Обезболивающее это – Обезболивающие препараты, таблетки – список сильных анальгетиков

Содержание

Обезболивающие препараты, таблетки – список сильных анальгетиков

Обезболивающие препараты в виде таблеток – это анальгетики различных фармакологических классов, устраняющие или облегчающие чувство боли. Их можно назвать самыми востребованными для человека, так как боль сопровождает любое заболевание.

Популярные обезболивающие таблетки у всех на слуху. Они широко рекламируются по телевидению и присутствуют в домашней аптечке. Каждый из них имеет свои особенности и общие черты. Важно знать, какие лучше выбрать в конкретном случае.

Классификация обезболивающих препаратов

Большинство “работают” на уровне центральной нервной системы. Именно активация нейронов (в подкорковых структурах и коре мозга) вызывает у человека субъективные болезненные ощущения. Некоторые связывают специфические рецепторы непосредственно в тканях.

В основе деления на группы лежит механизм действия. От него зависит сила болеутоляющего эффекта и серьезность негативного влияния на организм.

  • Наркотические. Тормозят рецепторы мозга, причем не только отвечающие за формирование болевого синдрома, но и многие другие. Этим объясняется большое количество побочных реакций: снотворное и седативное, угнетение дыхательного и кашлевого центров, повышение тонуса мышц кишечника и мочевого пузыря, психические расстройства (галлюцинации).
  • Ненаркотические. Не угнетают центральную нервную систему и не оказывают психотропного влияния. Привыкания не бывает. Это популярные лекарства, известные большинству людей.
  • Смешанного механизма. Самый востребованный – «Трамадол».
  • Периферические. Препятствуют распространению патологического возбуждения в тканях организма. Дополнительно снимают воспаление – НПВП, салицилаты, производные пиразолона и другие.

Для пациентов важно не классификационная группа, а особенности применения: в каких случаях лучше использовать, какие побочные реакции оказывает, кому противопоказаны. Остановимся на этих вопросах подробнее.

Список эффективных обезболивающих таблеток

По телевидению часто рекламируются торговые марки, содержащие одинаковое действующее вещество. В данном случае “раскрученность” бренда не является признаком его эффективности. Каждый должен назначаться с учетом механизма действия, показаний и противопоказаний.

В домашней аптечке есть несколько анальгезирующих средств. Их принимают в различных ситуациях, не подозревая, что большинство из них универсальны. Перечислим эффективные таблетки.

Парацетамол («Эффералган», «Панадол»)

Это анальгетик-антипиретик. Он эффективно снижает температуру. Блокирует образование простагландинов, повышающих чувствительность рецепторов к медиаторам боли, и центр терморегуляции в гипоталамусе.

Назначается в таких случаях: головная, зубная боль, миалгия, болезненные месячные, травмы, геморрой, ожоги. Побочные реакции появляются редко. Выпускается в таблетированной форме и суспензии для детей.

Противопоказан в детском возрасте (до 1 месяца), при беременности (III триместр), почечной недостаточности, воспалительных заболеваниях жкт. Не сочетается с алкоголем. Назначается коротким курсом – не более 5-7 дней.

Аспирин

Ацетилсалициловая кислота (нестероидные противовоспалительные средства). Назначается при воспалении в суставах и мышцах. Снижает температуру, но применяется в этих целях только у взрослых.

Неблагоприятно действует на желудок и кишечник (при длительном использовании). Запрещен при бронхиальной астме, геморрагических диатезах, эрозивно-язвенных процессах жкт в стадии обострения.

Курс приема не должен превышать семи дней. Из побочных эффектов чаще встречаются тяжесть в животе, тошнота, рвота, головокружения, шум в ушах. Длительное использование должно согласовываться с врачом.

Анальгин

Самый известный анальгетик, снижает температуру тела и проявления воспаления. Назначается так же, как и парацетамол – после хирургических вмешательств (в инъекционной форме), при почечной и печеночной коликах, травматических повреждениях и ушибах.

Форма выпуска: таблетки и раствор для инъекций. Входит в состав литической смеси (совместно с папаверином и димедролом) – экстренная необходимость снизить температуру или снять болевые ощущения.

Противопоказан до 3 месяцев, беременным и кормящим женщинам, при тяжелых поражениях печени и почек. Не совместим с алкоголем. Среди неблагоприятных эффектов выделяют способность снижать давление и вызывать аллергию.

Ибупрофен («МИГ», «Нурофен»)

Комплексное НПВС, блокирует несколько механизмов воспалительной реакции. Эффективно купирует боль в суставах, в спине, головную, зубную, миалгии, неприятные ощущения при дисменореи и ревматоидном артрите.

Существуют таблетированные формы, суспензия, ректальные свечи. Используется в педиатрии в качестве жаропонижающего. Считается одним из безопасных при условии соблюдения возрастных дозировок.

Противопоказания аналогичны аспирину, так как способен вызывать эрозивные изменения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Нежелательное воздействие возникает при передозировке или приеме больше 3-х дней. Это диспептические явления, слабость, гипотония.

Амидопирин (пирамидон)

Относится к группе пиразолона с выраженным свойством понижать температуру тела. Обезболивание касается всех видов болевого синдрома средней и слабой интенсивности.

Среди показаний на первом месте стоит невралгия (возникающая по ходу нерва), суставные изменения (артриты, артрозы), ревматизм, лихорадочные состояния у взрослых.

Детям назначается редко за счет более сильных побочных влияний: на кроветворение, слизистую оболочку жкт. Запрещен больным бронхиальной астмой, беременным и кормящим. Описаны тяжелые случаи аллергии на амидопирин.

Ортофен («Диклофенак», «Вольтарен»)

НПВП, который эффективен преимущественно при суставных и мышечных болях. Обладает умеренным жаропонижающим эффектом. Блокирует синтез простагландинов на уровне головного мозга и в тканях различных органов.

Снимает припухлость суставов, увеличивает объем движений. Уменьшает отечность тканей при воспалении. Назначается в послеоперационный период и после травм. Для снижения температуры тела обычно не используется.

Противопоказан при бронхиальной астме, проблемах с желудком и кишечником, почечной и печеночной недостаточности. Не назначают женщинам в III триместре беременности, у подростков до 18 лет.

Папаверин

Препарат из группы спазмолитиков. Блокирует гладкую мускулатуру органов желудочно-кишечного тракта, сосудов, в том числе головного мозга, бронхов. Применяют при болях спастического характера (при холецистите, энтероколите, почечной колики, стенокардии).

Кроме анальгезирующего, обладает гипотензивным действием (снижает артериальное давление), купирует судороги, успокаивает (седативный эффект). Замедляя внутрисердечную проводимость, снимает приступ тахикардии.

Противопоказан детям до 6 месяцев, при AV-блокаде сердца, почечной недостаточности, глаукоме и аллергических реакциях на компоненты препарата. Выпускается в различных лекарственных формах.

Спазмалгон

Комплексный препарат. Содержит НПВС (метамизол натрия, аналогичный пирамидону), спазмолитик (производное пиперидина, которое полностью повторяет эффекты папаверина) и М-холиноблокатор (фенпивериния бромид), усиливающий спазмолитическое действие.

Показания очень похожи на папаверин: заболевания желудка и кишечника (спастический колит, гастрит), желчевыводящих путей, мочекаменная болезнь, дисменорея, патология мочевого пузыря (цистит) и почек (пиелонефрит).

Противопоказания: подозрение на “острый живот” (хирургическая патология, требующая экстренной операции), почечная и печеночная недостаточность, глаукома и другие.

Самые сильные обезболивающие таблетки

К сожалению, многие острые и хронические заболевания сопровождаются сильнейшими болями, которые делают жизнь пациента невыносимой. В таких случаях без сильнодействующих анальгетиков не обойтись. Большинство их них применяются под строгим врачебным контролем в стационаре или выписываются по рецепту.

Пить лекарства из следующего списка нужно осторожно. Большинство имеют сильные побочные реакции и множество противопоказаний. Способны вызывать привыкание при длительном курсе лечения.

Трамал

Продается в аптеках только по рецепту. Смешанного типа – наркотический и ненаркотический, что делает его эффективным при сильных болях. Не вызывает такого привыкания, как чистые опиоиды, не угнетает дыхательный центр.

Популярен в онкологии, травматологии, хирургии (в послеоперационный период), кардиологии (при инфаркте миокарда в острой стадии), при проведении болезненных медицинских манипуляций. Выпускается в виде капель, раствора для инъекций, ректальных суппозиториев.

Не назначают при состояниях с угнетением нервной системы (отравлении алкоголем и наркотиками), у детей, при выраженной почечной и печеночной недостаточности. При беременности используют только по жизненным показаниям.

Промедол

Относится к наркотическим анальгетикам центрального действия. Применяется при состояниях, которые невозможно облегчить с помощью ненаркотических средств: при ожогах, травмах, онкологических заболеваниях, инфаркте миокарда и многих других состояниях.

Выпускается в таблетированной форме и растворе для инъекции. В аптеках продается только по рецепту. Является препаратом, на который распространяется строгая отчетность. Используется обычно в условиях стационара.

Противопоказан при угнетении дыхательного центра, непереносимости отдельных компонентов. Список ситуаций, когда промедол следует использовать с осторожностью, очень обширен. Побочные реакции могут возникать со стороны всех систем организма.

Кодеин

Относится к центральным наркотическим природным анальгетикам. Активно используется для лечения сухого кашля из-за своей способности блокировать кашлевой центр.

Механизм анальгезирующего действия – возбуждение опиатных рецепторов различных органов, в том числе и головного мозга. За счет этого изменяется эмоциональное восприятие ощущений.

По сравнению с другими средствами этой группы меньше угнетает дыхательный центр. Применяется для лечения мигрени, при бронхитах и пневмониях (болезненность возникает при сильном мучительном кашле).

Кеторол

НВПП, действующий только как анальгетик. Не способен снижать темепературу тела и бороться с воспалением. По силе приближается к наркотическими анальгетиками, но не обладает их побочными реакциями.

Поскольку не вызывает угнетения центральной нервной системы и привыкания, может применяться длительной время при сильных болях любой локализации: онкология, ожоги, зубная боль, травмы, невралгии.

Противопоказан при язвенной болезни и неперносимости компонентов. Не используется в педиатрии и у беременных женщин (отсутствуют клинические испытания). Неблагоприятное влияние на организм бывает не часто: тошнота, рвота, тяжесть в животе, сонливость.

Нимесулид («Найз», «Апонил»)

НПВС – относится к новому поколению, так как действуют избирательно. Тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления, но здоровые ткани не затрагивает. За счет этого более безопасен и имеет более широкий спектр применения.

Оказывает противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее и антиагрегационное действие. Популярен при болевом синдроме в опорно-двигательной системе (артриты, артрозы, миалгии, радикулиты и другие заболевания). Эффективен и при головной боли, альгодисменореи.

