если от головной боли вы не можете уснуть – то на завтра будет только хуже. Организм ослабнет и болезнь будет прогрессировать. Конечно же, в таком случае нужно обратиться к помощи фармацевтики. Но по любому поводу глотать чудодейственные пилюли не следует. Может быть вы просто устали и нужно поспать, отдохнуть.

Совет: не нужно снимать боль, если собираетесь вызывать врача. В таком случае он не всегда сможет поставить верный диагноз

woolady.ru

Виды боли и обезболивающие средства – ответы на главные вопросы

Частыми примерами нейропатической боли является боль при диабетической полинейропатии, постгерпетической невропатии, невралгии тройничного нерва, при радикулопатии, компрессионно-ишемических, или туннельных, невропатиях (синдром запястного канала).

Дисфункциональная боль может напоминать ноцицептивную, однако при отсутствии органического повреждения ткани. Для этого вида боли характерно несоответствие между тяжестью страданий пациента и данными объективного обследования. Длительная боль или иная причина приводит к снижению тормозных антиноцицептивных сигналов (дезингибиция), что проявляется повышением возбудимости болевых нейронов (центральная сенситизация). Дисфункциональная боль нередко сопровождается симптомами, характерными для нейропатической боли, в частности гипералгезией и аллодинией.

Действие обезболивающих

Механическая и ишемическая боль, развивающаяся в рамках ноцицептивной боли, также требует локальной терапии источника боли с назначением симптоматического лечения и, возможно, НПВП.

Невропатическая боль — помимо медикаментозной терапии причин боли (например, применение адекватных доз противовирусных препаратов при постгерпетической невралгии), необходимо локальное воздействие на источник боли при его наличии (например, изучение уровня компрессии при туннельной невропатии, радикулопатии, применение локальных видов лечения: лечебных блокад, периневральных блокад, эпидуральных и фораминальных блокад, мышечных блокад при компрессии нерва в мышечно-сухожильном туннеле), а также назначение препаратов из групп антиконвульсантов и антидепрессантов, действующих, помимо ноцицептивных структур (воспринимающих и передающих боль), на антиноцицептивные структуры (подавляющие боль).

Терапия дисфункциональной боли также может включать назначение антиконвульсантов и антидепрессантов, но, кроме того, должна обязательно проводиться при участии специалистов смежных специальностей, специалистов, отвечающих за область боли (оториноларинголог, стоматолог-ортодонт при лицевых болях, например), и психиатра, участие которого необходимо для оценки аффективных реакций на хроническую боль.

История исследования обезболивающих

«Золотой» период изучения болевых синдромов начался со второй половины XX века, что связано как с развитием принципов доказательности и доказательной медицины, так и с началом формирования современного понимания правил организации и адекватного составления дизайна клинических исследований.

В настоящее время исследования в отношении обезболивающих проводятся с целью получения данных об их эффективности и безопасности, что касается относительно новых препаратов, и сравнение по эффективности с имеющимися «золотыми стандартами». Если учесть частоту встречаемости запроса РКИ (рандомизированные клинические исследования) в отношении применения анальгетиков в pubmed.com, максимальные результаты будут получены по классу НПВП. И частотность встречаемости подобных данных только растет. Это связано даже не столько с открытием принципиально новых препаратов, сколько с созданием все новых «препаратов-копий» — дженериков, содержащих в себе то же химическое вещество в качестве основного действующего вещества, так называемое международное непатентованное название (МНН). Интернет пестрит сообщениями, суть которых сводится к поиску более дешевого аналога, в то же время забывают, что зачастую не только МНН определяет эффект препарата, но и механизм его обработки, фармакокинетика и фармакодинамика препарата, а вот данные о биоэквивалентности дженерика оригинальному препарату не всегда вселяют доверие к дженерику, да и не всегда эта информация доступна.

postnauka.ru

обезболивающее — Викисловарь

обезболивающее (прилагательное)[править]

о·без-бо́-ли-ва·ю-ще·е

обезболивающее (существительное)[править]

Морфологические и синтаксические свойства[править]

падеж ед. ч. мн. ч.
Им. обезбо́ливающее обезбо́ливающие
Р. обезбо́ливающего обезбо́ливающих
Д. обезбо́ливающему обезбо́ливающим
В. обезбо́ливающее обезбо́ливающие
Тв. обезбо́ливающим обезбо́ливающими
Пр. обезбо́ливающем обезбо́ливающих

о·без-бо́-ли-ва·ю-ще·е

Существительное, неодушевлённое, средний род, адъективное склонение (тип склонения <п 4a> по классификации А. А. Зализняка).

Приставки: о-без-; корень: -бол-; суффиксы: -ива-ющ; окончание: -ее.

Произношение[править]

  • МФА: [ɐbʲɪˈzbolʲɪvəjʉɕːɪɪ̯ə]

Семантические свойства[править]

Значение[править]
  1. разг. препарат, применяемый, служащий для обезболивания ◆ Тебе же пол-лица обкололи. Ну, в смысле, обезболивающее ввели. Вот ты когда у дантиста бывал, новокаин в десну кололи? М. Ю. Елизаров, «Библиотекарь», 2007 г. (цитата из Национального корпуса русского языка, см. Список литературы)
Синонимы[править]
Антонимы[править]
Гиперонимы[править]
Гипонимы[править]

Родственные слова[править]

Ближайшее родство

Этимология[править]

Происходит от прил. обезболивающий от гл. обезболивать, далее от праслав. *bolь, от кот. в числе прочего произошли: ст.-слав. боль (др.-греч. греч. ἀσθένεια), русск., белор. боль, укр. біль (род. п. болю) — то же, сербохорв. бо̑л м., словенск. bȏl м. Ср. также: ст.-слав. болѣти, русск. болеть, укр. болíти, болг. боле́я, сербохорв. бо̀љети, словенск. boljéti, чешск. bolet, польск. boleć, в.-луж. bolić, boleć, н.-луж. bóleś — болеть. Родственно др.-в.-нем. balo «пагуба, зло», др.-исл. bǫl, др.-англ. bealu, готск. balwawesei «злость», balwjan «мучить». Использованы данные словаря М. Фасмера. См. Список литературы.

