Пенициллин состав: Пенициллины: фармакологическая группа

История открытия пенициллина. Досье — ТАСС

11 февраля 2016, 19:22

ТАСС-ДОСЬЕ /Юлия Ковалева/. 75 лет назад, 12 февраля 1941 г., в Лондоне британские ученые Говард Флори и Эрнст Чейн впервые применили пенициллин для лечения человека. Редакция ТАСС-ДОСЬЕ подготовила материал об истории открытия этого препарата.

Пенициллин — антибиотик, обладающий широким антимикробным действием. Является первым эффективным лекарством против многих тяжелых заболеваний, в частности, сифилиса и гангрены, а также инфекций, вызываемых стафилококками и стрептококками. Его получают из некоторых видов плесневого грибка рода Penicillium (лат. penicillus — «кисть»; под микроскопом спороносные клетки плесени похожи на кисточку).

История открытия

Упоминания об использовании плесени в лечебных целях встречаются в трудах персидского ученого Авиценны (II в.) и швейцарского врача и философа Парацельса (XIV в.). Боливийский специалист по этноботанике Энрике Облитас Поблете в 1963 г. описал применение плесени индейскими знахарями в эпоху инков (XV-XVI вв. ).

В 1896 г. итальянский врач Бартоломео Гозио, изучая причины поражения риса плесенью, вывел формулу антибиотика, схожего с пенициллином. Ввиду того, что он не смог предложить практическое применение нового лекарства, его открытие было забыто. В 1897 г. французский военный врач Эрнест Дюшен заметил, что арабские конюхи собирают плесень с сырых седел и лечат ею раны лошадей. Дюшен тщательно обследовал плесень, опробовал ее на морских свинках и выявил ее разрушающее действие на палочку брюшного тифа. Результаты своих исследований Эрнест Дюшен представил в парижском институте Пастера, но они также не были признаны. В 1913 г. американским ученым Карлу Альсбергу и Отису Фишеру Блэку удалось получить из плесени кислоту, обладающую противомикробными свойствами, однако их исследования были прерваны с началом Первой мировой войны.

Читайте также

Аэрозоль от Минздрава в качестве альтернативы антибиотикам могут начать применять в школах

В 1928 г. британский ученый Александр Флеминг проводил рядовой эксперимент в ходе исследования сопротивляемости человеческого организма бактериальным инфекциям. Он обнаружил, что некоторые колонии стафилококковых культур, оставленные им в лабораторных чашках, заражены штаммом плесени Penicillium Notatum. Вокруг пятен плесени Флеминг заметил область, в которой бактерий не было. Это позволило ему сделать вывод о том, что плесень вырабатывает убивающее бактерии вещество, которое ученый назвал «пенициллином».

Флеминг недооценил свое открытие, полагая, что получить лекарство будет очень трудно. Его работу продолжили ученые из Оксфорда Говард Флори и Эрнст Чейн. В 1940 г. они выделили препарат в чистом виде и изучили его терапевтические свойства. 12 февраля 1941 г. инъекция пенициллина впервые была сделана человеку. Пациентом Флори и Чейна стал лондонский полицейский, умиравший от заражения крови. После нескольких инъекций ему стало лучше, однако запас лекарства быстро закончился, и больной скончался. В 1943 г. Говард Флори передал технологию получения нового препарата американским ученым, в США было налажено массовое производство антибиотика. В 1945 г. Александр Флеминг, Говард Флори и Эрнст Чейн были удостоены Нобелевской премии по физиологии и медицине.

Исследования российских и советских ученых

В 1870-х гг. исследованием плесени занимались медики Алексей Полотебнов и Вячеслав Манассеин, которые обнаружили, что она блокирует рост других микроорганизмов. Полотебнов рекомендовал использовать эти особенности плесени в медицине, в частности, для лечения кожных заболеваний. Но идея не получила распространения.