Противопоказания не отличаются от аналогичных для этой группы. Не применяется при беременности, в детском возрасте, при нарушении функции печени и почек, при эрозивно-язвенных поражениях жкт и бронхиальной астме.

woolady.ru

8 лучших обезболивающих средств — Рейтинг 2019 (топ 8)

Препараты, которые устраняют или ослабляют чувство боли, называют анальгетиками. Они делятся на 2 основные группы: наркотические и ненаркотические. Каждая группа имеет свой механизм действия на организм человека. Препараты отличаются интенсивностью, составом и назначением. Но объединяет их одно: болеутоляющие лекарства не влияют на причину боли, а устраняют сам симптом. В этой статье Вы узнаете особенности препаратов каждой группы, их отличия, достоинства и недостатки.

Обезболивающее средство какой фирмы выбрать

Мы составили рейтинг фармацевтических компаний, которые при производстве болеутоляющих лекарственных средств используют высококачественное, очищенное сырье и новейшие технологии:

1. Grodzisk Pharmaceutical

2. Ranbaxy

3. Reckitt Benckiser

4. ФГУП «МЭЗ»

5. Берлин-Хеми

6. Синтез ОАО

7. Органика ОАО

8. Микро

Рекомендации:

Лучшие обезболивающие средства группы опиоидных наркотических анальгетиков

Нурофен

Препарат применяют при среднем и легком болевом синдроме. Активный компонент, ибупрофен, тормозит синтез простагладинов. Препарат содержит в небольших количествах кодеин – наркотическое вещество, которое действует на рецепторы ЦНС и оказывает болеутоляющий эффект. К тому же лекарство снимает жар, воспаления, кашлевой синдром. Показания: боль различного генеза (зубная, ревматическая, головная и др.), мигрень, миалгия, лихорадочное состояние при ОРВИ, грипп и пр. Выпускается в таблетках, свечах, суспензиях и в виде геля.

Достоинства:

  • выпущена линейка препаратов для детей;
  • удобная форма выпуска;
  • оказывает комбинированное действие на организм: снимает боль, жар и воспаления;
  • быстро всасывается – снижает болевую чувствительность через 15 минут.

Недостатки:

  • есть противопоказания: сердечная, дыхательная, почечная недостаточность, гемофилия, лейкопения, гиперчувствительность и пр.;
  • возможны побочные эффекты: бессонница, аллергия, анемия, тошнота, изжога и др.

 

 

 

Промедол

Лекарство относится к эффективным болеутоляющим средствам, его назначают при болях сильной интенсивности. Активный компонент – тримеперидин. Препарат снижает возбудимость нервных клеток и проводимость импульсов, за счет чего появляется болеутоляющее действие. Выпускается в таблетках и инъекциях.

Достоинства:

  • увеличивает порог болевой чувствительности;
  • быстрое действие – анальгезирующий эффект наступает спустя 15 минут;
  • благодаря своей высокой эффективности, препарат особенно часто используют в хирургии (при переломах, для предотвращения болевого шока, для анестезии), акушерстве (как болеутоляющее, в качестве стимулятора вялотекущего родового процесса), онкологии;
  • безопасен для новорожденных;
  • оказывает умеренное спазмолитическое действие.

Недостатки:

  • угнетает условные рефлексы, замедляет скорость реакции;
  • вызывает привыкание;
  • необходим рецепт;
  • длительность действия всего 2-4 часа;
  • препарат оказывает умеренное снотворное действие, поэтому не рекомендуется принимать людям, работа которых связана с повышенным вниманием.

 

 

 

Трамадол

Препарат используют при сильных и умеренных болях, в т.ч. воспалительного, сосудистого, травматического характера, а также при онкологии. Препарат уступает по степени действия кодеину и морфину, но все равно отличается высокой эффективностью, быстрым и длительным эффектом. Активный компонент, трамадол, тормозит проведение нервных импульсов. Лекарственная форма: капсулы, раствор, капли, свечи, таблетки.

Достоинства:

  • сильная анальгезирующая активность;
  • удобные формы выпуска;
  • длительный и быстрый эффект;
  • хорошо переносится и не угнетает дыхание, кровообращение и работу ЖКТ как многие опиоидные препараты;
  • оказывает противокашлевое действие.

Недостатки:

  • вызывает привыкание, зависимость;
  • редко вызывает следующие нежелательные реакции: тошнота, головокружение, рвота;
  • уступает по активности морфину, кодеину;
  • препарат оказывает седативный эффект, поэтому не рекомендуется принимать лицам, чья деятельность связана с повышенным вниманием.

 

 

 

Лучшие ненаркотические обезболивающие

Кетанов

Препарат является мощным нестероидным анальгетиком, который применяют при сильных и умеренных болях. Активный компонент, кеторолак, тормозит синтез простагладинов, которые модулируют болевую чувствительность, воспаление и терморегуляцию. Показания: боль при онкологии, удалении зуба, переломах, ушибах, повреждениях мягких тканей, менструации; послеоперационный период, после родов и пр. Выпускается в форме раствора и в таблетках.

Достоинства:

  • относится к сильнодействующим обезболивающим и имеет широкую область назначения;
  • отсутствует зависимость;
  • по силе действия сопоставим с морфином, но в отличие от него не оказывает седативного, анксиолитического действий, а также не угнетает дыхательную систему;
  • является отличным аналогом опиоидным анальгетикам;
  • быстрое действие – через четверть часа.

Недостатки:

  • побочные эффекты: тошнота, тревожность, упадок сил, нервозность, учащенное сердцебиение;
  • не подходит для устранения хронической боли;
  • противопоказания: возраст до 16 лет, повышенная чувствительность, лактация, беременность, язва желудка, бронхиальная астма и др.

 

 

 

Дексалгин

Лекарство относится к нестероидным анальгетикам. Его используют для купирования боли средней и легкой степени интенсивности. Также лекарство снимает воспалительный процесс и оказывает умеренный жаропонижающий эффект. Активный компонент, декскетопрофен, уменьшает синтез простагладинов и подавляет болевые рецепторы. Лекарственная форма: инъекции и таблетки.

Достоинства:

  • оказывает комбинированное действие на организм: снимает воспаление, жар и боль;
  • через полчаса начинает действовать;
  • улучшает состояние больного;
  • эффект лекарства может длиться до 6 часов;
  • хорошо переносится.

Недостатки:

  • не подходит для длительной терапии;
  • есть противопоказания: бронхиальная астма, гиперчувствительность, заболевания печени, сердца, почек, беременность, лактация.

 

 

 

Буторфанол

Это опиоидное ненаркотическое болеутоляющее. Считается одним из наиболее мощных лекарств среди опиоидных препаратов. По длительности и силе действия схож с морфином, но в отличие от него эффективен в меньших дозах. Активный компонент – буторфанол. Показания: сильные боли (послеродовые, онкология, травмы). Лекарственная форма: ампулы.

Достоинства:

  • быстро и эффективно снимает болевые ощущения различной этиологии;
  • редко появляется зависимость по сравнению с другими опиоидами;
  • действует до 4 часов;
  • оказывает седативное, противокашлевое действие.

Недостатки:

  • противопоказания: беременность, лактация;
  • длительное регулярное применение вызывает привыкание;
  • необходим рецепт врача;
  • нежелательные реакции после приема: сонливость, упадок сил, головокружение, тошнота, угнетение дыхания, рвота.

 

 

 

Диклофенак

Лекарство относится к противовоспалительным нестероидным препаратам и используется для купирования боли слабой и умеренной выраженности. Активный компонент, диклофенак натрия, угнетает синтез простагладинов. Показания: ушибы, растяжения, воспаления после травм, головная боль, зубная, лихорадочный синдром и пр. Лекарственная форма: инъекций, таблетки, гель.

Достоинства:

  • лекарство оказывает противоревматическое действие;
  • снимает воспаление, жар и боль;
  • действует до 6 часов через полчаса после применения;
  • низкая стоимость;
  • повышает подвижность суставов;
  • в послетравматическом или послеоперационном периоде уменьшает отеки, припухлости.

Недостатки:

  • нежелательные реакции: нарушение работы ЖКТ, головокружение, аллергия, раздражительность, нарушения сна и пр.;
  • есть противопоказания: артрозы, невриты, приступы подагры, болезнь Бехтерева, болезни желудка, лактация, гиперчувствительность и пр.

 

 

 

Брал

Препарат используют для кратковременного лечения умеренных болевых симптомов различной этиологии, а также при спазмах гладкой мускулатуры, после хирургических вмешательств и при болезнях периферической нервной системы. Лекарство имеет 3 активных компонента: питофенол (миотропное действие), метамизол натрия (уменьшает боль и температуру), фенпивериния бромид (расслабляет гладкую мускулатуру). Лекарственная форма: инъекции и таблетки.

Достоинства:

  • препарат не только утоляет боль, но и оказывает спазмолитическое действие, а также снимает жар и воспаления;
  • подходит для детей, возраст которых превышает 3 месяца;
  • побочные эффекты появляются крайне редко;
  • низкая стоимость;
  • подходит для лечения лихорадочного состояния, наступившего в результате воспалительных или простудных болезней.

Недостатки:

  • противопоказания: беременность, лактация, болезни печени, бронхиальная астма, пониженное АД и др.;
  • при наличии аллергии на какой-либо компонент нестероидного средства, от приема следует отказаться;
  • не рекомендован для длительного применения.

 

 

 

Какое обезболивающее средство купить

1. Если необходим медикамент, который быстро справится с болью умеренной и легкой степени, то необходимо выбрать Нурофен. Это лекарство имеет линию препаратов для детей.

2. Препарат, который применяют при сильных болях – Промедол. Благодаря высокой эффективности и относительно безопасным влиянием на организм, лекарство используют в хирургии и акушерстве.

3. Если необходимо сильное болеутоляющее средство, которое можно приобрести без рецепта, то лучше выбрать Кетанов. Препарат один из наиболее мощных среди ненаркотических, нестероидных анальгетиков, к тому же лекарство оказывает выраженный противовоспалительный эффект.

4. Препарат, который устранит боль острого и хронического характера после операций, травм, при онкологии – Трамадол. Его не рекомендуется использовать при болях легкой интенсивности.

5. Если необходим препарат для купирования боли легкой или средней степени интенсивности, то лучше приобрести Дексалгин.

6. Если необходимо сильное обезболивающее опиоидного ряда ненаркотических анальгетиков, то лучше выбрать Буторфанол.

7. Препарат, который подходит для уменьшения боли, связанной с операцией, травмами, родами или болезнями спины, суставов – Диклофенак.

8. Лекарство, которое снимет боль слабой и средней интенсивности – Брал. Медикамент подойдет для приема в послеоперационном периоде, при колите, при спазмолитических болях, невралгии и пр. К тому же его разрешено принимать детям с 3 месяцев.

Друзьям это тоже будет интересно

 

 

Хочешь получать актуальные рейтинги и советы по выбору? Подпишись на наш Telegram.