Фразеологизмы и устойчивые сочетания[править]

Перевод[править]

Список переводов

Библиография[править]

Для улучшения этой статьи желательно:
  • Добавить синонимы в секцию «Семантические свойства»
  • Добавить гиперонимы в секцию «Семантические свойства»
  • Добавить хотя бы один перевод в секцию «Перевод»

ru.wiktionary.org

Обезболивающие препараты — SportWiki энциклопедия

Возникновение и распространение боли[править | править код]

Боль — это ощущение, разное по характеру и степени выраженности, от неприятной до непереносимой. Болевые раздражители воспринимаются различными рецепторами (сенсорами), представляющими собой свободные нервные окончания. Тела биполярных, афферентных первых нейронов находятся в спинальном ганглии. В передаче болевого импульса участвуют немиелинизированные (С-волокна, скорость проведения импульса 0,5-2 м/с) и миелинизированные волокна (Ad-волокна, 5-30 м/с). Свободные нервные окончания Ad-волокон реагируют на давление или повышение температуры, тогда как нервные окончания С-волокон реагируют на химические раздражители (Н+, К+, гистамин, брадикинин и т. д.), которые появляются при повреждении тканей. Вне зависимости от природы раздражителя — химического, механического или теплового — реакция может усиливаться простагландинами.

Химическое раздражение возникает при воспалении или нарушении кровотока (стенокардия, инфаркт миокарда). Сильные боли при перерастяжении или спазме гладких мышц органов брюшной полости обусловлены гипоксией (висцеральные боли).

Ad- и С-волокна входят через задние корешки в спинной мозг, переключаются на последующий нейрон, который переходит на другую сторону и в составе передне-бокового столба спинного мозга достигает головного мозга. Различают две ветви спиноталамического тракта: неоспиноталамический и палеоспиноталамический путь. Ядра таламуса, на которых оканчиваются волокна Т. neospinothalamicus, посылают импульсы в определенные зоны постцентральной извилины. Боль, распространяющаяся по этому пути, имеет резкий характер и точную локализацию. Болевой импульс, проходящий по пути Т. palaeospinothalamicus, проецируется диффузно в постцентральную извилину, и поэтому больной ощущает боли диффузного характера, сверлящие, жгучие, без определенной локализации.

Переключение первого афферентного нейрона неоспиноталамического тракта на второй нейрон на противоположной стороне осуществляется с помощью медиатора — субстанции Р. Эти синапсы не подвержены влиянию антиноцицептивной системы (острая, сильная боль на поверхности тела). Возбуждение первого нейрона палеоспино-таламического тракта переключается на вставочный нейрон, который активируется серотонином (восходящий антиноцицептивный тракт), а при высвобождении энкефалина (эндогенный опиоид) блокирует синапсы с субстанцией Р. Именно здесь находится спинальная точка приложения действия морфина и других опиатов.

На восприятие боли можно воздействовать следующими путями:

  • ликвидация причины боли,
  • снижение чувствительности болевых рецепторов (антипиретические анальгетики, местные анестетики),
  • препятствие переключению болевого импульса в спинном мозге (опиоиды),
  • блокада восприятия боли (опиоиды, наркотики),

Местные анестетики обратимо блокируют возникновение и проведение электрического возбуждения в нейронах. Такая блокада чувствительных нервных окончаний необходима при выполнении оперативных вмешательств, например хирургических или стоматологических.

Механизм действия. Проведение возбуждения в нейронах осуществляется при возникновении потенциала действия. Деполяризация сопровождается быстрым входом ионов Na+ внутрь аксона через белковый канал в мембране, который в открытом (активированном) состоянии пропускает Na+ по химическому градиенту ([Na+]CHapyXM ~ 150 мМ, [Na+]BHyrpvi ~ 7 мМ). Местные анестетики блокируют быстрый вход Na+: возникновение и проведение возбуждения тоже блокируется.

Большинство местных анестетиков являются амфифильными молекулами в катионной форме. Благодаря физико-химическим свойствам местные анестетики включаются в мембрану в пограничной зоне между полярными и неполярными слоями. Такие зоны существуют в фосфолипидных мембранах и в белках ионных каналов. Блокада Na-каналов под воздействием местных анестетиков, по всей вероятности, обусловлена их присоединением к белку Na-канала. Достоверно известно, что вещество оказывает влияние лишь после проникновения через мембрану в цитозоль.

Незаряженные соединения также могут действовать как местные анестетики; вероятно, они присоединяются к неполярной зоне канального белка или окружающей липидной мембране.

Побочные действия местных анестетиков, обусловленные механизмом действия. Вход Na+ блокируется не только в чувствительных нервных окончаниях, но и в других возбудимых тканях, поэтому местные анестетики назначают для местного применения. Нежелательная при местной анестезии блокада прохождения возбуждения в сердце может иметь лечебное значение при сердечной аритмии.