В СССР первые образцы пенициллина получили микробиологи Зинаида Ермольева и Тамара Балезина. В 1942 г. они обнаружили штамм Penicillium Crustosum, продуцирующий пенициллин. В ходе испытаний лекарство показало гораздо большую активность, чем его английские и американские аналоги. Однако полученный антибиотик терял свойства при хранении и вызывал повышение температуры у пациентов.

В 1945 г. в Советском Союзе начались испытания пенициллина, разработанного по западному образцу. Технология его производства была освоена НИИ эпидемиологии и гигиены Красной Армии под руководством Николая Копылова.

Признание

Массовое производство пенициллина было налажено во время Второй мировой войны. По некоторым оценкам, благодаря этому антибиотику в годы войны и после нее были спасены около 200 млн человек. Открытие этого препарата не раз признавалось одним из важнейших научных достижений в истории человечества. Большинство современных антибиотиков были созданы именно после исследования лечебных свойств пенициллина. 

Плесень – есть или не есть?

Часто бывает, садишься завтракать, достаешь хлеб из упаковки – а он зеленого цвета! Присмотревшись, легко заметить необычные шероховатые островки белого, зеленого, серого и даже черного цвета. Сомневаться не приходиться – на хлебе поселилась плесень !


Не всякая плесень – пенициллин!

Что это такое?

Плесень, или грибки – одни из древнейших микроорганизмов на нашей планете. Люди давно научились использовать микроорганизмы во благо. Их применяют при изготовлении соевого соуса и некоторых сортов сыра. Благодаря чудесным свойствам плесени был открыт знаменитый антибиотик пенициллин, спасший многие тысячи жизней. Однако, не всякая плесень полезна. Множество видов грибков способны вызывать различные кожные и системные заболевания, в том числе, аллергические. Плесень на продуктах питания может быть причиной тяжелого пищевого отравления. Грибки в процессе своей жизнедеятельности выделяют токсичные вещества, большая часть которых имеет стабильную химическую структуру и не разрушается при тепловой обработке пищи. Некоторые плесневые токсины обладают канцерогенным свойством. Поэтому следует лишний раз подумать, если отважитесь использовать заплесневелый продукт. Хотя большинство видов грибков предпочитают тепло, многие могут расти и при температурах холодильной камеры. Плесень лучше других микроорганизмов устойчива к соли, сахару и может расти в холодильнике на варенье, колбасе и других продуктах.

Есть или не есть?

Несмотря на повсеместное распространение плесневых грибков, их бурный рост и развитие требует особых условий. Влажность и рыхлая структура продукта играют при этом не последнюю роль. Заплесневелый хлеб следует сразу же утилизировать. Не имеет значения размер плесневой колонии, выросшей на поверхности хлеба. Из-за своих микроскопических размеров, плесень распространяет свои споры на весь батон, зеленые островки – лишь видимые участки разросшихся колоний. Плесень чаще встречается на хлебобулочных изделиях, а также на овощах, фруктах, зерне, орехах. При этом имеет большое значение не только производство, но и транспортировка и хранение пищевой продукции. При выборе продуктов на развес, обращайте внимание на их внешний вид. Любая пищевая продукция, подвергнутая заражению плесенью, не может быть использована в пищу! Она не должна находиться в обороте, на полках магазинов.


Если нашел плесень?

Специалисты утверждают, что плесень на мясе, сосисках, йогурте, сметане, мягких сырах, мягких фруктах и овощах требует немедленной утилизации этих продуктов. То же относится к хлебобулочным изделиям, орехам и джемам (желе). Специалисты допускают использование некоторых продуктов с плотной и сухой структурой (например, сыры), если возможно аккуратно удалить плесень ножом. Обрежьте не менее 2,5 см вокруг зараженного участка. Не прикасайтесь ножом к плесени и оберните сыр в новую упаковку (пищевую пленку). То же касается сыровяленой колбасы (салями) — небольшой слой белесого налета для этой колбасы — абсолютно нормальное явление. Твердые овощи, типа моркови и капусты, следует тщательно очистить, отрезав пораженные участки. Что же касается варенья, мнения расходятся. Дело в том, что нельзя гарантировать достаточной плотности для защиты более глубоких слоев от заражения.