Если заметили ошибку, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter

vyboroved.ru

Болеутоляющие препараты: классификация, названия, список лучших таблеток

Победить боль сегодня несложно: обезболивающие таблетки представлены в аптеках в широком ассортименте, и большая часть из них отпускается без рецепта. Но чтобы выбрать «правильный» анальгетик, нужно обратить внимание не только на его популярное название, но и на возможные побочные эффекты и противопоказания. Многие препараты могут оказаться опасными для здоровья и бесполезными в борьбе с тем или иным типом боли.

Классификация анальгетиков

Когда человек направляется в аптеку за обезболивающим, он не задумывается, какое именно средство ему нужно – лишь бы помогло унять боль. И только когда фармацевт начинает задавать кучу вопросов, становится ясно: подобрать нужное лекарство не так уж и просто.

Все известные в фармакологии обезболивающие препараты подразделяются на такие основные группы:

  • НПВП – нестероидные противовоспалительные таблетки.
  • Комбинированные и миотропные спазмолитики.
  • Наркотические и специфические анальгетики.
  • Комбинированные анальгетики.
  • Пиразолоны, их комбинации.
  • Антимигренозные средства.
  • Ингибиторы ЦОГ-2.

Какое обезболивающее самое сильное при разных типах боли

Лекарства каждого вида эффективны при различных болевых проявлениях. К примеру, при головной, зубной боли могут помочь НПВП, при мигрени – только антимигренозные средства, а при менструальных спазмах – спазмолитики.

Какие обезболивающие препараты являются эффективными при болевых проявлениях разной природы:

Природа боли Препараты
При онкологии Терапия начинается с приема ненаркотических анальгетиков. Затем назначаются слабые или сильные опиаты, выбор тех или иных зависит от степени выраженности боли, которая обусловлена разрастанием опухоли. Показаны противовоспалительные средства – Парацетамол, стероиды – Преднизолон, опиаты – Гидроморфон, ингибиторы 2 типа – Рофекоксиб.
При боли в суставах, спине, челюсти Неприятные ощущения, которые проявляются на фоне заболеваний и закрытых травм опорно-двигательного аппарата, в том числе при переломах челюсти, подавляются с помощью нестероидных противовоспалительных средств, ингибиторов ЦОГ-2 или ненаркотических анальгетиков. Чуть реже назначаются наркотические, к примеру, Фентатин – кристаллический порошок, предназначенный для подкожных инъекций.
При менструальных болях, цистите, панкреатите, спазматической зубной боли Хорошим анестезирующим эффектом обладают обезболивающие препараты со спазмолитическими свойствами: Дротаверин, Папаверин.
При воспалительных заболеваниях, в том числе стоматологических – периодонтите, пародонтозе, гингивите Рекомендовано использовать НПВП или ингибиторы ЦОГ-2 – безопасные НПВП, которые были выделены в обособленную группу благодаря сильному обезболивающему и противовоспалительному действию без негативного влияния на слизистую оболочку желудка.
При очень сильном болевом синдроме, к примеру, после операции при остеомиелите Показаны мощные наркотические обезболивающие препараты.
При несильной зубной или головной боли, вызванной нервным напряжением, простудой, переутомлением Достаточно принять самые дешевые анальгетики: Анальгин, Темпалгин, Баралгин, Цитрамон.
При мигрени Такую боль купировать сложно, поэтому вместо простых анальгетиков применяются антимигренозные, оказывающие спазмолитический и сосудорасширяющий эффект.
При ноющем зубе, при суставной, мышечной боли Можно использовать НПВП. Они снимают жар, купируют воспалительный процесс и неприятный симптом.
При серьезных сердечно-сосудистых патологиях и иных тяжелых состояниях Часто прописываются наркотические анальгетики, активные компоненты которых воздействуют на ЦНС, угнетая ее деятельность. В результате боль купируется, больной испытывает эйфорию. Такие средства можно применять только по назначению врача.

Пиразолоны: перечень лучших

Пиразолоны – самые простые болеутоляющие препараты. Возглавляет их всем известный Анальгин, который запрещен во многих странах мира из-за низкой эффективности и серьезных побочных воздействий: метамизол натрия способен вызвать анафилактический шок, привести к развитию агранулоцитоза – патологического состояния, при котором снижается уровень лейкоцитов в крови, повышается восприимчивость организма к инфекциям.

Анальгин обладает не только обезболивающим действием, он оказывает слабый жаропонижающий и противовоспалительный эффект. Несмотря на то что в РФ метамизол натрия отпускается без рецепта и относится к группе самых дешевых препаратов, применять его следует крайне аккуратно и как можно реже. Самый лучший вариант – однократное купирование резкой боли.

Другие комбинации пиразолонов:

Название Характеристика

Анальгин-хинин

Таблетки зеленого цвета выпускаются болгарским концерном Софарма, содержат 2 компонента: хинин и метамизол натрия. Первое активное вещество снижает температуру тела, второе – обезболивает и купирует воспалительный процесс. Анальгин-хинин применяется при лихорадке и суставных спазмах простудного происхождения.

Темпалгин

Знаменитые таблетки зеленого цвета, которые активно используются для снятия зубной, головной и любой другой боли. Содержат 2 действующих вещества: метамизол натрия, триацетонамин-4-толуолсульфонат. Последний компонент обладает анксиолитическим эффектом: снижает возбужденность, беспокойство, напряженность. Помимо этого, он усиливает действие анальгина.

Спазмалгон

Состоит из 3 соединений: метамизола натрия, фенпивириния бромида и питофена. Дополнительные активные вещества оказывают спазмолитическое действие на мускулатуру, расслабляют гладкие мышцы. Благодаря хорошей комбинации активных веществ обезболивающее средство применяется при спазмах сосудов, мочеточника, различных коликах, головной, зубной боли, лихорадке, повышенном артериальном давлении, гипертонусе матки. В отличие от Дротаверина, Спазмалгон не оказывает пагубного воздействия на шейку матки и безопасен для плода и матери на любом триместре беременности, кроме первого – в этот период запрещены все медикаментозные препараты.

Комбинированные анальгетики

Основным компонентом большей части комбинированных болеутоляющих средств является парацетамол. Активное вещество помогает купировать боль, снизить температуру тела, унять воспалительный процесс.

Парацетамол заслужил звание сильного анальгетика еще в те времена, когда реализовался только в чистом виде. Но после соединения с дополнительными компонентами свойства вещества усилились и вывели комбинированные анальгетики в ряды наиболее эффективных обезболивающих таблеток.

Среди самых хороших комбинированных препаратов выделяют:

Название Описание

Викс Актив Симпто Макс

Состав: парацетамол, фенилэфрин. Дополнительный компонент оказывает сосудосуживающее действие, поэтому лекарство принимают при суставных, мышечных болях, которые характерны для простуды.

Ибуклин, Брустан

Недорогие таблетки Ибуклин имеют приметливый оранжевый цвет. Состав: парацетамол и ибупрофен, который числится в списке самых сильных обезболивающих нестероидных противовоспалительных препаратов. Благодаря эффективной комбинации и приличной концентрации активных веществ: 325 мг парацетамола, 400 мг ибупрофена – лекарственные средства оказывают выраженное жаропонижающее и анестезирующее действие.

Гевадал

Австрийский препарат, содержащий парацетамол, кофеин и пропифеназон – болеутоляющее из группы пиразолонов с умеренным анальгезирующим, жаропонижающим эффектом. Кофеин способствует расширению сосудов и усилению болеутоляющего действия. Применяются такие обезболивающие таблетки при головной, мышечной, зубной боли.

Антимигренозные средства

Обыкновенные анальгетические препараты не справляются с мигренью, поэтому вместо них применяются специальные противомигренозные анальгетики, которые расширяют сосуды и предупреждают их спазм. Среди наиболее хороших обезболивающих таблеток этой группы выделяют:

  • Суматриптан. Это название и препарата, и действующего вещества. Мигрень отступает через 30 минут после приема 50 мг суматриптана. Если анестезирующий эффект не наступил, можно выпить 2 таблетки в день. Аналоги средства: Амигренин, Мигрепам, Имигран, Тримигрен.
  • Элетриптан. Обезболивающее лекарство, наивысшая эффективность которого наблюдается при использовании на начальных стадиях мигренозного приступа. На конец 2017 года в РФ было зарегистрировано только одно средство на основе элитрипана – Релпакс, выпускаемый американским супергигантом Пфайзер.

Список лучших НПВП

Особое место среди всех таблеток от боли занимают НПВП – нестероидные противовоспалительные препараты. Из них самым выраженным анестезирующим действием отличаются:

Название Характеристика

Аспирин

Обладает анальгезирующими свойствами, но для устранения боли применяется редко, так как высокие дозы ацетилсалициловой кислоты агрессивно влияют на слизистую оболочку пищеварительного тракта. В то же время немецкая фармацевтическая компания Байер производит шипучую форму Аспирина, которая предназначена именно для обезболивания и снижения жара.

Ибупрофен

Дешевое, сильнодействующее и самое безопасное средство из группы НПВП. Основные функции препарата – купирование боли и уменьшение температуры тела. Его разрешено применять даже в отношении новорожденных и грудничков, что подтверждает безопасность. В аптеках средство реализуется в форме таблеток, свечей, сиропа, геля. Наиболее популярные препараты на основе ибупрофена называются так: Ибупром, Нурофен, Долгит, Ипрен.

Кеторолак

Включен в группу самых эффективных обезболивающих средств. По своим анестезирующим свойствам Кеторолак сравним с некоторыми сильнейшими опиоидными анальгетиками, потому и применяется, как и наркотические препараты, только в крайних ситуациях: после операции, при переломах, онкологических заболеваниях. Препараты на основе кеторолака называют так: Кетанов, Кеторол, Торолак, Долак, Кеталгин, Доломин.

Ингибиторы ЦОГ-2: примеры

Ингибиторы ЦОГ- 2 – противовоспалительные препараты, отличающие от иных НПВС особым механизмом действия: они не блокируют ЦОГ-1, защищающую слизистую оболочку ЖКТ. Такие лекарственные средства показаны при возникновении болевого синдрома у людей, страдающих от язвенной болезни желудка и иных патологий ЖКТ.

Самые сильные обезболивающие таблетки из группы ингибиторов ЦОГ-2:

Название Характеристика

Целекоксиб

Первый анестезирующий препарат среди коксибов, зарегистрированный в РФ. Целекоксиб способен купировать и обезболить воспалительный процесс, применяется при обострении ревматических заболеваний. Аналоги: Дилакса, Целебрекс, Коксиб.

Рофекоксиб

Назначается для снижения воспаления и боли при ревматических и стоматологических заболеваниях. В аптеках Москвы препарат можно найти под названием Виокс в виде таблеток и суспензии.

Парекоксиб

Выпускается в виде инъекций, обладает чуть меньшей противовоспалительной активностью, но зато является самым сильным обезболивающим средством, отпускаемым без рецепта. В России Парекоксиб реализуется под названием Династат.