Виды местной анестезии. Местные анестетики вводятся в ткани инфильтрационно (инфильтрационная анестезия) или путем инъекции в область нервного сплетения, из которого отходят нервные окончания к тканям зоны обезболивания (проводниковая анестезия, спинальная анестезия на спинном мозге), а также нанесением вещества на кожу или слизистые (поверхностная анестезия). В любом случае местный анестетик должен проникать из места его введения в нервные окончания.

Мотонейроны имеют низкую чувствительность, а чувствительные нервные окончания — высокую. Возбуждение чувствительных нейронов по сравнению с мотонейронами блокируется меньшими дозами местных анестетиков. Такой эффект обусловлен более высокой частотой проведения импульсов и более длительным потенциалом действия чувствительных нервных окончаний. Возможно, играют роль также Толщина нервных окончаний и расстояние между перехватами Ранвье. При скачкообразном проведении импульса деполяризуется только мембрана в области перехватов. Поскольку при блокаде 3-4 перехватов деполяризация все еще может возникать, то для мотонейронов зона блокады должна быть больше и концентрация местных анестетиков должна быть выше.

Отсюда ясно, почему передача возбуждения с чувствительных рецепторов по миелинизированным нервам А5-типа блокируется местными анестетиками позже и хуже, чем возбуждение, передаваемое через С-волокна. Вегетативные постганглионарные волокна, поскольку они не содержат миелина, также блокируются местными анестетиками. Снижение симпатического тонуса приводит к расширению сосудов в зоне анестезии, что нежелательно (см. ниже).

Проникновение и действие. Для диффузии в аксон чувствительного нерва от места инъекции (интерстиция соединительной ткани) местные анестетики должны преодолеть периневрий. Многослойный периневрий образован клетками соединительной ткани, которые соединены друг с другом посредством Zonula occludens и образуют закрытый липофильный барьер.

Местные анестетики представляют собой третичные амины, которые при физиологическом значении pH ведут себя как липофильные основания (изображено в виде частиц с двумя красными точками) либо как положительно заряженные катионные амфифильные молекулы (частицы с синими и красными точками). Незаряженная форма проникает через периневрий, попадает в эндоневрий, где получает частичный заряд в зависимости от значения pH в этой зоне. Такой же путь проходит местный анестетик при проникновении через мембрану аксона (аксолемму) в его цитоплазму (аксоплазму). Оттуда, а также при диффузии из эндоневрия через эндотелий капилляров в кровь он оказывает влияние на Na-каналы.

Концентрация местного анестетика в месте его действия зависит от скорости его проникновения в эндоневрий и в капилляры. Для того чтобы вещество поступало с достаточной скоростью, необходимо создать высокий градиент концентрации между соединительной тканью и эндоневрием. Растворы с низкой концентрацией не оказывают действия, тогда как растворы с очень высокой концентрацией быстро проникают в кровь и вызывают системное токсическое действие.

Для продления местного действия и минимального системного влияния местные анестетики вводят вместе с сосудосуживающими препаратами (адреналин, реже норадреналин или производные вазопрессина). Кровоток при этом ослабевает, и диффузия местного анестетика из эндоневрия в кровь уменьшается, так как градиент концентрации между эндоневрием и кровью резко падает. Введение сосудосуживающих препаратов также способствует уменьшению кровопотерь в зоне операции.

Побочными эффектами применения катехоламинов являются реактивная гиперемия в зоне операции после прекращения действия препарата, а также повышение возбудимости сердца под действием адреналина. Вместо адреналина применяют производное вазопрессина — фелипрессин (менее выражена реактивная гиперемия, не вызывает аритмии, однако сохраняется опасность сужения коронарных сосудов). Сосудосуживающие препараты нельзя применять при операциях на пальцах рук и ног.

Особенности химической структуры. Местные анестетики имеют схожее строение. Чаще всего это третичные или вторичные амины. Азот через цепочку углеродных атомов связан с липофильной областью молекулы, как правило, содержащей ароматическое кольцо. Наличие аминогруппы означает, что в зависимости от своей константы диссоциации (рКа) и pH среды местные анестетики могут находиться в форме незаряженного амина или содержать положительно заряженный аммонийный азот (протонированная, т. е. катионная, форма). Значение рКа указывает pH, при котором 50% молекул находятся в протонированной форме. Типичные местные анестетики имеют рКа от 7,9 до 9. Молекула в протонированной форме имеет полярный гидрофильный участок (протонированный азот) и неполярный липофильный участок (ароматическое кольцо), т. е. является амфифильной частицей.

При физиологическом значении pH в незаряженной липофильной форме находится от 5 до 50% вещества (в зависимости от его рКа). В такой форме местные анестетики могут преодолевать липидные барьеры (с. 32), а в катионной форме оказывают фармакологическое действие.

Обычно применяемые местные анестетики по своей химической природе Щ эфиры или амиды (это различие не играет большой роли в их действии). Вещества с дополнительной метильной группой в углеводородной цепи, например, хлорпромазин, имипрамин действуют как местные анестетики. Местные анестетики, содержащие эфирную связь в углеводородной цепи, инактивируются гидролизом. Это, с одной стороны, является их преимуществом, поскольку уменьшает риск системного действия препаратов, но, с другой стороны, быстрая инактивация означает короткий период действия лекарства.

Прокаин нельзя применять для поверхностной анестезии, так как скорость его инактивации больше скорости проникновения через кожу и слизистые оболочки.