Все это не касается продуктов, присутствие плесени на которых является частью технологического процесса. Но в таком случае на этикетке продукта это указано («Сыр с плесенью» и плесень в составе). Отличить ту самую «благородную» плесень от ядовитой очень легко — по цвету и по фактуре.

Как предотвратить рост плесени?

  • Не храните скоропортящиеся продукты в открытом виде в шкафу или холодильнике. Хлеб храните отдельно.
  • Регулярно меняйте кухонные губки и тряпки.
  • Хотя бы раз в месяц мойте холодильник и кухонные шкафы слабым раствором соды (2-3 чайные ложки пищевой соды на литр воды).
  • Правильно стерилизуйте банки с домашними консервами.

Молекула пенициллина

Посмотреть Молекула пенициллина —>> в 3D с Jsmol

Пенициллин (сокращенно PCN ) представляет собой группу лактамных антибиотиков, используемых при лечении бактериальных инфекций, вызванных чувствительными, обычно грамположительными, микроорганизмами. Пенициллин также является неофициальным названием конкретного члена группы пенициллинов. Penam Skeleton с молекулярной формулой RC 9. Н 11 Н 2 О 4 С, где R представляет собой вариабельную боковую цепь.

Пенициллин основная структура

Открытия и история

открытие пенициллина обычно приписывают шотландскому ученому сэру Александру Флемингом в 1928 году и разработка пенициллина для использования в качестве лекарства приписывается австралийскому лауреату Нобелевской премии Говарду Уолтеру Флори.

Однако несколько другие ранее отмечали антибактериальные эффекты Penicillium , такие как как Эрнест Дюшен, задокументировавший это в своей статье 1897 года; однако это не было принято Институтом Пастера из-за его юного возраста. Кроме того, в марте 2000 г. врачи больницы Сан-Хуан-де-Диос в Сан-Хосе (Коста-Рика) опубликовали рукописи принадлежащий коста-риканскому ученому и врачу Клодомиро (Клорито) Пикадо Твайт (1887-1919 гг.)44). Рукописи объясняли переживания Пикадо между 1915 и 1927 об угнетающем действии грибов родов Penic. Клорито Пикадо сообщил о своем открытии Парижской академии наук в Париже, однако не запатентовал его, хотя его расследование началось за много лет до исследования Флеминга. Появляется первое опубликованное упоминание о бактериостатическом эффекте Penicillium. быть Джоном Тиндалом

[1]

Позже Флеминг рассказывал, что дата Его прорыв произошел утром во вторник, 28 сентября 1928 года [2] . В своей лаборатории в подвале больницы Святой Марии. (ныне часть Имперского колледжа) в Лондоне заметил ореол ингибирования бактериального рост вокруг загрязненной сине-зеленой плесени Staphylococcus чашечной культуры. Флеминг пришел к выводу, что плесень выделяет вещество, препятствующее бактериальный рост и лизис бактерий. Он вырастил чистую культуру плесени и обнаружил, что это была 9Плесень 0031 Penicillium

, теперь известная как Penicillium нотартум . Чарльз Том, американский специалист, работающий в Министерстве США. сельского хозяйства, был признанным экспертом, и Флеминг передал этот вопрос его. Флеминг ввел термин «пенициллин» для описания фильтрата бульона. культура плесени Penicillium . Даже на этих ранних стадиях пенициллин оказалось наиболее эффективным в отношении грамположительных бактерий и неэффективным против грамотрицательных микроорганизмов и грибов. Он выразил первоначальный оптимизм, что пенициллин был бы полезным дезинфицирующим средством, будучи очень мощным с минимальной токсичностью. по сравнению с антисептиками того времени, но, в частности, отметил его лабораторную ценность в изоляции « Bacillus influenzae » (теперь Haemophilus influenzae
). [3] После дальнейших экспериментов Флеминг убедился, что пенициллин не может длиться достаточно долго в организме человека, чтобы убить болезнетворные бактерии, и перестал изучать пенициллин после 1931 г., но возобновил некоторые клинические испытания в 1934 г. и продолжил чтобы попытаться заставить кого-то очистить его до 1940 года. [4]