Наркотические анальгетики

Наркотический анальгетик – самое сильное обезболивающее средство. Активные вещества таких таблеток воздействуют на нервные рецепторы, угнетая их и блокируя передачу болевых импульсов. Помимо этого, они снижают эмоциональное восприятие боли и облегчают реакцию на нее, вызывают эйфорическое состояние.

Наркотические анальгетики провоцируют привыкание, поэтому применяются только в крайних случаях: для купирования очень острого болевого синдрома.

Известные в РФ мощные опиоидные препараты изготавливаются на основе кодеина, фентанила, морфина.

Список самых сильных обезболивающих опиоидных таблеток:

Название Описание

Нурофен Плюс

Препарат производится в Британии, содержит ибупрофен и кодеин. Средство эффективно снимает боль при разных патологических явлениях: мигрени, зубных заболеваниях, боли в спине, суставах, мышцах, позвоночнике, невралгии, гриппе, простуде. Нурофен Плюс противопоказан детям младше 12 лет.

Седальгин Нео

Самые сильные анестезирующие таблетки болгарского производства, состоящие из пяти сильнодействующих веществ – кодеина, парацетамола, метамизола натрия, кофеина, фенобарбитала. Последнее вещество оказывает не только анестезирующее, но и седативное действие, поэтому препарат эффективен при неврологической, ревматической, зубной, послеожоговой, послеоперационной, фантомной боли.

Какими бывают спазмолитики

Спазмолитики бывают двух видов – миотропные и комбинированные. Первые способны снижать поступление кальция из ЖКТ в клетки гладкомышечных волокон, в результате чего расширяются сосуды и гладкая мускулатура, и снижается давление. Такое действие обеспечивает мощный обезболивающий и спазмолитический эффект.

Комбинированные спазмолитики представляют небольшую группу препаратов. Такие средства состоят из нескольких активных веществ, усиливающих действие друг друга и обеспечивающих выраженный спазмолитический и анестезирующий эффект.

Какими бывают лучшие комбинированные таблетки от боли
Название Описание

Но-шпалгин

Препарат производится французской фирмой Санофи Авентис и состоит из трех сильнодействующих веществ: кодеина, дротаверина и парацетамола. Такая комбинация обеспечивает разностороннее воздействие на организм: парацетамол купирует боль и снижает температуру, кодеин усиливает анестезирующий эффект, а дротаверин снижает спазм. Препарат применяется при сосудистой, головной, зубной боли.

Номигрен

Лекарство производится в Боснии и Герцеговине и состоит из пяти дополняющих друг друга компонентов: кофеина, пропифеназона, эрготамина тартрара, камилофина хлодира и меклоксамина цитрата. Названные вещества оказывают обезболивающий эффект и могут использоваться при мигрени и сосудистых болях.
Список лучших миотропных таблеток от боли
Название миотропного средства Характеристика

Дротаверин

Обладает спазмолитическим эффектом и отличается от других спазмолитических средств наименьшим уровнем негативного воздействия на организм. Самые популярные аналоги дротаверина, реализуемые в РФ – Дроверин, Но-шпа, Веро-дротаверин. Применяются такие обезболивающие препараты при любых заболеваниях, сопровождающихся спазмом гладкомышечных волокон: язва желудка, метеоризм, холецистит, дискинезия, колит, гастродуоденит.

Дицетел

Производится во Франции, содержит пинаверия бромид – активное вещество, обладающее тем же свойством, что и дротаверин: снятие спазма гладкомышечных волокон. Но в отличие от Дротаверина и его аналогов, Дицетел применяется для купирования боли при кишечных спазмах, в том числе при дискинезии желчевыводящих путей.

Специфические препараты

Специфические препараты нельзя назвать анальгетиками, и люди, не связанные с медициной, вряд ли станут применять их при возникновении болевого синдрома. Такие средства считаются противосудорожными, и даже в инструкции по применению написано, что их основное действие – противоэпилептическое и противосудорожное.

Однако специфические препараты эффективно купируют сильную послеоперационную боль. Помимо этого, они снижают чувствительность при наличии серьезных ран, к примеру, после удаления пораженной остеомиелитом костной ткани челюсти.

Список популярных специфических обезболивающих препаратов:

Название Описание

Габапентин

Рекомендован для купирования послеоперационной боли с целью более редкого применения наркотических обезболивающих. Помимо этого, доказана эффективность таблеток при снижении чувствительности спинного мозга, даже если она возникает после хирургического и травматического повреждения тканей. В аптеках РФ Габапентин можно найти под разными названиями: Гапентек, Тебантин, Габагамма, Эгипентин, Катэна, Нейронтин.

Прегабалин

Прегабалин схож с Габапентином, основное его отличие – более длительный срок полувыведения. Именно по этой причине лучше применять средство для лечения острого болевого проявления: послеоперационного, нейропатического, фибромиалгического. Аналоги: Прабегин, Прегабалин, Альгерика.

Какое средство лучше

Нельзя пить обезболивающие препараты, основываясь только на их эффективности и показаниях. Анальгетики разных видов избавляют от болей определенной природы, но они имеют противопоказания, побочные эффекты. Поэтому при возникновении любого болевого синдрома лучше всегда обращаться к врачу и просить его назначить наиболее действенное и наименее вредное лекарство. А чтобы избавиться от болезненного проявления навсегда, надо лечить причину его возникновения.

stomaget.ru

Обезболивающие препараты

Во все времена проблема устранения боли являлась актуальной. Обезболивание – устранение чувствительности организма к боли искусственным путем. Это очень важно для успешного выполнения хирургических операций, диагностики и лечения. Боль – это защитный механизм нашего организма, который помогает не нанести себе травмы и увечья. Но существуют ситуации, при которых боль требуется «выключить». Вот почему болеутоляющие таблетки столь популярны. Способами обезболивания занимается отдельная наука – анестезиология. Обезболивающие средства используются с незапамятных времен. Издавна человечество использовало самые простые способы обезболивания – при помощи лекарственных трав. Лекарства, обезболивающие при разных патологических состояниях часто состоят из алкалоидов растительного происхождения. А с 19 века в медицине стали использовать уникальное вещество – морфин. Обезболивание бывает местное (анестезия) и общее (наркоз). Во время местного надежно блокируются те нервные окончания и пути, которые проводят сигнал к ЦНС от периферии. При этом он просто не доходит до центра нервной системы. А вот общее обезболивание основано на угнетении в головном мозге тех образований, которые отвечают за восприятие боли.

Качественное хорошее обезболивающее поможет быстро справиться с любым видом боли. Сейчас уровень анестезии достиг таких высот, что практически при любом хирургическом вмешательстве можно надежно блокировать болевые ощущения. Анестезия бывает разных видов:

  1. Общая.
  2. Местная.
  3. Сочетанная.

Во время сочетанной комбинируется местное обезболивание и наркоз.

Сегодняшний уровень анестезии, прежде всего, обеспечивается широким классом обезболивающих препаратов. Правильно подобранные сильные обезболивающие таблетки помогут эффективно справиться с любым видом боли. Есть целый ряд их классификаций. Мы попытаемся разобраться, какие обезболивающие препараты сейчас используются, как они работают, какие из них считаются самыми эффективными. Выясним также, доступно ли в аптеке самое сильное обезболивающее. Основные анальгетики известны практически каждому. Это парацетамол, локальные анестетики, опиоиды и нестероидные противовоспалительные препараты

Виды препаратов для обезболивания

Обезболивающие средства называются анальгетиками. Их сейчас выпускается просто огромное количество. Обезболивающие таблетки широко представлены в каждой аптеке. Но нужно понимать, что список веществ, способных снять боль, не так широк, как список самих препаратов. На самом деле во многих препаратах состав действующих веществ дублируется или очень похож. Разница лишь в торговой марке, под которой он выпускается. Боль может локализоваться в разных частях нашего организма, иметь различный характер и причину появления. Чтобы ее устранить, следует грамотно использовать анальгетики. Вот почему сильные обезболивающие так популярны. При этом боль купируется, меняется болевой порог или временно повреждается структура периферической нервной системы и ЦНС. Подобным эффектом обладает вещество флупиртин, препараты антидепрессанты и антиконвульсанты. Часто используются те препараты, которые сами не устраняют боль, но при этом эффективно усиливают обезболивающий эффект других средств. Это спазмолитики и миорелаксанты.

Все обезболивающие препараты делятся на:

  1. Опиоидные.
  2. Неопиоидные.
  3. Комбинированные.

Все остальные средства считаются симптоматическими. Они могут помочь получить максимальный эффект за минимальное время. Сейчас самыми популярными стали препараты неопиоидные. Эта популярность кроется в том, что они являются ненаркотическими, но при этом достаточно эффективны. У них меньше побочных эффектов, они доступны каждому и отпускаются без рецепта, не вызывают привыкания.

Чаще всего обезболивающие средства предлагаются в форме таблеток. Сильное обезболивающее в таблетках удобно использовать, оно легко помещается в сумочке или даже в кошельке. В Европе и Америке одним из самых популярных анальгетиков является парацетамол. Его используют при различных видах боли, как для взрослых, так и для детей. А вот в нашей стране наблюдается тенденция чаще использовать для борьбы с болью спазмолитические средства, например, Но-Шпа. Применяются сейчас и опиоидные препараты. Но их назначают гораздо реже, так как это наркотические средства. Особенно серьезно влияет на их использование необходимость вести строгий учет назначения наркотических средств. Так как это дело довольно хлопотное, то врачи предпочитают выписывать неопиоидные препараты. Но эти препараты оказывают сильное обезболивающее действие. Потому в европейских странах и Америке процедура назначения опиоидных препаратов значительно проще. Если же врач все-таки решил назначить препарат из класса опиоидов, он берет на себя немалую ответственность за пациента. Важно при этом учесть его психологические и социальные характеристики, держать под постоянным контролем уровень обезболивающего средства в крови. Кроме того, врачу нужно будет вести строгий учет опиоидных препаратов, и в случае контроля предоставить все документы.

Самые сильные обезболивающие – это опиоидные препараты. Но и эти средства могут отличаться по силе своего обезболивающего действия. Самые сильные обезболивающие таблетки могут не иметь наркотических свойств. Это связано с тем, что их наркогенные свойства очень низкие. При этом они отлично устраняют болевые ощущения. Огромное преимущество таких средств – то, что они не вызывают зависимости. Учет их ведется не так строго. Потому их чаще назначают.

Виды боли: острая и хроническая

На самом деле боль – наш союзник. Она сигнализирует о том, что есть повреждение тканей или органов. Механизм передачи болевых ощущений может быть разным. Он зависит от конкретного вида боли. Исходя из конкретного вида боли, врач назначает обезболивающее средство определенной группы.

Есть два вида боли:

  1. Острая.
  2. Хроническая.