Лидокаин инактивируется в печени путем окислительного дезалкилирвоания по азоту.

У мепивакаина азот, расположенный на конце цепочки, входит в циклогексановое кольцо.

Прилокаин и артикаин слабо подвергаются биотрансформации из-за соседнего с азотом замещенного атома углерода. Артикаин имеет карбоксиметильную группу в тиофеновом кольце. Расщепление эфира приводит к образованию СОО»-группы, что сопровождается нарушением амфифильной структуры и потерей активности метаболита.

В бензокаине нет атома азота, который может протонироватъся при физиологическом pH. Этот препарат применяется исключительно для поверхностной анестезии.

К другим местным анестетикам, используемым для поверхностной анестезии, относится незаряженный полидоканол и катионный амфифильный тетракаин, а также лидокаин (например, в виде 5%-ой мази).

Побочное действие местных анестетиков. Действие местных анестетиков в клетке происходит в «быстром» Na-канале, при открытии которого возникает потенциал действия. Этот канал блокируется местными анестетиками. От работы этого канала также зависит возникновение быстрой деполяризации в других тканях: нервных клетках мозга, мышечных и проводящих раздражение клетках сердца. Действие местных анестетиков не ограничено нервной тканью, они не являются органоспецифичными. Серьезные побочные действия проявляются тогда, когда местные анестетики проникают в кровь быстро или в высоких концентрациях. На сердце распространение возбуждения затруднено, может произойти атриовентрикулярная блокада и в наихудшем случае — остановка сердца. В ЦНС могут нарушаться функции различных участков; как следствие —1потеря сознания и судороги. Против местных анестетиков нет специфического антидота, поэтому необходимы срочные симптоматические противомеры: при нарушении сердечной функции -г адреналин в/в, при появлении признаков отравления ЦНС — противосудорожные средства (например, диазепам в/в).

Опиоиды и опиаты[править | править код]

Происхождение опиоидов. Алкалоид морфин (или морфий) — один из компонентов опия. Кроме морфина, в опие содержатся также кодеин и другие алкалоиды, которые не оказывают анальгетического действия (например, папаверин — спазмолитик). Все синтетические (пентазоцин, петидин, метадон, фентанил) и полусинтетические (гидроморфон) производные, оказывающие аналогичное морфину обезболивающее действие, называют опиатами. Анальгетическое действие этих препаратов основано на их сродстве к опиоидным рецепторам, которые в организме связывают эндогенные опиоиды (энкефалины, β-эндорфин, динорфин) (А). Опиоидные рецепторы расположены на нервных клетках в различных областях головного и спинного мозга, а также в интрамуральных сплетениях желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы. Существует несколько типов опиоидных рецепторов (μ-, к-, δ-), относящихся к G-белок-зависимым рецепторам.

Эндогенные опиоиды пептиды, которые образуются в организме из предшественников: проэнкефалина, проопиомеланокортина и продинорфина. Все они имеют аминокислотную последовательность пентапептида (метионин- или лейцинэнкефалины) (А). Действие опиоидов полностью блокируется антагонистами (А) (например, налоксоном; однако последний не полностью снимает эффект от бупренорфина).

Механизм действия опиоидов. Большинство нервных клеток реагируют на опиоиды гиперполяризацией (повышенная способность к проведению калия). Поскольку в этот момент вход кальция в нервную клетку затруднен, нарушается высвобождение возбуждающих медиаторов и синаптическая передача (А). В зависимости от места расположения рецептора в нервной системе данная блокада влияет как на тормозные, так и на возбуждающие стимулы (Б).

Терапевтическое действие опиоидов (Б). Анальгетический эффект опиоидов обусловлен влиянием на спинной мозг (блокада переключения импульса) и головной мозг (ослабление распространения импульса, торможение болевого восприятия). Внимание и способность концентрироваться снижаются. Изменение настроения зависит от исходной ситуации. Помимо облегчения, наступающего при прекращении сильной боли, наблюдается эйфория и даже дурман, особенно при быстром поступлении вещества в головной мозг после внутривенного введения. Желание продлить данное состояние путем повторного приема препарата может оказаться непреодолимым: развивается зависимость.

При попытке прекратить регулярное употребление появляются физические (нарушение кровообращения) и психические (беспокойство, страх, депрессия) симптомы отмены.

Употребление опиоидов приводит к наркомании: психической и физической зависимости, а также необходимости в повышении дозы.

Назначение большинства опиоидов регулируется определенными правилами (как для наркотиков). Некоторые опиоидные анальгетики (кодеин и трамадол) могут выписываться в обычном порядке, так как риск возникновения зависимости от этих препаратов невелик. Различие в активности опиоидов и их способности вызывать зависимость обусловлено сродством к различным типам рецепторов и наличием или отсутствием внутренней активности. Вещество не может действовать одинаково на все типы рецепторов: по отношению к одному типу рецепторов оно — агонист, к другому — антагонист или частичный агонист/антагонист. Способность вещества вызывать зависимость в основном связана с фармакокинетическими свойствами, так как только при его быстром поступлении в кровь наступает состояние эйфории. При передозировке опиоидов возникает опасность паралича дыхательного центра. Более безопасны частичные агонисты/антагонисты (пентазоцин, напбуфин).

Противокашлевой эффект вследствие блокады кашлевого центра не зависит от анальгетического действия, а обусловлен влиянием на дыхательный центр (противокашлевые препараты: кодеин, носкапин).