В 1930 году Сесил Джордж Пейн, патологоанатом в Королевском лазарете в Шеффилде пытались лечить сикоз — сыпь на фолликулы бороды — но безуспешно, наверное потому что препарат не попал достаточно глубоко. Переходим к opthalmia neonatorum — гонококковой инфекции у младенцев. — он достиг первого излечения 25 ноября 1930. Он вылечил четырех пациентов, одного взрослый, другие дети, от глазных инфекций, хотя пятый пациент не был таким повезло. В 1939 году австралийский ученый Говард Флори (впоследствии барон Флори) и группа исследователей (Эрнст Борис Чейн, А.

Гарднер, Норман Хитли, М. Дженнингс, Дж. Орр-Юинг и Г. Сандерс) в отеле Sir Школа патологии Уильяма Данна Оксфордского университета добилась значительного прогресса в показе in vivo бактерицидное действие пенициллина. Их попытки лечить людей не удалось из-за недостаточных объемов пенициллина (первый больной лечили констебля запаса Альберта Александра), но доказали его безвредность и воздействие на мышей.

Некоторые из новаторских испытаний пенициллина проходил в больнице Рэдклиффа в Оксфорде. 14 марта 1942 г. Джон Бамстед а Орван Хесс стал первым в мире, кто успешно вылечил пациента с помощью пенициллин. [7] [8]

Заплесневелая дыня в Пеории, Иллинойс на рынке в 1943 году было обнаружено, что самый лучший и самый качественный пенициллин после поиск по всему миру. [9] . Проблема массового производства препарата было устрашающе. 14 марта 1942 года был успешно вылечен первый больной. для стрептококковой септицемии пенициллином американского производства. Половина всего предложения произведенный в то время, был использован на этом одном пациенте. К 19 июня42 было только что достаточно американского пенициллина для лечения десяти пациентов.

[10] Открытие дыни и результаты исследований ферментации кукурузы жидкость в Северной региональной исследовательской лаборатории в Пеории, штат Иллинойс, разрешено США произведут 2,3 млн доз в срок Химическая структура пенициллина была определена Дороти Кроуфут Ходжкин в начало 1940sr вторжение в Нормандию в весна 1944 г.

Выработки из пенициллина

. Группа оксфордских ученых-исследователей во главе с австралийцем Ховардом Флори, барон Флори, в том числе Эрнст Борис Чейн и Норман Хитли, обнаружили метод массового производства препарата. Химик Джон Шихан из Массачусетского технологического института завершил первый полный синтез пенициллина и некоторых его аналогов в начале 1950-е годы, но его методы не были эффективны для массового производства. Флори и Чейн поделились Нобелевская премия по медицине 1945 года вместе с Флемингом за эту работу, а после Второй мировой войны Австралия стала первой страной, сделавшей препарат доступным для гражданского использования. Пенициллин с тех пор стал наиболее широко используемым антибиотиком на сегодняшний день и до сих пор используется для многие грамположительные бактериальные инфекции.

узкий спектр действия пенициллинов, наряду со слабой активностью Перорально активный феноксиметилпенициллин привел к поиску производных пенициллин, который может лечить более широкий спектр инфекций.

первой крупной разработкой был ампициллин, обладавший более широким спектром действия. чем любой из исходных пенициллинов. Дальнейшее развитие привело к резистентности к бета-лактамазам. пенициллины, включая флуклоксациллин, диклоксациллин и метициллин. Это были значимы для их активности против видов бактерий, продуцирующих бета-лактамазы, но неэффективны против метициллинрезистентных Штаммы Staphylococcus aureus , появившиеся впоследствии.