У них разные механизмы появления. Боль острая носит предупреждающий характер. Это сигнал о том, что что-то пошло не так, произошла определенная травма тканей. Если это повреждение небольшое, то боль вскоре проходит. Какой же механизм ее появления? Все довольно просто. Под влиянием внешних или внутренних факторов активизируются специальные болевые рецепторы. Вступают в действие лишь те, что находятся в области, которая повреждена. Поэтому боль носит локальный характер. Далее сигнал передается по нервным волокнам в область спинного мозга. После этого в спинном мозгу включаются восходящие пути, и активизируется ЦНС. Рефлекторно на сигнал о боли отвечают мышечные волокна. И вот результат – человек, например, быстро отдергивает руку от огня или горячего предмета. Так мы избегаем масштабного повреждения наших тканей и органов.

Хроническая боль протекает дольше, чем длится обычное заживление. Очень часто при боли хронической нет явного повреждения тканей. На самом деле, хроническая боль – это медицинская, экономическая, социальная и психологическая проблема. Решающую роль при этом будет играть конкретный вид боли и механизм ее формирования.

В этом процессе активно участвует особый фермент – циклооксигеназа (ЦОГ). Действие многих обезболивающих препаратов основано именно на блокаде ЦОГ. При этом нередко наблюдается их побочное влияние на ЖКТ и состояние крови. Повышается риск развития тромбоза. Если боль хроническая, то изменения происходят достаточно глубоко – в ЦНС. Они уже не локальные, как при острой боли. Такая боль настолько сильно влияет на болевые рецепторы, что потом они излишне чувствительно реагируют даже на слабую боль. Очень часто боль происходит параллельно с воспалительным процессом. Потому некоторые обезболивающие препараты снимают и воспалительный процесс. В тяжелых случаях, например, при развитии и некрозе раковых опухолей, мембраны нейронов претерпевают серьезные изменения.

Чтобы скорее восстановить поврежденные ткани, организм включает защитный механизм в виде воспалительного процесса. Это своего рода приспособление. Этот механизм очень быстро запускается во время хронической боли.

Виды боли по механизмам повреждения

Боль разделяют также по тем механизмам повреждения, которые ее спровоцировали. Согласно патофизиологической классификации выделяют следующие виды боли:

  1. Ноцицептивная.
  2. Невропатическая.
  3. Дисфункциональная.

Ноцицептивная боль появляется от того, что происходит повреждение конкретных структур в организме. Она локализована. Часто она связана напрямую с увеличением активности, движения. Как только человек начинает двигаться, она может стихать или, наоборот, становится сильнее. Часто на нее влияет даже изменение положения тела или физического состояния.

Виды ноцицептивной боли:

  1. Воспалительная.
  2. Механическая.
  3. Ишемическая.

Характер невропатической боли неопределенный. Если врач просит пациента точно указать то место, где он чувствует боль, то у пациента не получается точно определить ее локализацию. Такая боль очень интенсивна и может вызывать сильные эмоции у пациента. Часто больные описывают ее, как жгучую, режущую, будто удар током и т.д. Когда появляется невропатическая боль, то в структурах периферической НС и ЦНС отмечается высокая возбудимость. Может нарушаться чувствительность. Часто наблюдается слишком сильная болевая реакция даже на малое болевое раздражение. Иногда больные жалуются на чувство, будто по ним ползают мурашки, онемение, зуд.

Невропатическая боль наблюдается при радикулопатии, воспалении тройничного нерва, различных невропатиях.

Дисфункциональная боль немного напоминает ноцицептивную. Но при этом нет видимых повреждений тканей организма. При этом объективные исследования состояния организма пациента часто не соответствуют степени его страданий. Это объясняется тем, что у болевых нейронов сильно возрастает активность из-за снижения тормозного сигнала.

Как «работают» обезболивающие

Как же действуют те обезболивающие препараты, которые мы привыкли принимать? При механической и ишемической боли необходимо локально повлиять на сам ее источник. При этом назначается лечение симптоматическое.

При невропатической боли назначается медикаментозное лечение ее причин. Если все дело в воспалительном процессе, то назначаются противовоспалительные или противовирусные препараты. Если выявлен источник боли, то на него необходимо локально влиять. Это могут быть лечебные блокады и т.д. Иногда назначаются дополнительные препараты: антиконвульсанты, антидепрессанты и т.д. Если боль хроническая, то больному даже может потребоваться консультация психиатра. Он должен оценить уровень аффективной реакции на нее.

Из истории обезболивающих

Активное изучение обезболивающих препаратов началось во второй половине 20-го века и не останавливается и ныне. Это связано с развитием уровня клинических испытаний. Цель ученых – найти наиболее эффективные и при этом безопасные обезболивающие препараты. Но на самом деле уже есть препараты, которые доказали свою эффективность и стали своего рода классикой. Найти новое вещество не так просто. Часто новые препараты лишь дублируют те, которые уже существуют. Во многих анальгетиках действующее вещество дублируется, но важно понимать, что роль играет не только то, из чего препарат сделан, но и как это вещество получено, насколько оно очищено. Тем не менее, в интернете очень часто можно найти информацию о поиске наиболее дешевых аналогов действенных анальгетиков. Подобные копии известных лекарственных средств называют дженериками. Не всегда дженерики являются полными биологическими эквивалентами известного эффективного препарата.

Но началась история анальгетиков значительно раньше. Еще в 17 веке для обезболивания использовался хинин. Лекари давно заметили и оценили его свойство снимать воспаление и боль. Эдвард Стоун еще в 1763 г. провел исследование анальгетических и противовоспалительных свойств коры ивы. Уже через сто лет это средство широко использовалось. В 1824 г. из коры этого дерева попытались выделить активное вещество – салициллат. Так родился класс анальгетиков — НПВП. Уже в 1860 году начали активно синтезировать салицилловую кислоту. Самый первый синтетический НПВП – антипирин (феназон). Он появился на четырнадцать лет раньше аспирина. В 1893 г. изобрели амидопирин (пирамидон). Он стал универсальным и очень известным обезболивающим средством.

Затем рынок анальгетиков развивался с колоссальной скоростью. Многие препараты обладали серьезными побочными эффектами и даже токсичностью. Потому они не нашли широкого применения. Но даже у салициловой кислоты отмечается негативное влияние на ЖКТ. Потому обезболивающие средства следует принимать разумно, строго по назначению врача, не превышая их дозу.

Какие обезболивающие наиболее эффективные и сильные

Если нужно скорее победить боль, очень важно, чтобы средство справилось с этой задачей наилучшим образом и без серьезных осложнений. Потому мы стараемся принимать наиболее сильные анальгетики. Это неправильный подход, так как наиболее сильные анальгетики следует принимать строго по рекомендации врача в наиболее тяжелых случаях.

Какие же анальгетики самые сильные? Прежде всего, это опиоиды. Но их назначают при сильных болях, связанных с серьезными повреждениями тканей или болезнями. Если верить исследованиям, то все современным НПВП являются достаточно эффективными. Главное – точно рассчитывать дозировку и учитывать рекомендации относительно способа приема и длительности лечения препаратом.

Основные обезболивающие вещества

Несмотря на то, что в аптеках мы можем наблюдать великое множество препаратов-анальгетиков. Но это лишь торговые марки. На самом деле есть 4 основных вещества, которые способны снять боль:

  1. Аспирин.
  2. Парацетамол.
  3. Ибупрофен.
  4. Анальгин.

Аспирин

Его профессиональное название – ацетилсалициловая кислота. Этот препарат всем известен очень хорошо. За многие годы он доказал свою эффективность в борьбе с болью и повышенной температурой. Но он не так безобиден, как может показаться. Аспирин может спровоцировать болезни печени и синдром Рея. Он противопоказан детям до14 лет. Также препарат сильно раздражает слизистые ткани желудка, потому при гастрите и язве противопоказан. Не рекомендуется его применение для снятия менструальной боли. Принимать его лучше после еды, запив водой, а лучше молоком.

Парацетамол

Наиболее безопасный анальгетик. Он не так токсичен, хорошо снижает жар. Потому его можно применять при беременности и в педиатрии. Но при длительном использовании он все-таки оказывает негативное влияние на печень.

Ибупрофен

Редко оказывает побочное действие. Кроме анальгезирующего, обладает противовоспалительным эффектом. Часто назначается при ушибах, болях в суставах. Можно назначать детям. Помогает снять менструальную боль. Чтобы достичь хорошего эффекта, ибупрофен нужно принять несколько раз в день. Если и раздражает слизистую желудка, то редко. При длительном использовании он может оказать негативное влияние на работу почек, потому врачи предпочитают выписывать его эпизодами.

Анальгин

Анальгин применяется очень часто и в ряде случаев неправильно. Потому ВОЗ стремится снизить частоту приема этого препарата. Он обладает массой побочных действий: угнетает работу кроветворной системы, негативно влияет на почки и печень. Лучше прислушаться к медикам и использовать анальгин лишь при крайней надобности. Но есть у него и неоспоримые преимущества перед другими обезболивающими: он быстро снимает боль, его можно вводить внутривенно или внутримышечно.

Нимесулид

Этот препарат изучен мало. Он обладает выраженным обезболивающим эффектом и не раздражает желудок. Обладает длительным эффектом – до 12-ти часов. Но может нарушать работу печени. Есть страны, в которых он запрещен для применения в педиатрии. А так как он может вызывать сонливость, препарат противопоказан при вождении транспортного средства.

Комбинированные средства

В них сочетается сразу несколько действующих веществ. Они способны усиливать действие друг друга. Часто такие препараты применяются в сложных случаях. Сильные обезболивающие чаще всего состоят именно из нескольких компонентов. В их состав часто входит фенобарбитал, кодеин, кофеин. Они усиливают действие анальгетика. Один из популярных подобных препаратов – солпадеин. В его основе парацетамол, действие которого дополняют кофеин и кодеин. В другом популярном средстве — Пенталгине – содержатся кофеин, фенобарбитал, кодеин, которые усиливают действие основных веществ – анальгина и парацетамола.

Конечно, такие комбинированные средства обладают мощным действием. Но при этом они могут вызывать ряд побочных эффектов.

Перспективы анальгетиков

Класс анальгетиков продолжает активно развиваться. Хотя их активное исследование продолжается более века, поиски эффективных и безопасных обезболивающих продолжаются. Ученые активно пытаются исследовать новые классы подобных препаратов. Эти вещества обладают высокой анальгетической эффективностью. Они активно воздействуют на процесс передачи болевых ощущений на различных этапах. Также ведутся исследования тех средств, которые способны воздействовать на те структуры нашего организма, которые способны подавлять боль.