Рвота при первом приеме опиоидов возникает из-за возбуждения хеморецепторов Area postrema. При регулярном применении рвота прекращается из-за блокады рвотного центра.

Опиоиды сужают зрачок (миоз), поскольку повышают парасимпатическую активность ядра глазодвигательного нерва.

Периферическое действие на сократимость и тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта: маятникообразные движения усиливаются, пропульсивная моторика тормозится. Тонус сфинктеров резко повышается (спастический запор). Антидиарейный эффект находит лечебное применение (лоперамид). Опорожнение желудка замедляется (спазм желудочного сфинктера), выделение желчи и панкреатического сока снижается из-за сокращения сфинктера Одди. Аналогичным образом изменяется функция мочевого пузыря: опорожнение нарушается из-за повышения тонуса сфинктера.

Фармакокинетические свойства опиоидов. Естественные опиоиды (например, Met-энкефалин, Leu-энкефалин, β-эндорфин) не могут применяться в лечебных целях, из-за своей белковой природы они быстро разрушаются, не успевая проникнуть через ГЭБ, и даже при парентеральном введении не достигают целевого органа приложения (А). Морфин назначают перорально, парентерально и эпидурально. Фентанил обладает сильным действием и высокой проникающей способностью, его можно назначать накожно в форме пластыря (А). Наркоманы чаще всего употребляют героин (диацетилморфин). Для более быстрого проникновения наркотика в головной мозг его вводят инъекционно; вероятно, при этом достигается максимальный психический эффект. Кроме того, используют другие способы введения наркотиков: опиум курят, героин вдыхают (Б). Полноценное морфийное опьянение наступает лишь при быстром поступлении опиоида в ЦНС.

Метаболизм (В). Морфин, как и другие опиоиды, содержащие свободную гидроксильную группу, связывается с глюкуроно-вой кислотой и выводится почками. Глюку-ронизация по ОН-группе в положении 6, в отличие от ОН в положении 3, не влияет на сродство к рецепторам.

Развитие толерантности. При многократном введении опиоидов развивается привыкание: для достижения анальгетического эффекта необходимо повышение дозировки. Развитие толерантности меньше сказывается на периферических эффектах. Запоры даже могут стать причиной для отмены обезболивающей терапии. Слабительные следует назначать часто.

Антагонисты и частичные агонисты морфина. Антагонисты налоксон и налтрексон блокируют действие опиоидов вне зависимости от типа рецепторов (А). Введение этих препаратов не оказывает на здоровых людей никакого действия. При опиоидной зависимости развиваются симптомы отмены. Налоксон подвергается быстрому пресистемному выведению и поэтому применяется только парентерально. Нал трек-сон назначается перорально. Налоксон является хорошим антидотом при угнетении дыхания, вызванном опиоидами. Следует помнить, что он выводится быстрее опиоидов и поэтому должен вводится повторно. Налтрексон применяют как дополнительное средство при лечении опиоидной зависимости.

А. Опиоиды: лиганды рецепторов

Бупренорфин является частичным агонистом/антагонистом μ-рецепторов, а пентазоцин — антагонистом μ-рецепторов и агонистом х-рецепторов (рис. А). Оба препарата не имеют столь выраженного анальгетического действия, как морфин и фентанил (опиоиды с «низким потолком действия») (Б). Интоксикацию бупренорфином нельзя купировать налоксоном, так как он очень медленно диссоциирует из комплекса с опиоидными рецепторами. Трамадол обладает сильным анальгетическим эффектом и практически не вызывает зависимости. Эффективная доза (пероральная или парентеральная) в 10 раз превышает дозу морфина: 50-100 мг, максимально 400 мг/суг. В такой дозировке дыхательный центр не блокируется. Механизм анальгетического действия комплексный. Препарат трамадол представляет собой рацемат: (+)энантиомер имеет сродство к бета-рецепторам и более активен по отношению к ним по сравнению с (-)энантиомером. О-Десметилметаболит обладает еще большим сродством. Кроме того, препарат блокирует обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина (В). Побочным эффектом является рвота (в -10% случаев). Трамадол не помогает наркоманам при морфиновом абстинентном синдроме.

Необходимо особо упомянуть фентанил, действующий в -20 раз сильнее, чем морфин. Его применяют в виде пластыря при длительной болевой терапии. Специфическое действие может быть значительно усилено, если в молекулу фентанила ввести дополнительный заместитель (рис. А: дополнительный заместитель выделен красным). Этот синтетический опиоид карфентанил с длительным периодом действия в 5000 раз сильнее морфина; применяется в ветеринарии для введения в наркоз крупных животных. Препарат может использоваться в водном растворе как аэрозоль. Действие прерывается антагонистами морфина, правда, необходимы чрезвычайно высокие дозы. По сообщениям СМИ, при освобождении заложников Театрального центра на Дубровке в Москве (2002 г.) одна из заложниц скончалась после введения аэрозоля карфентанила, поскольку не оказалось достаточного количества антидота.

Б. Зависимость доза-эффект

Два основных показания к применению опиоидов.

1) Острые сильные боли при травме, инфаркте миокарда и т. п., необходимость торможения дыхательного центра при тяжелом отеке легких. В этих случаях вводят морфин (в/в или п/к). Такое кратковременное применение не приводит к развитию толерантности или зависиости.