Линия истинных пенициллинов была антисинегнойные пенициллины, такие как тикарциллин и пиперациллин, полезные для их активность в отношении грамотрицательных бактерий. Однако полезность этого бета-лактамное кольцо было таким, что родственные антибиотики, в том числе мециллинамы, карбапенемы и, самое главное, цефалоспорины, имеют это в центре их структур.

Ондред Абумбумер также сделал новые открытия в отношении пенициллина 9.0033 [13]

Механизм действия

β-лактам Антибиотики действуют путем ингибирования образования поперечных связей пептидогликана в бактериальная клеточная стенка. β-лактамная часть (функциональная группа) пенициллина связывает к ферменту (DD-транспептидазе), который связывает молекулы пептидогликана в бактериях, что ослабляет клеточную стенку бактерии (другими словами, антибиотик вызывает цитолиз или смерть из-за осмотического давления). Кроме того, накопление пептидогликана предшественники запускают активацию гидролаз и аутолизинов клеточной стенки бактерий, которые дополнительно переваривают существующий пептидогликан бактерий.

грамположительные бактерии называются протопластами, когда они теряют свою клеточную стенку. грамотрицательный бактерии не теряют полностью свою клеточную стенку и называются сферопластами в честь лечение пенициллином.

Пенициллин проявляет синергический эффект с аминогликозидами, поскольку ингибирование синтеза пептидогликана позволяет аминогликозидам проникать бактериальная клеточная стенка легче, что позволяет ей разрушать бактериальный белок синтез внутри клетки. Это приводит к снижению МБК для восприимчивых организмов.

] Побочные реакции на лекарства

Распространенные побочные реакции на лекарства реакции (у 1% пациентов), связанные с применением пенициллинов, включают диарею, тошнота, сыпь, крапивница и/или суперинфекция (включая кандидоз). Редко побочные эффекты включают лихорадку, рвоту, эритему, дерматит, ангионевротический отек, судороги (особенно у эпилептиков) и/или псевдомембранозный колит. [12]

Боль и воспаление в Место инъекции также является обычным для парентерально вводимого бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллин и, в меньшей степени, новокаин бензилпенициллин, а также нефрит, инфекция почек.

Аллергия/гиперчувствительность

Хотя пенициллин по-прежнему является наиболее часто сообщаемой аллергией, менее 20% всех пациентов, которые считают, что у них аллергия на пенициллин, на самом деле аллергия на пенициллин; [16] Тем не менее, пенициллин по-прежнему является наиболее частой причиной тяжелой лекарственной аллергии. реакции.

Аллергические реакции на любой β-лактамный антибиотик могут возникать в возрасте до до 10% пациентов, получающих этот агент. [17] Анафилаксия возникает примерно у 0,01% пациентов. [12] Ранее считалось, что между производные пенициллина, цефалоспорины и карбапенемы из-за совместного использования β-лактамное кольцо. [18] [19] Однако недавние оценки не показали повышенный риск перекрестной аллергии на цефалоспорины 2-го поколения или более поздние. [20] [21] Недавние работы показали, что Главной особенностью в определении иммунологических реакций является сходство боковой цепи цефалоспоринов первого поколения в пенициллины, а не β-лактамная структура, которую они разделяют. [22]