Но есть случаи, при которых наиболее эффективными являются опиоидные средства. Поэтому в нашей стране многие врачи предпринимают попытки смягчить требования по их оформлению. Но у этого есть и важный недостаток. Если удастся смягчить бюрократические требования к выдаче и учету опиоидных препаратов, то вся ответственность за назначение таких средств и их применение ляжет на самого врача. Практикующие врачи должны будут постараться соблюдать ступенчатость лечения. Главный залог успеха при борьбе с болью – определить ее природу, источник и механизм появления. Врачи должны стремиться к тому, чтобы лечение было этапным. Очень важно доступно объяснить пациенту все задачи подобного лечения, срок действия препарата. При назначении опиоидных препаратов нужно адекватно оценить возможные психосоциальные факторы риска. Опиоидные и наркотические анальгетики используются в серьезных случаях, когда другие группы анальгетиков бессильны. Важно, чтобы врач объяснил, как правильно его использовать и в дальнейшем ходе лечения тщательно следил за этим.

Из чего же состоят сильные анальгетики, как правильно использовать их, чтобы не нанести непоправимый вред здоровью? Что может случиться в случае передозировки? Могут ли они спровоцировать серьезные побочные эффекты? Ответы на все эти вопросы нужны каждому из нас. Ведь мы регулярно используем обезболивающие препараты.

Болевой синдром сопровождает многие патологические состояния. И терапия зачастую начинается с этапа снятия боли. Какие же препараты помогут справиться с болью лучше всего? Как они «работают»? Могут ли они спровоцировать новые заболевания?

Мы уже упоминали, что анальгетики делятся на две группы: ненаркотические и наркотические. У них разный механизм действия.

Наркотические анальгетики

Этот тип обезболивающих назначается в том случае, когда болевой синдром очень сильный. Именно наркотические анальгетики являются самыми сильными. Конкретное средство выбирается врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента и необходимой длительностью их эффекта. Есть средства с коротким действием. Они эффективны в случае приступов боли. А вот препараты длительного воздействия могут надолго избавить пациента от сильной мучительной боли.

Наркотические обезболивающие, которые стали самыми известными:

  1. Метадон.
  2. Морфин.
  3. Промедол.
  4. Омнопон.

Наркотические обезболивающие являются столь эффективными благодаря своей высокой анальгезирующей активности. Они применяются в случаях серьезных увечий, травм, которые сопровождаются просто невыносимой болью. Но минус этих препаратов в том, что они оказывают глубокое действие на ЦНС. Это и делает их столь эффективными. Если такие препараты принимать долго или превышать дозировку, то вскоре у пациента начинается привыкание. Он начинает страдать от зависимости, как физической, так и психологической. Одно из серьезных побочных действия – всевозможные галлюцинации. Также наблюдаются разные соматические проявления: тонус кишечника и мочевого пузыря повышается, угнетается дыхание, наблюдается кашель, рвота, диарея, сонливость.

Группы наркотических обезболивающих

По физико-химическим свойствам эти вещества делятся на 3 группы:

  1. Алкалоиды природного происхождения. Их выделяют из мака. Это морфин, кодеин.
  2. Полусинтетические. Это вещества, которые получаются путем изменения молекулы морфина. Например, этилморфин.
  3. Синтетические. Получаются они в результате химического синтеза (фентанил, трамадол, промедол).

Следует знать, что самостоятельно использовать наркотические анальгетики категорически запрещено. Бесконтрольное их применение может серьезно навредить здоровью. Они способны спровоцировать серьезные побочные эффекты.

Как правильно выбрать обезболивающее

Для того чтобы выбрать анальгетик правильно, следует учесть характер и природу боли. Это под силу сделать лишь опытному врачу. Есть ли универсальные анальгетики? На самом деле есть препараты, при помощи которых можно полностью устранить чувствительность к боли. Но это в компетенции анестезиолога, при клинических случаях. Чаще просто нужно снять саму причину появления болевого синдрома. Очень важно, чтобы препарат был подобран адекватно. Ведь существуют патологические состояния, при которых обезболивание и вовсе не требуется. В таких случаях лучше устранить саму причину боли. Например, в случае менструальной боли и кишечных колик, нужно лишь снять спазм. Тут уместнее принять спазмолитик, например, но-шпу.

Если боль появилась из-за спазма, то она снимается лекарством, в котором есть комбинация спазмолитика и анальгетика. Например, эспумизан справляется с кишечной болью. Нитроглицерин применяют при болях в области груди, ведь он способен быстро расширить сосуды. При головной боли, которая появилась из-за повышения давления, следует использовать гипотензивные препараты. А вот снимать саму боль в таком состоянии опасно.

Самолечение

Можно ли самостоятельно подобрать себе анальгетик? Ежедневно с экранов телевизоров нам рекомендуют всевозможные обезболивающие препараты. Но не стоит рисковать и подбирать анальгетик самостоятельно! Это очень рискованно или попросту не принесет эффекта. Относительно подбора препарата нужно всегда консультироваться с врачом. Он учтет тип боли, установит ее причину, характер и лишь потом порекомендует нужное обезболивающее средство. Очень показателен пример, когда человек испытывает головную боль из-за повышенного давления. Если он просто заглушит ее анальгетиком, то причина останется. А ведь повышенное давление крайне опасно! Тут важно не принимать обезболивающий препарат, а снижать давление. Есть целый перечень патологических состояний, во время которых категорически нельзя принимать анальгетики.

Если беспокоит сильная боль в брюшной полости, нужно вызывать «скорую», а не принимать обезболивающее. Ведь это может быть симптом аппендицита, кровотечения из-за внематочной беременности, непроходимости кишечника.

При сильной боли в районе сердца стоит выпить нитроглицерин. Если спустя 10 минут остались прежние ощущения, стоит выпить препарат повторно. Если боль и после этих мероприятий не отпускает, значит, нужно вызывать «скорую».

Если голова настолько сильно разболелась, что больной теряет сознание, появилась рвота, сонливость, то не стоит медлить с вызовом «скорой». Это очень тревожные симптомы. Такое часто сопровождает инсульт, энцефалит. При этом сначала врач должен провести тщательный осмотр, а потом прописать анальгетик.

К сожалению, многие все-таки прибегают к самолечению. Анальгетики стали очень доступны, а массовая реклама создает иллюзию их универсальной эффективности и безопасности. Они стоят недорого, и кажется очень простым решение приобрести популярный обезболивающий препарат и не тратить время на поход к врачу. Это крайне опасное заблуждение!

Итак, подведем итог. Если боль действительно беспокоит, то с ней можно и нужно бороться. Анальгетики способны быстро справиться с ней. Но самостоятельно подбирать обезболивающее опасно. Доверьтесь врачу. Лишь он сможет правильно подобрать препарат, исходя из разновидности боли и ее характеристик. Также стоит помнить, что боль – это сигнал организма о том, что возникла определенная проблема. В некоторых случаях не стоит сразу заглушать ее, а нужно выяснить причину.

healthy-teeth.su

Анальгетики — это… Что такое Анальгетики?

Анальге́тики («обезболивающее», от др.-греч. ἀν — «без, против» и ἄλγησις — «боль») — лекарственные вещества природного, полусинтетического и синтетического происхождения, предназначенные для снятия болевых ощущений.

История

До появления современных анальгетиков для снятия боли использовались народные способы снятия болевых ощущений, например, при проведении операции их утоляли алкоголем, скополамином, опием, индийской коноплей, а в крайних случаях использовали и действия, противоречащие медицине: употребление грубой силы, например удар по голове, приводящий к потере сознания, или частичные удушения для того же эффекта.

В народной медицине для снятия жара и боли использовали кору ивы. Как позже было установлено, в коре ивы содержится вещество салицин, который при гидролизе превращается в салициловую кислоту, обладающую противовоспалительным и болеутоляющим действием.

Ацетилсалициловая кислота была синтезирована ещё в 1853 году и применялась в медицине до 1899 года, за эти 46 лет накопились данные по её эффективности при артрите и хорошей переносимости. С тех пор синтезировано множество различных болеутоляющих средств, которые называют анальгетиками (с греч. «альгос» — боль).

Классификация

Анальгетики подразделяются по нескольким признакам:

  • Ненаркотические анальгетики
    1. Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия.
    2. Производные пиразолона: анальгин, бутадион, амидопирин.
    3. Производные анилина — фенацетин, парацетамол, панадол.
    4. Производные алкановых кислот — бруфен, диклофенак натрия.
    5. Производные антраниловой кислоты (мефенамовая и флуфенамовая кислоты).
    6. Прочие — натрофен, пироксикам, димексид, хлотазол.

По действию

  • Биохимическое действие
    1. Действующие на очаг боли (блокирующие выработку простагландинов).
    2. Блокирующие передачу болевых сигналов в мозге.
  • Наркотическое действие
    1. Опиоидные (наркотические) анальгетики — для снятия сильных болей, преимущественно влияют на ЦНС, способны вызывать психическую и физическую зависимость, а также в крупных дозах могут стать причиной смерти от передозировки, поэтому опиодные анальгетики употребляются в определённом количестве и рационально хранятся под присмотром врачей.
    2. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики — используются для снятия температуры.
  • Противовоспалительное действие
    1. Не угнетающие воспалительные процессы (антипиретики).
    2. Угнетающие воспалительные процессы (Нестероидные противовоспалительные препараты).

Ссылки

dic.academic.ru

Обезболивающие препараты — SportWiki энциклопедия

Возникновение и распространение боли[править | править код]

Боль — это ощущение, разное по характеру и степени выраженности, от неприятной до непереносимой. Болевые раздражители воспринимаются различными рецепторами (сенсорами), представляющими собой свободные нервные окончания. Тела биполярных, афферентных первых нейронов находятся в спинальном ганглии. В передаче болевого импульса участвуют немиелинизированные (С-волокна, скорость проведения импульса 0,5-2 м/с) и миелинизированные волокна (Ad-волокна, 5-30 м/с). Свободные нервные окончания Ad-волокон реагируют на давление или повышение температуры, тогда как нервные окончания С-волокон реагируют на химические раздражители (Н+, К+, гистамин, брадикинин и т. д.), которые появляются при повреждении тканей. Вне зависимости от природы раздражителя — химического, механического или теплового — реакция может усиливаться простагландинами.

Химическое раздражение возникает при воспалении или нарушении кровотока (стенокардия, инфаркт миокарда). Сильные боли при перерастяжении или спазме гладких мышц органов брюшной полости обусловлены гипоксией (висцеральные боли).

Ad- и С-волокна входят через задние корешки в спинной мозг, переключаются на последующий нейрон, который переходит на другую сторону и в составе передне-бокового столба спинного мозга достигает головного мозга. Различают две ветви спиноталамического тракта: неоспиноталамический и палеоспиноталамический путь. Ядра таламуса, на которых оканчиваются волокна Т. neospinothalamicus, посылают импульсы в определенные зоны постцентральной извилины. Боль, распространяющаяся по этому пути, имеет резкий характер и точную локализацию. Болевой импульс, проходящий по пути Т. palaeospinothalamicus, проецируется диффузно в постцентральную извилину, и поэтому больной ощущает боли диффузного характера, сверлящие, жгучие, без определенной локализации.