В. Энантиоселективное действие трамадола

2) Сильные постоянные боли, в основном у онкологических больных, когда требуется длительное присутствие анальгетика в крови. Препарат необходимо назначать до наступления боли, а не только тогда, когда пациент уже страдает от сильнейших болей. Морфин, а также многие другие анальгетики (гидроморфон, петидин, пентазоцин, кодеин) быстро выводятся, длительность их действия составляет около 4 ч, поэтому их следует применять каждые 4 ч. Для лечения более тяжелых хронических болевых состояний принимают ретардированные препараты морфина перорально.

Преимущества перорального приема:

Г. Морфин и метадон при постоянном применении

1) благодаря медленному повышению концентрации препарата в плазме крови не наступает состояние эйфории и не развивается наркотическая зависимость;

2) действие препарата продолжается дольше;

3) большие количества морфина в этих условиях преобразуются в 6-глюкуронид и оказывают центральное действие;

4) пациент может самостоятельно регулировать прием морфина (принять следующую ретард-таблетку до возникновения более сильной боли).

Альтернативой ретардиро ванным таблеткам морфина является пластырь с фентанилом. Когда онкологический больной находится в терминальной стадии болезни, допускается развитие толерантности. Эйфория может в данном случае играть даже положительную роль.

При определенных обстоятельствах (невозможность перорального приема, непереносимость периферических побочных эффектов) опиоиды можно вводить через постоянный катетер или аппликационно в область спинного мозга (преимущество: значительное снижение дозы и постоянная концентрация в крови; недостаток: катетер).

sportwiki.to

Анальгетики — это… Что такое Анальгетики?

Анальге́тики («обезболивающее», от др.-греч. ἀν — «без, против» и ἄλγησις — «боль») — лекарственные вещества природного, полусинтетического и синтетического происхождения, предназначенные для снятия болевых ощущений.

История

До появления современных анальгетиков для снятия боли использовались народные способы снятия болевых ощущений, например, при проведении операции их утоляли алкоголем, скополамином, опием, индийской коноплей, а в крайних случаях использовали и действия, противоречащие медицине: употребление грубой силы, например удар по голове, приводящий к потере сознания, или частичные удушения для того же эффекта.

В народной медицине для снятия жара и боли использовали кору ивы. Как позже было установлено, в коре ивы содержится вещество салицин, который при гидролизе превращается в салициловую кислоту, обладающую противовоспалительным и болеутоляющим действием.

Ацетилсалициловая кислота была синтезирована ещё в 1853 году и применялась в медицине до 1899 года, за эти 46 лет накопились данные по её эффективности при артрите и хорошей переносимости. С тех пор синтезировано множество различных болеутоляющих средств, которые называют анальгетиками (с греч. «альгос» — боль).

Классификация

Анальгетики подразделяются по нескольким признакам:

  • Ненаркотические анальгетики
    1. Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия.
    2. Производные пиразолона: анальгин, бутадион, амидопирин.
    3. Производные анилина — фенацетин, парацетамол, панадол.
    4. Производные алкановых кислот — бруфен, диклофенак натрия.
    5. Производные антраниловой кислоты (мефенамовая и флуфенамовая кислоты).
    6. Прочие — натрофен, пироксикам, димексид, хлотазол.

По действию

  • Биохимическое действие
    1. Действующие на очаг боли (блокирующие выработку простагландинов).
    2. Блокирующие передачу болевых сигналов в мозге.
  • Наркотическое действие
    1. Опиоидные (наркотические) анальгетики — для снятия сильных болей, преимущественно влияют на ЦНС, способны вызывать психическую и физическую зависимость, а также в крупных дозах могут стать причиной смерти от передозировки, поэтому опиодные анальгетики употребляются в определённом количестве и рационально хранятся под присмотром врачей.
    2. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики — используются для снятия температуры.
  • Противовоспалительное действие
    1. Не угнетающие воспалительные процессы (антипиретики).
    2. Угнетающие воспалительные процессы (Нестероидные противовоспалительные препараты).

Ссылки

dic.academic.ru

Обезболивающие наркотики: классификация, механизм действия, показания

Боль всегда возникает неожиданно и чаще всего свидетельствует о патологических процессах, протекающих в организме. В некоторых случаях, когда болевые ощущения вызваны легкой травмой, никаких лекарственных средств не требуется. Разве что врач пропишет легкие анальгетики. А иногда страдания человека настолько сильные, что справиться с ними могут только сильные средства — обезболивающие наркотики. Расскажем о них подробнее в этой статье.

Наркотические анальгезирующие препараты

К этой группе средств обезболивания относятся лекарства, отличающиеся большой активностью в отношении к опиоидным рецепторам мозга. При использовании обезболивающих наркотиков страдания пациента постепенно отступают, пропадает чувство ожидания очередного изматывающего приступа. Однако больной продолжает находиться в сознании и не утрачивает чувствительность тканей к внешнему воздействию. Особенность обезболивающих наркотиков в сравнении с другими средствами, предназначенными устранять человеческие страдания, состоит в возникновении эйфории и формировании зависимости в результате продолжительного применения.

Наркотические анальгезирующие препараты на следующие виды:

  • агонисты;
  • антагонисты;
  • агонисты-антагонисты.

Поясним. Агонисты опиоидных рецепторов и агонисты-антагонисты отличаются целенаправленным действием на очаг боли, антагонисты же способствуют выходу из состояния передозировки от воздействия опиатов.