См. также

  • β-лактамный антибиотик
  • История развития пенициллина Статья
  • Модель структуры пенициллина, Дороти Ходжкин и др., Музей истории науки, Оксфорд,
  • .
Каталожные номера
  1. Фил. Пер., 1876, 166, стр. 27-74. Ссылка на: Discoveries_of_anti-bacterial_effects_of_penicillium_moulds_before_Fleming
  2. Кендалл Ф. Хейвен, Чудеса науки (Библиотеки Безлимит, 1994) с182
  3. Флеминг А. (1929). «Об антибактериальном действии культур пенициллина, с особым ссылка на их использование при выделении B. influenzæ .». Br J Exp Патол 10 (31): 226–36.
  4. Коричневый, Кевин. (2004). Человек-пенициллин: Александр Флеминг и революция антибиотиков. . Страуд: Саттон. ISBN 0-7509-3152-3.
  5. Уэйнрайт, М. и Свон, ХТ (1986) К.Г. Пейн и Самые ранние сохранившиеся клинические записи о терапии пенициллином История болезни, 30: 42-56 [1]
  6. Дрюс, Юрген (март 2000 г.). «Открытие наркотиков: исторический Перспектива». Science 287 (5460): 1960–1964. Проверено 17 ноября 2007 г.
  7. Саксон, В.. «Энн Миллер, 90 лет, первая пациентка, спасенная пенициллином», Нью-Йорк Таймс, 9 июня 1999 г.
  8. Краусс К., редактор (1999). Годовой отчет больницы Йель-Нью-Хейвен (PDF) . Йель-Нью-Хейвен Больница.
  9. Мэри Беллис. История пенициллина. Изобретатели . О.com. Получено 30 октября 2007 г.
  10. Джон С. Мейлер-младший и Барбара Мейсон. Пенициллин : чудо-лекарство медицины военного времени и его производство в Пеории, штат Иллинойс. lib.niu.edu. Проверено 11 февраля 2008 г.
  11. Сильверторн, ДН. (2004). Человек физиология: комплексный подход. . Река Аппер-Сэдл (Нью-Джерси): Pearson Education. ISBN 0-8053-5957-5.
  12. (2006) в Росси S, редактор: австралиец Справочник по лекарственным средствам . Аделаида: Австралийский справочник по лекарствам. ISBN 0-9757919-2-3.
  13. Джеймс, PharmD, Кристофер В.; Шерил Гурк-Тернер, РФ (январь 2001 г.). «Перекрестная реактивность бета-лактамных антибиотиков». Университет Бейлора Труды Медицинского центра 14 (1): 106-107. Даллас, Техас: Бейлорский университет Медицинский центр. Проверено 17 ноября 2007 г.
  14. (2005) «Непреднамеренное использование Bicillin CR для лечения заражение сифилисом — Лос-Анджелес, Калифорния, 1999–2004 гг.». MMWR Morb. Смертный. еженедельно. 54 (9): 217-9. PMID 15758893.
  15. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. «FDA усиливает маркировку двух конкретных типов антибиотиков, чтобы Обеспечьте надлежащее использование». Опубликовано 1 декабря 2004 г. Последнее обращение 18 июня 2007 г.
  16. Салкинд А.Р., Кадди П.Г., Фоксворт Дж.В. (2001). «Есть ли у этого пациента аллергия на пенициллин? вероятности аллергии на пенициллин». JAMA 285 (19): 2498–2505.
  17. Соленский Р. (2003). «Реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам». Клинические обзоры в аллергология и иммунология 24 (3): 201–20. PMID 12721392.
  18. Тире CH (1975). «Аллергия на пенициллин и цефалоспорины». J. Антимикроб. Чемотер. 1 (3 Дополнение): 107–18. PMID 1201975.
  19. Гручалла Р.С., Пирмохамед М. (2006). «Клиническая практика. Аллергия на антибиотики». N. Engl. J. Med. 354 (6): 601-9. doi:10.1056/NEJMcp043986. PMID 16467547.
  20. Пичичеро М.Э. (2006 г.). «Цефалоспорины можно безопасно назначать при аллергии на пенициллин. пациентов» (PDF). Журнал семейной практики 55 (2): 106–12. PMID 16451776.
  21. Пичичеро М.Э. (2007 г.). «Использование отдельных цефалоспоринов у пациентов с аллергией на пенициллин: смена парадигмы». Диагн. микробиол. Заразить. Дис. 57 (3 Дополнение): 13S–18S. doi:10.1016/j.diagmicrobio.2006.12.004. PMID 17349459.
  22. Антунес С, Бланка-Лопес N, Torres MJ, и др. (2006). «Немедленные аллергические реакции на цефалоспорины: оценка перекрестной реактивности с помощью панели пенициллинов и цефалоспоринов». J. Allergy Clin. Immunol. 117 (2): 404–10. doi:10.1016/j.jaci.2005.10.032. PMID 16461141.