Переключение первого афферентного нейрона неоспиноталамического тракта на второй нейрон на противоположной стороне осуществляется с помощью медиатора — субстанции Р. Эти синапсы не подвержены влиянию антиноцицептивной системы (острая, сильная боль на поверхности тела). Возбуждение первого нейрона палеоспино-таламического тракта переключается на вставочный нейрон, который активируется серотонином (восходящий антиноцицептивный тракт), а при высвобождении энкефалина (эндогенный опиоид) блокирует синапсы с субстанцией Р. Именно здесь находится спинальная точка приложения действия морфина и других опиатов.

На восприятие боли можно воздействовать следующими путями:

  • ликвидация причины боли,
  • снижение чувствительности болевых рецепторов (антипиретические анальгетики, местные анестетики),
  • препятствие переключению болевого импульса в спинном мозге (опиоиды),
  • блокада восприятия боли (опиоиды, наркотики),

Местные анестетики обратимо блокируют возникновение и проведение электрического возбуждения в нейронах. Такая блокада чувствительных нервных окончаний необходима при выполнении оперативных вмешательств, например хирургических или стоматологических.

Механизм действия. Проведение возбуждения в нейронах осуществляется при возникновении потенциала действия. Деполяризация сопровождается быстрым входом ионов Na+ внутрь аксона через белковый канал в мембране, который в открытом (активированном) состоянии пропускает Na+ по химическому градиенту ([Na+]CHapyXM ~ 150 мМ, [Na+]BHyrpvi ~ 7 мМ). Местные анестетики блокируют быстрый вход Na+: возникновение и проведение возбуждения тоже блокируется.

Большинство местных анестетиков являются амфифильными молекулами в катионной форме. Благодаря физико-химическим свойствам местные анестетики включаются в мембрану в пограничной зоне между полярными и неполярными слоями. Такие зоны существуют в фосфолипидных мембранах и в белках ионных каналов. Блокада Na-каналов под воздействием местных анестетиков, по всей вероятности, обусловлена их присоединением к белку Na-канала. Достоверно известно, что вещество оказывает влияние лишь после проникновения через мембрану в цитозоль.

Незаряженные соединения также могут действовать как местные анестетики; вероятно, они присоединяются к неполярной зоне канального белка или окружающей липидной мембране.

Побочные действия местных анестетиков, обусловленные механизмом действия. Вход Na+ блокируется не только в чувствительных нервных окончаниях, но и в других возбудимых тканях, поэтому местные анестетики назначают для местного применения. Нежелательная при местной анестезии блокада прохождения возбуждения в сердце может иметь лечебное значение при сердечной аритмии.

Виды местной анестезии. Местные анестетики вводятся в ткани инфильтрационно (инфильтрационная анестезия) или путем инъекции в область нервного сплетения, из которого отходят нервные окончания к тканям зоны обезболивания (проводниковая анестезия, спинальная анестезия на спинном мозге), а также нанесением вещества на кожу или слизистые (поверхностная анестезия). В любом случае местный анестетик должен проникать из места его введения в нервные окончания.

Мотонейроны имеют низкую чувствительность, а чувствительные нервные окончания — высокую. Возбуждение чувствительных нейронов по сравнению с мотонейронами блокируется меньшими дозами местных анестетиков. Такой эффект обусловлен более высокой частотой проведения импульсов и более длительным потенциалом действия чувствительных нервных окончаний. Возможно, играют роль также Толщина нервных окончаний и расстояние между перехватами Ранвье. При скачкообразном проведении импульса деполяризуется только мембрана в области перехватов. Поскольку при блокаде 3-4 перехватов деполяризация все еще может возникать, то для мотонейронов зона блокады должна быть больше и концентрация местных анестетиков должна быть выше.

Отсюда ясно, почему передача возбуждения с чувствительных рецепторов по миелинизированным нервам А5-типа блокируется местными анестетиками позже и хуже, чем возбуждение, передаваемое через С-волокна. Вегетативные постганглионарные волокна, поскольку они не содержат миелина, также блокируются местными анестетиками. Снижение симпатического тонуса приводит к расширению сосудов в зоне анестезии, что нежелательно (см. ниже).

Проникновение и действие. Для диффузии в аксон чувствительного нерва от места инъекции (интерстиция соединительной ткани) местные анестетики должны преодолеть периневрий. Многослойный периневрий образован клетками соединительной ткани, которые соединены друг с другом посредством Zonula occludens и образуют закрытый липофильный барьер.

Местные анестетики представляют собой третичные амины, которые при физиологическом значении pH ведут себя как липофильные основания (изображено в виде частиц с двумя красными точками) либо как положительно заряженные катионные амфифильные молекулы (частицы с синими и красными точками). Незаряженная форма проникает через периневрий, попадает в эндоневрий, где получает частичный заряд в зависимости от значения pH в этой зоне. Такой же путь проходит местный анестетик при проникновении через мембрану аксона (аксолемму) в его цитоплазму (аксоплазму). Оттуда, а также при диффузии из эндоневрия через эндотелий капилляров в кровь он оказывает влияние на Na-каналы.

Концентрация местного анестетика в месте его действия зависит от скорости его проникновения в эндоневрий и в капилляры. Для того чтобы вещество поступало с достаточной скоростью, необходимо создать высокий градиент концентрации между соединительной тканью и эндоневрием. Растворы с низкой концентрацией не оказывают действия, тогда как растворы с очень высокой концентрацией быстро проникают в кровь и вызывают системное токсическое действие.

Для продления местного действия и минимального системного влияния местные анестетики вводят вместе с сосудосуживающими препаратами (адреналин, реже норадреналин или производные вазопрессина). Кровоток при этом ослабевает, и диффузия местного анестетика из эндоневрия в кровь уменьшается, так как градиент концентрации между эндоневрием и кровью резко падает. Введение сосудосуживающих препаратов также способствует уменьшению кровопотерь в зоне операции.

Побочными эффектами применения катехоламинов являются реактивная гиперемия в зоне операции после прекращения действия препарата, а также повышение возбудимости сердца под действием адреналина. Вместо адреналина применяют производное вазопрессина — фелипрессин (менее выражена реактивная гиперемия, не вызывает аритмии, однако сохраняется опасность сужения коронарных сосудов). Сосудосуживающие препараты нельзя применять при операциях на пальцах рук и ног.

Особенности химической структуры. Местные анестетики имеют схожее строение. Чаще всего это третичные или вторичные амины. Азот через цепочку углеродных атомов связан с липофильной областью молекулы, как правило, содержащей ароматическое кольцо. Наличие аминогруппы означает, что в зависимости от своей константы диссоциации (рКа) и pH среды местные анестетики могут находиться в форме незаряженного амина или содержать положительно заряженный аммонийный азот (протонированная, т. е. катионная, форма). Значение рКа указывает pH, при котором 50% молекул находятся в протонированной форме. Типичные местные анестетики имеют рКа от 7,9 до 9. Молекула в протонированной форме имеет полярный гидрофильный участок (протонированный азот) и неполярный липофильный участок (ароматическое кольцо), т. е. является амфифильной частицей.

При физиологическом значении pH в незаряженной липофильной форме находится от 5 до 50% вещества (в зависимости от его рКа). В такой форме местные анестетики могут преодолевать липидные барьеры (с. 32), а в катионной форме оказывают фармакологическое действие.

Обычно применяемые местные анестетики по своей химической природе Щ эфиры или амиды (это различие не играет большой роли в их действии). Вещества с дополнительной метильной группой в углеводородной цепи, например, хлорпромазин, имипрамин действуют как местные анестетики. Местные анестетики, содержащие эфирную связь в углеводородной цепи, инактивируются гидролизом. Это, с одной стороны, является их преимуществом, поскольку уменьшает риск системного действия препаратов, но, с другой стороны, быстрая инактивация означает короткий период действия лекарства.

Прокаин нельзя применять для поверхностной анестезии, так как скорость его инактивации больше скорости проникновения через кожу и слизистые оболочки.

Лидокаин инактивируется в печени путем окислительного дезалкилирвоания по азоту.

У мепивакаина азот, расположенный на конце цепочки, входит в циклогексановое кольцо.

Прилокаин и артикаин слабо подвергаются биотрансформации из-за соседнего с азотом замещенного атома углерода. Артикаин имеет карбоксиметильную группу в тиофеновом кольце. Расщепление эфира приводит к образованию СОО»-группы, что сопровождается нарушением амфифильной структуры и потерей активности метаболита.

В бензокаине нет атома азота, который может протонироватъся при физиологическом pH. Этот препарат применяется исключительно для поверхностной анестезии.

К другим местным анестетикам, используемым для поверхностной анестезии, относится незаряженный полидоканол и катионный амфифильный тетракаин, а также лидокаин (например, в виде 5%-ой мази).

Побочное действие местных анестетиков. Действие местных анестетиков в клетке происходит в «быстром» Na-канале, при открытии которого возникает потенциал действия. Этот канал блокируется местными анестетиками. От работы этого канала также зависит возникновение быстрой деполяризации в других тканях: нервных клетках мозга, мышечных и проводящих раздражение клетках сердца. Действие местных анестетиков не ограничено нервной тканью, они не являются органоспецифичными. Серьезные побочные действия проявляются тогда, когда местные анестетики проникают в кровь быстро или в высоких концентрациях. На сердце распространение возбуждения затруднено, может произойти атриовентрикулярная блокада и в наихудшем случае — остановка сердца. В ЦНС могут нарушаться функции различных участков; как следствие —1потеря сознания и судороги. Против местных анестетиков нет специфического антидота, поэтому необходимы срочные симптоматические противомеры: при нарушении сердечной функции -г адреналин в/в, при появлении признаков отравления ЦНС — противосудорожные средства (например, диазепам в/в).

Опиоиды и опиаты[править | править код]

Происхождение опиоидов. Алкалоид морфин (или морфий) — один из компонентов опия. Кроме морфина, в опие содержатся также кодеин и другие алкалоиды, которые не оказывают анальгетического действия (например, папаверин — спазмолитик). Все синтетические (пентазоцин, петидин, метадон, фентанил) и полусинтетические (гидроморфон) производные, оказывающие аналогичное морфину обезболивающее действие, называют опиатами. Анальгетическое действие этих препаратов основано на их сродстве к опиоидным рецепторам, которые в организме связывают эндогенные опиоиды (энкефалины, β-эндорфин, динорфин) (А). Опиоидные рецепторы расположены на нервных клетках в различных областях головного и спинного мозга, а также в интрамуральных сплетениях желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы. Существует несколько типов опиоидных рецепторов (μ-, к-, δ-), относящихся к G-белок-зависимым рецепторам.

Эндогенные опиоиды пептиды, которые образуются в организме из предшественников: проэнкефалина, проопиомеланокортина и продинорфина. Все они имеют аминокислотную последовательность пентапептида (метионин- или лейцинэнкефалины) (А). Действие опиоидов полностью блокируется антагонистами (А) (например, налоксоном; однако последний не полностью снимает эффект от бупренорфина).

Механизм действия опиоидов. Большинство нервных клеток реагируют на опиоиды гиперполяризацией (повышенная способность к проведению калия). Поскольку в этот момент вход кальция в нервную клетку затруднен, нарушается высвобождение возбуждающих медиаторов и синаптическая передача (А). В зависимости от места расположения рецептора в нервной системе данная блокада влияет как на тормозные, так и на возбуждающие стимулы (Б).

Терапевтическое действие опиоидов (Б). Анальгетический эффект опиоидов обусловлен влиянием на спинной мозг (блокада переключения импульса) и головной мозг (ослабление распространения импульса, торможение болевого восприятия). Внимание и способность концентрироваться снижаются. Изменение настроения зависит от исходной ситуации. Помимо облегчения, наступающего при прекращении сильной боли, наблюдается эйфория и даже дурман, особенно при быстром поступлении вещества в головной мозг после внутривенного введения. Желание продлить данное состояние путем повторного приема препарата может оказаться непреодолимым: развивается зависимость.

При попытке прекратить регулярное употребление появляются физические (нарушение кровообращения) и психические (беспокойство, страх, депрессия) симптомы отмены.

Употребление опиоидов приводит к наркомании: психической и физической зависимости, а также необходимости в повышении дозы.

Назначение большинства опиоидов регулируется определенными правилами (как для наркотиков). Некоторые опиоидные анальгетики (кодеин и трамадол) могут выписываться в обычном порядке, так как риск возникновения зависимости от этих препаратов невелик. Различие в активности опиоидов и их способности вызывать зависимость обусловлено сродством к различным типам рецепторов и наличием или отсутствием внутренней активности. Вещество не может действовать одинаково на все типы рецепторов: по отношению к одному типу рецепторов оно — агонист, к другому — антагонист или частичный агонист/антагонист. Способность вещества вызывать зависимость в основном связана с фармакокинетическими свойствами, так как только при его быстром поступлении в кровь наступает состояние эйфории. При передозировке опиоидов возникает опасность паралича дыхательного центра. Более безопасны частичные агонисты/антагонисты (пентазоцин, напбуфин).

Противокашлевой эффект вследствие блокады кашлевого центра не зависит от анальгетического действия, а обусловлен влиянием на дыхательный центр (противокашлевые препараты: кодеин, носкапин).

Рвота при первом приеме опиоидов возникает из-за возбуждения хеморецепторов Area postrema. При регулярном применении рвота прекращается из-за блокады рвотного центра.

Опиоиды сужают зрачок (миоз), поскольку повышают парасимпатическую активность ядра глазодвигательного нерва.

Периферическое действие на сократимость и тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта: маятникообразные движения усиливаются, пропульсивная моторика тормозится. Тонус сфинктеров резко повышается (спастический запор). Антидиарейный эффект находит лечебное применение (лоперамид). Опорожнение желудка замедляется (спазм желудочного сфинктера), выделение желчи и панкреатического сока снижается из-за сокращения сфинктера Одди. Аналогичным образом изменяется функция мочевого пузыря: опорожнение нарушается из-за повышения тонуса сфинктера.

Фармакокинетические свойства опиоидов. Естественные опиоиды (например, Met-энкефалин, Leu-энкефалин, β-эндорфин) не могут применяться в лечебных целях, из-за своей белковой природы они быстро разрушаются, не успевая проникнуть через ГЭБ, и даже при парентеральном введении не достигают целевого органа приложения (А). Морфин назначают перорально, парентерально и эпидурально. Фентанил обладает сильным действием и высокой проникающей способностью, его можно назначать накожно в форме пластыря (А). Наркоманы чаще всего употребляют героин (диацетилморфин). Для более быстрого проникновения наркотика в головной мозг его вводят инъекционно; вероятно, при этом достигается максимальный психический эффект. Кроме того, используют другие способы введения наркотиков: опиум курят, героин вдыхают (Б). Полноценное морфийное опьянение наступает лишь при быстром поступлении опиоида в ЦНС.

Метаболизм (В). Морфин, как и другие опиоиды, содержащие свободную гидроксильную группу, связывается с глюкуроно-вой кислотой и выводится почками. Глюку-ронизация по ОН-группе в положении 6, в отличие от ОН в положении 3, не влияет на сродство к рецепторам.

Развитие толерантности. При многократном введении опиоидов развивается привыкание: для достижения анальгетического эффекта необходимо повышение дозировки. Развитие толерантности меньше сказывается на периферических эффектах. Запоры даже могут стать причиной для отмены обезболивающей терапии. Слабительные следует назначать часто.

Антагонисты и частичные агонисты морфина. Антагонисты налоксон и налтрексон блокируют действие опиоидов вне зависимости от типа рецепторов (А). Введение этих препаратов не оказывает на здоровых людей никакого действия. При опиоидной зависимости развиваются симптомы отмены. Налоксон подвергается быстрому пресистемному выведению и поэтому применяется только парентерально. Нал трек-сон назначается перорально. Налоксон является хорошим антидотом при угнетении дыхания, вызванном опиоидами. Следует помнить, что он выводится быстрее опиоидов и поэтому должен вводится повторно. Налтрексон применяют как дополнительное средство при лечении опиоидной зависимости.

А. Опиоиды: лиганды рецепторов

Бупренорфин является частичным агонистом/антагонистом μ-рецепторов, а пентазоцин — антагонистом μ-рецепторов и агонистом х-рецепторов (рис. А). Оба препарата не имеют столь выраженного анальгетического действия, как морфин и фентанил (опиоиды с «низким потолком действия») (Б). Интоксикацию бупренорфином нельзя купировать налоксоном, так как он очень медленно диссоциирует из комплекса с опиоидными рецепторами. Трамадол обладает сильным анальгетическим эффектом и практически не вызывает зависимости. Эффективная доза (пероральная или парентеральная) в 10 раз превышает дозу морфина: 50-100 мг, максимально 400 мг/суг. В такой дозировке дыхательный центр не блокируется. Механизм анальгетического действия комплексный. Препарат трамадол представляет собой рацемат: (+)энантиомер имеет сродство к бета-рецепторам и более активен по отношению к ним по сравнению с (-)энантиомером. О-Десметилметаболит обладает еще большим сродством. Кроме того, препарат блокирует обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина (В). Побочным эффектом является рвота (в -10% случаев). Трамадол не помогает наркоманам при морфиновом абстинентном синдроме.

Необходимо особо упомянуть фентанил, действующий в -20 раз сильнее, чем морфин. Его применяют в виде пластыря при длительной болевой терапии. Специфическое действие может быть значительно усилено, если в молекулу фентанила ввести дополнительный заместитель (рис. А: дополнительный заместитель выделен красным). Этот синтетический опиоид карфентанил с длительным периодом действия в 5000 раз сильнее морфина; применяется в ветеринарии для введения в наркоз крупных животных. Препарат может использоваться в водном растворе как аэрозоль. Действие прерывается антагонистами морфина, правда, необходимы чрезвычайно высокие дозы. По сообщениям СМИ, при освобождении заложников Театрального центра на Дубровке в Москве (2002 г.) одна из заложниц скончалась после введения аэрозоля карфентанила, поскольку не оказалось достаточного количества антидота.

Б. Зависимость доза-эффект

Два основных показания к применению опиоидов.

1) Острые сильные боли при травме, инфаркте миокарда и т. п., необходимость торможения дыхательного центра при тяжелом отеке легких. В этих случаях вводят морфин (в/в или п/к). Такое кратковременное применение не приводит к развитию толерантности или зависиости.

В. Энантиоселективное действие трамадола

2) Сильные постоянные боли, в основном у онкологических больных, когда требуется длительное присутствие анальгетика в крови. Препарат необходимо назначать до наступления боли, а не только тогда, когда пациент уже страдает от сильнейших болей. Морфин, а также многие другие анальгетики (гидроморфон, петидин, пентазоцин, кодеин) быстро выводятся, длительность их действия составляет около 4 ч, поэтому их следует применять каждые 4 ч. Для лечения более тяжелых хронических болевых состояний принимают ретардированные препараты морфина перорально.

Преимущества перорального приема:

Г. Морфин и метадон при постоянном применении

1) благодаря медленному повышению концентрации препарата в плазме крови не наступает состояние эйфории и не развивается наркотическая зависимость;

2) действие препарата продолжается дольше;

3) большие количества морфина в этих условиях преобразуются в 6-глюкуронид и оказывают центральное действие;

4) пациент может самостоятельно регулировать прием морфина (принять следующую ретард-таблетку до возникновения более сильной боли).

Альтернативой ретардиро ванным таблеткам морфина является пластырь с фентанилом. Когда онкологический больной находится в терминальной стадии болезни, допускается развитие толерантности. Эйфория может в данном случае играть даже положительную роль.

При определенных обстоятельствах (невозможность перорального приема, непереносимость периферических побочных эффектов) опиоиды можно вводить через постоянный катетер или аппликационно в область спинного мозга (преимущество: значительное снижение дозы и постоянная концентрация в крови; недостаток: катетер).

sportwiki.to

что, как и от чего принимать?

1. Ибупрофен

Если у тебя зубная или головная боль, боли после тренировки, растяжения, боль в спине. Ибупрофен блокирует производство веществ под названием простагландины, которые организуют воспаления в организме.

Принимай от 200 до 400 мг каждые 4–6 часов, но не более 1200 мг в сутки.

Опасайся Препарат подавляет воспаление так эффективно, что может помешать выздоровлению от простуды или гриппа — твое тело просто не будет сопротивляться болезни. Хронический дисбаланс простагландинов и других химических элементов может повысить риск инфаркта и инсульта.

2. Ацетилсалициловая кислота

Если у тебя тендинит или бурсит, головная боль, боли в теле. Как и ибупрофен, этот ингредиент является нестероидным противовоспалительным средством, которое ограничивает производство простагландинов.

Принимай 1–2 таблетки по 325 мг каждые 4 часа, но не более 4000 мг в сутки.

Опасайся Есть риски для пищеварительной системы, включая образование язв желудка. Кислота также ослабляет свертываемость крови: случись что, кровотечение будет сложнее остановить. И посматривай в зеркало — не опух ли ты, и не стало ли тяжелее дышать: у 1% людей на нее аллергия.

3. Ацетаминофен, он же парацетамол

Если у тебя головная боль, жар, любые несильные боли без отеков. Учти, парацетамол не снимает воспалительный процесс. Зато он и не имеет характерных для нестероидных противовоспалительных средств побочных эффектов.

Принимай от 325 до 1000 мг каждые четыре часа, но не более 3900 мг в сутки.

Опасайся Не принимай при похмелье. Отложи подальше, если регулярно выпи­ваешь две или больше порций алкоголя в день: можешь повредить печень. Читай этикетки на лекарствах от кашля и простуды — многие содержат ацетаминофен/парацетамол.

Данный материал не является рекламой какого-либо продукта. Однако помните: перед началом использования лекарств необходимо проконсультироваться со специалистом о возможных противопоказаниях.

mhealth.ru

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о