Классификация препаратов

Все известные обезболивающие наркотики подразделяют на три основные группы:

  1. Природного происхождения. К ним причисляют опиоидные препараты, производимые из снотворного мака (морфин, кодеин).
  2. Полусинтетические вещества – «Этилморфин», «Омнопон». Данную группу препаратов получают путем изменения вещества натурального происхождения на молекулярном уровне.
  3. Синтетические препараты. К этой группе относят все наркотики-анальгетики, производимые человеком, которые не имеют ничего общего с опиатами, созданными природой. Среди них «Промедол», «Суфентанил», «Фентанил» и другие.

Наркотические обезболивающие средства классифицируют не только по источнику возникновения, но и по химической формуле:

  1. Производные морфина. К данной группе причисляют широко известные, самые сильные обезболивающие наркотики натурального происхождения морфин и кодеин, а также их синтетические производные: «Налорфин», «Нальбуфин», «Буторфанол», «Пентазоцин».
  2. Ациклические вещества. В настоящий момент из этой категории средств применяется только «Эстоцин».
  3. Производные пиперидина. К этой группе относятся «Промедол», «Фентанил», «Дипидолор», «Суфентанил», «Имодиум».
  4. Производные циклогексана. Это группа агонисто-антагонистов, что свидетельствует о меньшем привыкании к ним в сравнении с предыдущими категориями препаратов. К данным лекарственным средствам относят «Трамадол», «Валорон», «Тилидин».

Механизм воздействия на организм

Процесс возникновения боли довольно сложен. Организм человека полон множеством нервных окончаний. Каждое из них реагирует на внутренние или внешние раздражители. Сигналы боли, проходя по нервным окончаниям, поступают в спинной мозг. Здесь чувствительность нарастает. Усиленный импульс боли движется далее к головному мозгу. Тот в свою очередь обрабатывает полученную информацию и развивает ответную реакцию.

Важно отметить, что человек по-разному реагирует на тянущую, резкую или продолжающуюся длительное время боль. Поясним подробнее. Острая боль возникает неожиданно, ей сопутствует мгновенная реакция. К примеру, человек резко одергивает руку от обжигающего огня. Тупую боль сопровождают тягостные ощущения и разного рода реакции, такие как тошнота, усиленное потоотделение, головокружение, тахикардия. Человеческий организм устроен таким образом, что самостоятельно способен купировать неприятный синдром при содействии опиатных рецепторов. Их активирование стимулирует мощное вбрасывание в кровь веществ, снижающих чувствительность. Таким образом, успокаивается непрекращающаяся ноющая боль.

Наркотические вещества, взаимодействуя с опиатными рецепторами, пробуждают их и вызывают реакции, напрямую зависящие от принятого анальгетика:

  • наделяют организм способностью выносить острую боль;
  • притупляют страх и эмоциональный стресс перед возникающими приступами;
  • уменьшают ответную реакцию организма на болевые ощущения.

Стоит отметить, что рецепторы расположены не только в спинном и головном мозге, но и в нервных окончаниях по всему телу. Опиаты способны проникать даже через сложные барьеры, этим и объясняется еще один их эффект — эйфория. Приняв обезболивающие таблетки-наркотики, пациент умиротворяется, может видеть галлюцинации, перестает ощущать переживания и страхи, порождаемые болью.

Развитие зависимости

Хоть раз ощутив чувство эйфории и абсолютной расслабленности, человек всеми силами хочет испытать это снова. В результате начинает повторно принимать наркотические средства. Таким образом формируется психологическая зависимость.

При регулярном приеме сильных обезболивающих наркотиков опийной группы организм привыкает к еще недавно помогавшей дозировке, ее становится недостаточно. Чтобы вновь впасть в состояние покоя, человеку приходится принимать увеличенную дозу. В результате этого со временем организм прекращает выработку эндогенных веществ, ослабляющих боль, что приводит к синдрому отмены. Таким образом, развивается физическая наркотическая зависимость.

Показания к применению

Поскольку велик риск возникновения наркотической зависимости в результате приема препаратов данной категории, они показаны для обезболивания только в исключительных случаях:

  • продолжительный болевой синдром при злокачественной опухоли;
  • притупление боли в случае ожога тяжелой степени;
  • обезболивание во время родов;
  • обеспечение противокашлевого действия при травме грудной клетки;
  • обезболивание при инфаркте миокарда;
  • предикация при наркозе;
  • обезболивание в послеоперационный период.

Когда запрещено принимать обезболивающие наркотики?

Исходя из механизма действия анальгетиков, некоторым пациентам запрещено принимать данные средства.

К числу противопоказаний относятся:

  1. Прием наркотических средств детьми в возрасте до десяти лет. Может возникнуть паралич.
  2. Нарушенное функционирование дыхательной системы. Это объясняется тем, что анальгетики напрямую воздействуют на угнетающие центры головного мозга, обеспечивающие газообмен.
  3. Снятие болевого синдрома в хирургии (намного усложняет постановку диагноза) в состоянии «острого живота» невыясненного происхождения.
  4. Патологии функции печени.
  5. Почечная недостаточность.
  6. Опиаты имеют свойство приводить в тонус сосуды головного мозга, поэтому их прием пациентам с черепно-мозговой травмой или повышенным внутричерепным давлением запрещен.
  7. Наркотическая зависимость в любом проявлении.
  8. Преклонный возраст. Если говорить о возрастной категории пациентов, то они, как правило, страдают почечной и печеночной недостаточностью, которая усугубляется под действием анальгетиков.
  9. Вынашивание ребенка и период грудного вскармливания. Даже в минимальной дозировке, опиаты проникают через плаценту, причиняя вред малышу.

Последние две группы — это пациенты, к которым применять наркотические препараты можно только в случаях крайней необходимости.

Побочные эффекты

Вне зависимости от того, какой наркотик вводят как обезболивающее средство, наблюдаются следующие побочные эффекты:

  • Проблемы, связанные с желудочно-кишечным трактом.
  • Токсический мегаколон.
  • Задержка мочеиспускания.
  • Нарушения в работе центральной нервной системы.
  • Снижение артериального давления.

Симптомы острого отравления и передозировки

Превышение разрешенной дозы при приеме сильных обезболивающих наркотиков может вызвать интоксикацию, которая выражается следующими симптомами:

  • перевозбуждение;
  • несвойственная болтливость;
  • гиперреактивность;
  • жажда и чувство сухости во рту;
  • ощущение зуда на лице и шее.

Спустя 30 минут человек ощущает слабость и истощенность. Эффект от отравления наркотическими средствами выражается головокружением, спутанностью сознания, сонливостью.

Следует также помнить, что обезболивающие наркотики в уколах оказывают на организм более сильное влияние и имеют резко выраженные побочные эффекты.

Передозировка в большинстве случаев становится результатом преднамеренных действий, направленных на получение эйфории. В случаях, когда превышение было существенным, человек может впасть в кому. Сильная передозировка выражается следующими симптомами:

  • сужение зрачков;
  • судорожное состояние;
  • нарушенное дыхание;
  • синюшный цвет лица;
  • понижение давления и температуры тела.

Лечение острого отравления и передозировки

Людей с ярко выраженным наркотическим опьянением необходимо незамедлительно доставить в медучреждение. К числу самых эффективных препаратов для лечения отравления опиумными средствами относится «Налоксон».

Его действие основано на вытеснении морфина с опиумных рецепторов. В результате действия лекарства дыхательная функция приходит в норму, сознание возвращается. Если улучшение не наступает, значит, отравление вызвано другими причинами.

Наряду с применением «Налоксона» пациенту делают промывание желудка и назначают аналептики, неоантропы, витаминные комплексы и антибактериальные препараты.

Ненаркотические анальгетики: отличия

Нужно помнить следующее важное предупреждение. Наркотические препараты ввиду особенностей действия и опасности могут использоваться только по назначению врача. И исключительно в условиях стационара.

Альтернативой им могут служить не наркотические анальгетики, оказывающие влияние на периферическую нервную систему. Их достаточно часто применяют для устранения острой боли. Есть достаточно хорошие обезболивающие при онкологии, но не наркотики. Эти препараты так же эффективны, но более безопасны. Правда, применяются они для купирования не слишком интенсивных болей.

Принцип их действия заключается в снижении выработки простагландина. Это вещество ответственно за возникновение воспаления различного характера. Кроме того, такие лекарства оказывают противовоспалительное, жаропонижающее, болеутоляющее действие.

Выпускаются анальгетики в виде уколов, свечей, мазей, спреев, пластырей, таблеток. В их составе содержатся различные активные компоненты.

Такие препараты широко используются в стоматологической и бытовой практике. Применять их нужно в соответствии с прилагаемой инструкцией.

Преимущество обезболивающих таблеток перед наркотиками состоит в том, что они не обладают психотропным действием, не вызывают привыкание, эйфорию и зависимость.

Является ли водка наркотиком?

Всем известны исторические события, когда был введен сухой закон, и негативная реакция общества на это. Большинство людей убеждены, что алкогольную продукцию нельзя приравнивать к наркотическим веществам, считая ее частью русской культуры. В то же время регулярное употребление водки в больших объемах наблюдается лишь с начала прошлого века.

Учитывая влияние алкоголя на организм человека, его можно сравнивать с наркотическими препаратами. В маленьких дозах (до 50 мл) водка оказывает легкое болеутоляющее и седативное действие. В большом количестве (от 250 мл) она действует как психотропный препарат, а именно: человек теряет самоконтроль, уничтожаются личностные качества, развивается синдром отмены.

Последствия употребления водки

Иногда можно слышать вопрос: «Чем лучше обезболить: водкой или наркотиками?» Ответить на этот вопрос однозначно нельзя. Все зависит от конкретной ситуации. Зато можно утверждать, что последствия от систематического употребления алкоголя не менее опасны, чем от наркотиков:

  1. Ухудшение мелкой моторики. Пристрастие к водке способствует деградации нервной системы. Это приводит к дрожанию конечностей, беспорядочной и бессвязной речи, замедленной реакции.
  2. Если человек регулярно потребляет в течение пяти и более лет умеренное количество алкоголя, риск возникновения инсульта и инфаркта в разы увеличивается.
  3. Диссоциация нейронных связей, что отражается на работе мозга. Человек не воспринимает новую информацию, ухудшается память.
  4. Алкоголизм является причиной атрофии кровеносных сосудов и ухудшения работы сердечно-сосудистой системы.
  5. В некоторых случаях появляется мочекаменная болезнь. Ей в равной степени подвержены мужчины и женщины. Она проявляется острыми приступами боли. Не все типы камней можно вывести, следовательно, периодически возникающие боли могут сопровождать человека на протяжении всей жизни.
  6. Злоупотребление алкоголем способствует развитию цирроза печени, что чревато смертельным исходом.

Заключение

В статье представлена информация о наркотических обезболивающих веществах. Описан механизм действия, противопоказания и показания к приему. Дано сравнение этих средств с не наркотическими анальгетиками и алкоголем.

fb.ru

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о