пенициллин | Открытие, история, использование, типы, побочные эффекты и факты

Penicillium notatum и пенициллин

См. все СМИ

Ключевые люди:
Александр Флеминг Сэр Эрнст Борис Чейн Ховард Уолтер Флори, барон Флори Дороти Ходжкин Роберт Бернс Вудворд
Похожие темы:
метициллин ампициллин пенициллиум Пенициллин G полусинтетический пенициллин

См. все связанные материалы →

пенициллин , один из первых и до сих пор один из наиболее широко используемых антибиотиков, полученный из плесени Penicillium . В 1928 году шотландский бактериолог Александр Флеминг впервые заметил, что колонии бактерии Staphylococcus aureus не растут на тех участках культуры, которые были случайно заражены зеленой плесенью Penicillium notatum . Он выделил плесень, вырастил ее в жидкой среде и обнаружил, что она производит вещество, способное убивать многие распространенные бактерии, заражающие людей. Австралийский патологоанатом Говард Флори и британский биохимик Эрнст Борис Чейн выделили и очистили пенициллин в конце 19 века.30-х годов, а к 1941 году инъекционная форма препарата стала доступна для терапевтического применения.

Знайте об открытии пенициллина Александром Флемингом и разработке Эрнстом Чейн и Ховардом Флори, а также об его успехе в лечении раненых во время Второй мировой войны

Посмотреть все видео к этой статье

Несколько видов пенициллина, синтезированных различными видами плесени Penicillium можно разделить на два класса: встречающиеся в природе пенициллины (образующиеся в процессе ферментации плесени) и полусинтетические пенициллины (те, в которых структура химического вещества — 6-аминопенициллановой кислоты, обнаруженной во всех пенициллинах, изменена в различных формах). пути). Поскольку свойства антибиотика можно изменить, разные виды пенициллина производятся для разных терапевтических целей.

Дополнительная информация по этой теме

Антибиотик: пенициллины

Пенициллин имеет уникальную структуру, β-лактамное кольцо, которое отвечает за их антибактериальную активность. Бета-лактам…

Встречающиеся в природе пенициллины, пенициллин G (бензилпенициллин) и пенициллин V (феноксиметилпенициллин), все еще используются в клинической практике. Из-за плохой стабильности в кислоте большая часть пенициллина G расщепляется при прохождении через желудок; в результате этой характеристики его необходимо вводить внутримышечно, что ограничивает его полезность. С другой стороны, пенициллин V обычно принимают перорально; он более устойчив к пищеварительным кислотам, чем пенициллин G. Некоторые полусинтетические пенициллины также более устойчивы к кислотам и поэтому могут приниматься перорально.

Все пенициллины действуют одинаково, а именно, ингибируя бактериальные ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки у размножающихся микроорганизмов, и активируя другие ферменты, разрушающие защитную оболочку микроорганизма. В результате они эффективны только против микроорганизмов, которые активно размножаются и производят клеточные стенки; поэтому они также не повреждают клетки человека (в которых принципиально отсутствуют клеточные стенки).

Некоторые штаммы ранее чувствительных бактерий, такие как Staphylococcus , выработали специфическую устойчивость к встречающимся в природе пенициллинам; эти бактерии либо продуцируют β-лактамазу (пенициллиназу), фермент, который разрушает внутреннюю структуру пенициллина и, таким образом, разрушает антимикробное действие препарата, либо у них отсутствуют рецепторы клеточной стенки для пенициллина, что значительно снижает способность препарата проникать в бактериальные клетки. . Это привело к производству устойчивых к пенициллиназе пенициллинов (пенициллинов второго поколения). Однако, несмотря на то, что они способны противостоять активности β-лактамазы, эти агенты не столь эффективны против Staphylococcus в качестве природных пенициллинов, и они связаны с повышенным риском токсичности для печени.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *